同时抑制lsd1和hdac靶点的化合物及其应用

文档序号:1255866 发布日期:2020-08-21 浏览:15次 >En<

阅读说明:本技术 同时抑制lsd1和hdac靶点的化合物及其应用 (Compound for simultaneously inhibiting LSD1 and HDAC target and application thereof ) 是由 全军民 李勤凯 曾鑫 许正双 岳宏 张婷瑶 付佳苗 黄新仪 于 2018-01-04 设计创作,主要内容包括:一种化合物,所述化合物的结构通式如式I所示:X-AB-Y(式I);上述式I中,X选自-CO&lt;Sub&gt;2&lt;/Sub&gt;H、-CONHZ、-CH=CH-CO&lt;Sub&gt;2&lt;/Sub&gt;H、-CH=CH-CONHZ中的任意一种,其中,Z选自被取代的或未被取代的C&lt;Sub&gt;1&lt;/Sub&gt;-C&lt;Sub&gt;12&lt;/Sub&gt;烷基、被取代的或未被取代的芳基、羟基中的任意一种;Y=-NR&lt;Sub&gt;1&lt;/Sub&gt;R&lt;Sub&gt;2&lt;/Sub&gt;,其中,NR&lt;Sub&gt;1&lt;/Sub&gt;R&lt;Sub&gt;2&lt;/Sub&gt;为被取代的或未被取代的3元至9元的含氮杂环烃基;A、B分别独立选自取代的或未被取代的亚苯基、取代的或未被取代的氮杂亚苯基。该化合物或其相应的药用的盐的形式,可同时抑制LSD1和HDAC靶蛋白,从而抑制多种肿瘤细胞的增殖,具有很好的抗肿瘤作用。(A compound having a general structural formula as shown in formula I: X-AB-Y (formula I); in the formula I, X is selected from-CO 2 H、‑CONHZ、‑CH=CH‑CO 2 H. -CH ═ CH-CONHZ, wherein Z is selected from substituted or unsubstituted C 1 ‑C 12 Any one of alkyl, substituted or unsubstituted aryl, and hydroxyl; y is-NR 1 R 2 Wherein NR is 1 R 2 Is a substituted or unsubstituted 3-to 9-membered nitrogen-containing heterocyclic hydrocarbon group; A. each B is independently selected from substituted or unsubstituted phenylene, substituted or unsubstituted azaphenylene. The compound or the corresponding medicinal salt form thereof can inhibit LSD1 and HDAC target protein simultaneously, thereby inhibiting the proliferation of various tumor cells and having good anti-tumor effect.)

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