阅读说明：本技术 驱蚊剂组合物 (Mosquito repellent composition ) 是由 余慧芯 穆尼·塞利特 于 2018-12-03 设计创作，主要内容包括：本发明涉及一种驱虫剂组合物,其包含：蒸气活性拟除虫菊酯；可燃性散装材料；和粘结剂；其中蒸气活性拟除虫菊酯从选自甲氧苄氟菊酯、四氟苯菊酯、四氟甲醚菊酯、氯氟醚菊酯、瑞那富宁和七氟甲醚菊酯的组的一种或多种中选择。本发明也包括制备驱虫剂组合物的方法、包含该组合物的制品、包含此类制品的套组和通过点燃该组合物来驱离昆虫的方法。(The present invention relates to an insect repellent composition comprising: a vapor active pyrethroid; a combustible bulk material; and a binder; wherein the vapor-active pyrethroid is selected from one or more of the group consisting of metofluthrin, transfluthrin, meperfluthrin, permethrin, ryafurtinin and permethrin. The invention also includes methods of making the insect repellent compositions, articles of manufacture comprising the compositions, kits comprising such articles of manufacture, and methods of repelling insects by igniting the compositions.)

驱蚊剂组合物

技术领域

本发明涉及一种用于驱虫、特别是例如蚊子的飞虫的组合物和方法。

背景技术

在本说明书中，明显为先前公布的文件的列表或讨论，不应被视为承认该文件是现有技术的一部分或是公知的常识。

在世界上的许多区域，蚊子的嗡嗡声可能不仅仅是让人分心。其可能预示着叮咬可能会将例如疟疾、登革热、屈公热(chikungunya)和寨卡(zika)的疾病传播给个体。如此，即使当个体试图使用驱虫剂来保护自己免受叮咬，但驱虫剂可能直到蚊子离个体几英寸以内才有效。蚊子的贴近会由于蚊子的持续的嗡嗡声引起个体的恼火感觉，并且如果他们害怕被叮咬则甚至会引起焦虑或恐惧。

其它害虫物种也可能对个体造成叮咬或刺痛的威胁，其叮咬或刺痛可能是刺激性的，或者最坏的情况下，由于过敏反应而威胁生命。此类物种包括，但不限于，蠓、沙蝇、黑蝇、家蝇、丛林苍蝇(bush flies)、毛蚊(march flies)、马蝇、蜜蜂、黄蜂、蚂蚁、蟑螂、蛭类、蜱和螨。虽然这些物种的大多数(但不是全部)不是疾病的病媒，但它们在人类和动物体内或周围的存在可能因各种原因使相关个体痛苦。

鉴于以上，为了使这些害虫远离人类和/或动物，已经做了很多的努力，并取得不同程度的成功。这些努力通常着重在物理性屏障、农药组合物和驱虫剂组合物。

物理性屏障例如可以用农药和/或驱虫剂浸渍的蚊帐，已经证明能有效地防止个体被叮咬，条件是人要停留在一个地方，例如人在床上睡觉。然而，此类屏障对于移动中(由于移动受限)或在休闲环境中的人是不切实际的，不管是室内或室外，其中屏障可能阻碍个体享受周围的环境。

农药在用于减少或排除处于封闭环境下(例如，在室内时)个体被叮咬的威胁方面的成功有限。农药是以气雾喷洒、可燃蚊香以及在一段时间将农药释放至空气中的电子装置的形式提供。全部这些形式都依赖将有效量的农药释放至空气中，目的是在农药的有效期间内摆脱明确空间的害虫物种。

在常规蚊香中使用的活性剂(特别是杀虫剂/农药)随着蚊香闷烧时慢慢地释放到环境中。因此，蚊香(和类似产品)在它们可以向封闭空间提供足够浓度的农药以获得可接受的保护程度之前，需要初始化时间。换言之，使用蚊香无法提供即刻的防蚊保护，导致一段使用者以为受到保护但实际上并没有的时段，造成使用者被蚊子叮咬的风险增加。在蚊子已经对一些杀虫剂有抗性的地方，在将蚊子击倒之前需要使更大量的杀虫剂进入环境，从而增加初始化时间，并且也增加蚊子叮咬的风险。常规蚊香还必需长时间燃烧以便提供保护。这意味着如果在室内使用它们，例如保护正在睡觉的使用者，会存在火灾的风险，或者至少会由于在蚊香燃烧时产生的烟雾而使得使用者感到不舒服的可能性。

JP2011012056公开一种控制害虫的方法，其中当燃烧蚊香时，释放具有在30℃下蒸气压为2×10^-4至1×10^-2mmHg的拟除虫菊酯(pyrethroid)化合物。说明书指出拟除虫菊酯具有小于1μm的粒径，因此其以小颗粒的形式被带入通过燃烧蚊香产生的烟雾空气中，以及通过加热而挥发。与常用蚊香相比，这些蚊香含有更大量的杀虫剂组分，可以明显地防止杀虫剂组分的挥发速率因蚊香燃烧和通过燃烧产生的烟雾带走杀虫剂颗粒而降低。

因此，需要蚊香的替代物，其能够快速地释放活性剂，同时在没有过多的杀虫剂负载并且不需要长时间产生烟雾以将杀虫剂微粒带入空气中的情况下，提供长时间的保护。

发明内容

在第一个方面中，提供一种驱虫剂组合物，其包含：

蒸气活性(vapour-active)拟除虫菊酯；

可燃性散装材料；和

粘结剂；

其中蒸气活性拟除虫菊酯从选自氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、瑞那富宁(renofluthrin)、七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)，以及更特别地，甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、和四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)的组的一种或更多种中选择，并且蒸气活性拟除虫菊酯以提供以下释放速率的量存在：

其中拟除虫菊酯是甲氧苄氟菊酯，释放速率为0.05至0.30毫克/分；

其中拟除虫菊酯是四氟苯菊酯，释放速率为0.15至0.45毫克/分；

其中拟除虫菊酯是四氟甲醚菊酯，释放速率为0.05至0.50毫克/分；

其中拟除虫菊酯是氯氟醚菊酯，释放速率为0.04至0.40毫克/分；

其中拟除虫菊酯是瑞那富宁，释放速率为0.05至0.50毫克/分；和

其中拟除虫菊酯是七氟甲醚菊酯，释放速率为0.05至0.50毫克/分。

在第二个方面中，提供一种制备根据发明的驱虫剂组合物的方法，其包含下列步骤：

a)提供蒸气活性拟除虫菊酯；

b)提供可燃性散装材料；

c)提供粘结剂；和

d)在添加水的情况下将蒸气活性拟除虫菊酯、可燃性散装材料和粘结剂混合。

在第三个方面中，提供一种制品，其包含根据本发明的驱虫剂组合物。

在第四个方面中，提供一种套组(kit)，其包含根据本发明的制品和支撑制品的底座。

在第五个方面中，提供一种驱虫的方法，其中该方法涉及点燃根据本发明的驱虫剂组合物，以驱离昆虫。

具体实施方式

本发明涉及包含蒸气活性拟除虫菊酯的驱虫剂组合物。其另外涉及包含驱虫剂组合物的制品、以及用于制备组合物和由其制得的制品的方法。本发进一步涉及包括此类制品以及支撑制品的底座的套组。其又进一步涉及驱虫的方法，其中该方法涉及点燃驱虫剂组合物，以驱离昆虫。本发明的组合物包含可燃性散装材料和粘结剂，并且可以任选地含有防腐剂和赋形剂或其它添加剂。蒸气活性拟除虫菊酯为选自由氯氟醚菊酯、瑞那富宁、七氟甲醚菊酯，以及更特别地甲氧苄氟菊酯、四氟苯菊酯、和四氟甲醚菊酯组成的组中的一种或更多种，并且以能够提供以下释放速率的量存在：

其中拟除虫菊酯是甲氧苄氟菊酯，释放速率为0.05至0.30毫克/分；

其中拟除虫菊酯是四氟苯菊酯，释放速率为0.15至0.45毫克/分；

其中拟除虫菊酯是四氟甲醚菊酯，释放速率为0.05至0.50毫克/分；

其中拟除虫菊酯是氯氟醚菊酯，释放速率为0.04至0.40毫克/分；

其中拟除虫菊酯是瑞那富宁，释放速率为0.05至0.50毫克/分；和

其中拟除虫菊酯是七氟甲醚菊酯，释放速率为0.05至0.50毫克/分。

当在本文中使用时，术语“驱离(repel，repelling或repellent)”或其相等词通常是指阻止昆虫进入或停留在场所，或者假如进入该场所，阻止它们着陆在人和/或动物上。这包括暴露的行为影响，例如混乱和失去方向，导致不能协调地着陆在人和/或动物目标上的情况，以及将它们击倒或杀死的情况。

当在本文中使用时，术语“释放速率”是组合物中存在的拟除虫菊酯的量和其蒸发率的乘积，除以散装材料的燃烧时间。本领域技术人员将理解，各拟除虫菊酯的释放速率可以不同，但只要释放速率能够使足够量的拟除虫菊酯释放到环境中，则仍可实现击倒昆虫的相同的作用。本发明在组合物中没有使用过量的拟除虫菊酯的情况下实现有效的击倒，本发明人认识到，在可燃性散装材料中相对低浓度的拟除虫菊酯在某些情况下(例如，室内或封闭空间)可以是有效的。

当在本文中使用时，术语“蒸发率”是指组合物中存在的拟除虫菊酯在组合物燃烧时以蒸气形式释放至空气的比例。这将低于100％，因为例如有些拟除虫菊酯可以在组合物燃烧时分解。

当在本文中使用时，术语“燃烧时间”是指由本文公开的组合物制成的制品，在其耗尽或达到无法再支撑燃烧的点以前的燃烧的时间。

在实施方案中，拟除虫菊酯可以为甲氧苄氟菊酯并且释放速率可以为0.05至0.30毫克/分。

在实施方案中，拟除虫菊酯可以为四氟甲醚菊酯并且释放速率可以为0.05至0.50毫克/分。

在实施方案中，拟除虫菊酯可以为四氟苯菊酯并且释放速率可以为0.15至0.45毫克/分。

在实施方案中，拟除虫菊酯可以为氯氟醚菊酯并且释放速率为0.04至0.40毫克/分。

在实施方案中，拟除虫菊酯可以为瑞那富宁并且释放速率为0.05至0.50毫克/分。

在实施方案中，拟除虫菊酯可以为七氟甲醚菊酯并且释放速率为0.05至0.50毫克/分。

在实施方案中，在本文公开的组合物中，可以提供能实现0.08至0.27毫克/分的释放速率的量的甲氧苄氟菊酯。在实施方案中，可以提供能实现0.16至0.45毫克/分的释放速率的四氟苯菊酯。在实施方案中，可以提供能实现0.06至0.21毫克/分的释放速率的四氟甲醚菊酯。

本领域技术人员将能够在上述释放速率的范围内，确定组合物中包括的拟除虫菊酯的合适的量。在实施方案中，可以使甲氧苄氟菊酯以0.10至5.00％w/w的量、优选以0.50至3.00％w/w的量、更优选以0.35至0.66％w/w的量存在。在实施方案中，四氟苯菊酯是以0.1至5.00％w/w的量、优选以1.00至3.00％w/w的量、更优选以0.56至1.00％w/w的量存在。在实施方案中，可以使四氟甲醚菊酯以0至5.00％w/w的量、优选以1.00至3.00％w/w的量、更优选以0.24至1.10％w/w的量存在。

可以使拟除虫菊酯以任何物理形式提供。在实施方案中，可以使拟除虫菊酯以化合物本身的形式提供。化合物可以是固体形式、半固体或液体形式。

典型地，当提供化合物本身时，可以将其指定为“工业级”。在替代实施方案中，可以使拟除虫菊酯以浓缩乳剂(emulsifiable concentrate)的形式提供。在又进一步的实施方案中，可以使拟除虫菊酯以微乳剂的形式提供。

可以使用任何适合的可燃性散装材料。在实施方案中，可燃性散装材料可以为选自由木头、锯屑、纸、硬纸板、椰壳、由叶子或椰壳以外的坚果壳制成的粉、黄麻、甘蔗渣、稻壳、茶叶渣、咖啡渣、木炭、和除虫菊渣组成的组中的一种或更多种的物质的粉末形式。

在实施方案中，可燃性散装材料可以为选自由木粉、椰壳粉、木炭粉、和除虫菊渣组成的组中的一种或更多种的物质。

本领域技术人员将能够确定组合物中包括的可燃性散装材料的合适的量。可燃性散装材料的量将受到所选择材料的可燃性和期望的燃烧时间、以及组合物中其它组分的性质的影响。在实施方案中，可以使可燃性散装材料以60至95％w/w、优选70至90％w/w、更优选75至85％w/w的量提供。

可以使用任何适合的粘结剂。在实施方案中，粘结剂可以从选自柏木粉(Josspowder)、α-淀粉、Makko粉、香粉(tabu powder)、羧甲基纤维素、瓜尔胶、木薯淀粉、罗望子淀粉、和罗望子仁粉的一种或更多种材料中选择。

在实施方案中，粘结剂可以从选自柏木粉、α-淀粉、Makko粉、香粉、羧甲基纤维素、和瓜尔胶的一种或更多种材料中选择。

在实施方案中，粘结剂可以为柏木粉和/或α-淀粉。在实施方案中，柏木粉与α-淀粉的比为4：1至6：1。

本领域技术人员将能够确定组合物中包括的粘结剂的合适的量。粘结剂的量将受到粘结剂的结合强度、以及组合物中其它组分的性质的影响。在实施方案中，可以使粘结剂以5至40％w/w、优选10至30％w/w、更优选15至20％w/w的量提供。

在实施方案中，驱虫剂组合物可以进一步包含防腐剂。例如，防腐剂可以从选自脱氢乙酸钠、山梨酸钾和苯甲酸钠的一种或更多种材料中选择(例如，脱氢乙酸钠和苯甲酸钠，例如脱氢乙酸钠)。

本领域技术人员将能够确定组合物中包括的防腐剂的合适的量。防腐剂的功能是防止可能影响包含组合物的制品的性能或外观的霉菌和微生物的生长。防腐剂的量将受到期望的货架寿命、以及组合物中其它组分的性质的影响。可以使防腐剂以0至5％w/w、优选0.05至3％w/w、更优选0.1至1％w/w的量提供。

在实施方案中，驱虫剂组合物进一步含有其它添加剂或赋形剂。其它添加剂包括但是不限于乳化剂、用于燃料的促进剂或供氧剂、阻燃剂、防腐剂、着色剂、和香料。可以将这些引入组合物中，或者在一些情况下，可以作为外涂层施涂至由组合物形成的制品。

着色剂能够使含有组合物的制品由于美学的原因而着色。在实施方案中，着色剂可以以0至5％w/w、更优选0.1至0.5％w/w的量存在。合适的着色剂包括但不限于孔雀石绿、酸性红和罗丹明B。制品中香料的存在使得当燃烧制品时提供消费者友好的气味。在实施方案中，可以使香料以0至1％w/w、更具体地0.1至0.5％w/w的量存在于制品中。合适的香料包括但不限于茉莉或其它花油或其合成形式。柏木粉也可以用作香料。香料通常在制品已经形成之后，通过浸渍引入制品的表面。

乳化剂可以存在于组合物中。乳化剂可在将其添加至组合物之前与拟除虫菊酯组合，或者可以将乳化剂和拟除虫菊酯分别添加。在特别有利的实施方案中，可以通过使用浓缩乳剂(EC)将乳化剂引入组合物，所述乳剂含有在有机溶剂中的拟除虫菊酯溶液以及至少一种乳化剂。典型地，可以使乳化剂以5至25％w/w、优选10至20％w/w的量存在于EC中。可以使用一系列乳化剂，包括但不限于阴离子性、阳离子性、两性、非离子性和聚合性表面活性剂的任意一种或组合。在EC配方中典型地使用的溶剂包括烃流体，例如脱芳烃流体、异烷烃流体和芳香族流体。

如果存在供氧剂或促进剂，则其通过增加基材燃烧的速率起作用。可以使供氧剂或促进剂以0至5％w/w的量存在。合适的用于燃料的促进剂或供氧剂包括但不限于硝酸钾和醋酸铅。如果存在阻燃剂，则其用于降低基材燃烧的速率。可以使阻燃剂以0至5％w/w的量存在。合适的阻燃剂包括但不限于碳酸钾、硼酸和滑石。

在实施方案中，组合物可以由下列制成：

蒸气活性拟除虫菊酯，其单独地或组合地选自甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯，其中可以使拟除虫菊酯以0.2至1.0％w/w的量存在；涵盖甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯二者；

可燃性散装材料，其可以为由木粉、椰壳粉、木炭粉、和除虫菊渣组成的组中的一种或多种，并且可以以70至90％w/w的量存在；

粘结剂，其可以为柏木粉和α-淀粉，柏木粉：α-淀粉的w/w比为4：1至6：1；

防腐剂，其可以为脱氢乙酸钠，可以使其以0.1至0.5％w/w的量存在；和

赋形剂和/或添加剂，其可以以0.5至5％w/w的量存在。

在实施方案中，提供含有至少0.25％w/w的甲氧苄氟菊酯和/或四氟甲醚菊酯的组合物的1.3至1.5g剂型。当在组合物基本上完全热解之后即刻进行的自由飞行测试中使用致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)测试时，此类组合物能够在30m³的空间中提供7.0分钟至10分钟的KT₅₀。在相同的条件下8小时之后，组合物进一步提供21分钟至60分钟的KT₅₀。典型地，本文中公开的剂型在组合物基本上完全耗尽之后，能够提供7.0分钟至8.5分钟的KT₅₀，并且在8小时之后提供22分钟至33分钟的KT₅₀。

在实施方案中，组合物可以进一步包含水。通常添加水以促进组合物的混合和成形。通常，组合物一旦成形后，将通过干燥除去水，尽管成形后一些残留的水可能会留在组合物和制品中。

此外，氯氟醚菊酯、瑞那富宁、七氟甲醚菊酯和四氟苯菊酯也可以与以上针对甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯概述的那些相似的组成使用。在这些组合物中，氯氟醚菊酯、瑞那富宁、七氟甲醚菊酯和四氟苯菊酯可以单独存在，或者以与本文中提及的一种或更多种其它活性剂(包括甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯)的组合存在。

本领域技术人员将理解，本发明的组合物可以用各种方式制备，然后引入制品中。典型地，将可燃性散装材料和粘结剂研磨成粉末形式，组合，并且添加至含有拟除虫菊酯和例如染料、香水、粘结剂和防腐剂的其它材料的水中。如此产生的驱虫剂组合物呈团(dough)的形式，并且可以形成制品。

制品可以为任何制品，包括常规形式的线圈或棒，但是也可以包括其它配置。例如，组合物可以以容纳在小瓶或容器内，并且在其中燃烧的形式提供。此类小瓶或容器可以部分地向空气开放。例如，其可以具有暴露驱虫剂组合物的开口，或者驱虫剂组合物可以位于制品内的室中，室有通风口使得可以将蒸发的拟除虫菊酯引入空气中。

将理解，制品可以采用线圈或棒的形式。线圈可以形成为平面圆形、六角形或其它螺旋形状，其形成过程涉及将上述过程中形成的团的薄片辊压或挤压至均匀厚度，接着切出线圈并且烘烤以除去水分。涂层棒可以通过用上述过程中形成的团涂覆薄木棍来制备。

可选地，可以采用模塑或其它成形方法(例如，真空成形)将在上述过程中形成的团塑形。

在实施方案中，将驱虫剂组合物模塑为制品。在实施方案中，将底座模塑进入制品中。可选地，可以将底座与制品一起提供，用于在使用之前插入其中。例如，可以在制品中引入或形成小孔，并且这可以用于将制品定位在直立销上，其形成用于制品的支架的部分。该支架也可以形成用于收集燃烧制品的灰烬的皿或盘。

根据本发明的模塑制品可以形成为任何合适的形状。制品可以为螺旋形或者可以形成为杆状、盘状、圆柱体、棱柱体、球体、角锥体或圆锥体。角锥体将具有n边的多边形底座，其中n为3、4以上，例如3至8，优选3至6，并且典型地为3(即，三角底座锥体)或(即，四方底座锥体)。棱柱体将具有n边底的多边形底座、平移复制所述底座的第二底座、和n个连接两个底座的相应侧边的其它面，其中n为3、4以上，例如3至12，优选4至8，并且典型地为4(即，立方体或矩形棱柱体)、6或8。可以将制品截短，例如截短的圆锥体或角锥体。制品可以为任何形状，只要可以点燃制品并将其维持在使燃烧持续期望的时间的配置下。本领域技术人员将理解，某些形状很容易模塑，而且模塑过程可以指定偏离一般描述的形状。例如，模塑过程可以指定在制品中形成凹槽(indentation)，以接收模塑过程期间的支撑构件或者促进脱模。例如，如果制品的形状为大致的圆锥体或大致的角锥体，则也可以提供凹槽以促进模塑制品的堆叠。典型地，可以在底座中提供凹槽，但是如果期望，也可以在上表面或侧边形成凹陷(depression)、凹痕、浅凹或开口。

本领域技术人员将理解，某些形状可能需要支撑以确保燃烧持续，而其它例如圆锥体或圆柱体是自我支撑的，因此可以在不倾倒的情况下燃烧，条件是将它们放置在不会被点燃的表面上。可以调整物品的形状，例如通过添加凸缘以增加与支撑表面接触的面积，以使其更加稳固。也可以由于其它目的而调整形状，例如通过引入耳翼(tabs)以方便处理。制品可以在任何表面上包括沟，或者可以以任何方式图案化。制品可以由以任何合适的方式结合在一起的两件或多件而形成。

在实施方案中，模塑制品可以是自我支撑的。

在实施方案中，模塑制品可以为大致上圆锥形的。将理解，可以将大致上圆锥形的制品截短，并且可以在上表面(如果截短)或底座或二者中含有凹槽，并且可以包括其它如上所述的结构元件。

典型地，根据本发明的模塑制品的重量为0.5至5.0g，优选0.8g至3.0g，更优选1.0至2.0g。重量受一般期望的燃烧时间的影响。在实施方案中，期望模塑制品燃烧≥10至60分钟，优选≥15至40分钟，最优选≥20至30分钟。在特别有利的实施方案中，本发明提供小型且快速燃烧的产品，以提供快速且长时间的防虫(例如防蚊)保护。相对小的圆锥体将比以相同的方式配制的更大的圆锥体燃烧得更快。较小的圆锥体将给予比更大的圆锥体更快速的防虫保护，虽然保护时间稍微更短。燃烧时间也可以受到圆锥体的配方的影响。例如，促进剂的添加将使燃烧时间增加。可燃性散装材料的选择也可以影响燃烧时间。因此，选择这些参数以实现提供适当的保护时间的燃烧时间。当即刻的保护更重要时，选择更短的燃烧时间，而当强调保护的持续时间时，选择更长的燃烧时间。

模塑制品的重量也受到提供拟除虫菊酯的形式的影响。当拟除虫菊酯以浓缩乳剂的形式提供时，虽然不希望受理论的约束，但是一般认为浓缩乳剂中的表面活性剂和/或有机溶剂的存在量足以使驱虫剂组合物具有油性质地，使得其难以模塑成型。然而，这可以通过增加产物的尺寸来解决，反过来使其模塑成自我支撑形状，例如期望的圆锥形。

在实施方案中，包含其中存在乳化剂的组合物，例如其中拟除虫菊酯以浓缩乳剂或微乳剂的形式提供的组合物的制品，可以形成自我支撑形状，例如圆锥形。

可以选择拟除虫菊酯在各个模塑制品中的量以实现期望的释放速率。这或多或少将由模塑制品的尺寸决定。本领域技术人员可以调整组合物的组分以及模塑制品的尺寸和形状，以实现预定的燃烧时间，从而实现以期望的速率释放拟除虫菊酯。

本发明也提供一种套组，其包含制品，所述制品包含驱虫剂组合物和用于支撑制品的底座。

在实施方案中，制品可以在一定程度上是松散的(friable)，并且底座可以适合于插入制品中。特别地，底座典型地包含适合穿过制品的部分、和一旦将制品固定至底座时用于支撑制品的部分。然而，底座可以同样含有不穿过制品而用于支撑制品的支撑构件。

在一种配置中，制品可以包括孔，其中底座适合于与孔接合。在替代或额外配置中，支架可以包含用于收集燃烧的制品的灰烬的皿或盘。

套组可以进一步包含使用说明。

本发明的方法涉及点燃驱虫剂组合物以驱离昆虫。通常，该方法涉及点燃一种或多种含有根据本发明的组合物的制品。

本领域技术人员将理解，因为拟除虫菊酯是杀虫剂，所以可能将昆虫杀死。本领域技术人员将进一步理解，击倒或杀死昆虫起到驱离昆虫的作用，所以保护在受本发明的一种或多种燃烧制品保护的场所内的人免于昆虫叮咬。本领域技术人员还将理解，暴露对昆虫的行为影响，例如混乱和失去方向，导致无法协调着陆在人类和/或动物目标上，并且这也起驱离昆虫的目的。

在实施方案中，驱虫剂组合物可以在封闭空间内点燃。特别地，驱虫剂组合物可以在室内点燃，例如当居住者睡觉时，在卧室中点燃以驱虫。

根据本发明的模塑制品的数目和间隔是通过许多因素决定的。如果在室内使用，房间的尺寸和形状将影响各个房间中待放置的所述制品的数目。如果在部分开放的空间中使用，空间的尺寸和形状将影响各个空间中待放置的所述制品的数目。这也将受例如空间密闭的程度和是否有风的影响。模塑制品的尺寸和其拟除虫菊酯的含量也将影响各个房间或空间中待放置的所述制品的数目。典型地，根据本发明的模塑制品对于封闭房间中的空间可以提供≤12.0m²的覆盖率，这是典型的房间尺寸。

本发明的组合物，针对许多昆虫、特别是飞虫是有活性的。在实施方案中，昆虫是选自由蚊子、蠓、沙蝇、黑蝇、家蝇、丛林苍蝇、毛蚊、马蝇、蜜蜂、黄蜂、蚂蚁、蟑螂、蛭类、蜱和螨组成的组中的一种或更多种。

在实施方案中，昆虫是蚊子。

本领域技术人员将理解，一些地方的昆虫已经对通常在那些区域中使用的杀虫剂具有抗性。

本领域技术人员将理解，提供长时间保护的本发明的组合物，可能在必需尽量减少甚至避免暴露于蚊子的疫情中是特别有用的。

实施例

材料和方法

甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯分别以SumiOne^TM 5％浓缩乳剂和Detrans^TM 12095％微乳剂提供，其二者都从Sumitomo Chemical Asia(新加坡)获得。四氟苯菊酯为工业级或分析标准品，并且从Sumitomo Chemical Company,LTD(日本)获得。

含有Pynamin Forte 0.2％w/w的标准蚊香(在本文中也称为马来西亚标准参考蚊香)是从零售商店获得的。这些蚊香是由马来西亚标准局(Department of StandardsMalaysia)建议的，详见家用杀虫剂产品-物理、化学和生物效率要求–蚊香(第四版)MS 23：PART 1：2006Malaysia：Department of Standards Malaysia；2006。

用于比较的目的，纸基杀虫剂(在本文中也称为四氟苯菊酯浸渍纸)是从Godrej，Indonesia获得。该纸燃烧约三分钟，并且用约4mg的四氟苯菊酯浸渍。

致倦库蚊种类的雌蚊为2-5天大。该蚊子是从实验室获得的易感品系。

抗性野生蚊子(埃及斑蚊(Aedes aegypti))是从登革热热点马来西亚雪兰莪鹅唛县(Gombak,Selangor)收集的(二月/三月2017)。

除非另有说明，否则其它化学品从标准商业供应商获得。

除非另有规定，否则在以下实施例中使用(L4.0m×W3.0m×H2.5m＝30m³)的大的室。

实施例1

配方和分配

下表1列出杀虫剂组合物中存在的成分。

表1

将柏木粉、椰壳粉和α淀粉称量并且充分混合，以形成粉末混合物。将脱氢乙酸钠称量至烧杯内，并且向其添加水以形成澄清液。然后将脱氢乙酸钠溶液和甲氧苄氟菊酯组合物(SumiOneTM 5％EC，具有5.05％w/w的甲氧苄氟菊酯)添加至粉末混合物，并且将含有溶液的烧杯用水冲洗，然后也添加至粉末混合物。将所得的混合物揉捏以形成团，然后使用圆锥形模具(圆锥体模具的内部尺寸提供高度为3.00cm并且最宽的直径为1.5cm的圆锥体)将团模塑，其中每个圆锥体当团是湿润时目标重量为2.50至2.70g(当干燥时为1.30至1.50)。将湿润的圆锥体在加热60℃的烘箱中干燥直到实现恒定的重量(大约3小时)。

将理解，添加至粉末混合物的水的量将根据使用的基础材料的品质而变化。

以上过程仅显示一种用于制备杀虫剂组合物的可能的方法。也可以使用其它用于制备杀虫剂的已知方法，条件是其产生具有由表1提供的组成的杀虫剂。

实施例2

实验室试验

然后，在具有四面墙并且体积为30m³的大的室中，将每个圆锥体含有～5mg的甲氧苄氟菊酯的干燥圆锥体(通过实施例1的过程制备)与四氟苯菊酯浸渍纸和马来西亚标准参考蚊香(含有0.20％w/w的Pynamin Forte)比较。测试计划使用自由飞行方法，并且针对以上各个使用的过程更详细地描述如下。

蚊香(马来西亚标准品)测试方法

将闷烧的蚊香夹在金属支架上，并且在记录初始重量之后，即刻将其引入大的室的中央，随后即刻将一百只雌蚊(致倦库蚊)释放至室之内。在长达120分钟内以适当的间隔计数被击倒(底朝天)的蚊子。在观察期间结束时，再次称量蚊香以计算燃烧速率。在该测试中未使用风扇，并且将以下各个测试重复3至5次。

圆锥体测试方法

评价干燥的圆锥体在引入大的室后0、4和8小时的击倒效率。测试前，将一个圆锥体放置在室中央的金属盘上，然后点燃。将火焰迅速熄灭，然后使其闷烧直至耗尽整个圆锥体。

在点燃后紧接着的初始测试中，将一百只雌蚊(致倦库蚊)释放至室之内。从初始点燃后的4和8小时，将新的一批一百只雌蚊释放至室之内。在各个情况下，从释放时间至长达120分钟内以适当的间隔计数被击倒(底朝天)的蚊子，并且使用Probit Analysis评估KT₅₀值。

浸渍纸测试方法

评价用～4mg的四氟苯菊酯浸渍的纸在引入大的Peet Grady室内以后0、4和8小时的击倒效率。测试前，将一张纸放置在室中央的金属盘上，然后仅在一侧点燃。将火焰迅速熄灭，并且使其闷烧直至耗尽整张纸。

在点燃后紧接着的初始测试中，将一百只雌蚊(致倦库蚊)释放至室之内。从初始点燃后的4和8小时，将新的一批一百只雌蚊释放至室之内。在各个情况下，从释放时间至长达120分钟内以适当的间隔计数被击倒(底朝天)的蚊子，并且使用Probit Analysis评估KT₅₀值。

结果

将测试中获得的结果总结在表2中。

表2

以上测试数据证明，圆锥体从将其点燃至长达8小时提供即刻和长时间的防蚊保护。相反的，虽然纸在燃烧时即刻提供有用的保护，但其在点燃之后的效果有限。如所示的，蚊香在其开始提供有用的保护之前需要大量时间。

重复实施例2的实验，但是针对含有0.6％w/w Pynamin Forte的马来西亚标准参考蚊香进行比较。发现在组合物中需要至少7.20mg的甲氧苄氟菊酯以实现与参考品相同或更低的KT₅₀值。

实施例3

将含有甲氧苄氟菊酯的圆锥体与含有其它蒸气活性拟除虫菊酯的圆锥体以及与马来西亚标准蚊香相比较。

圆锥体

使用实施例1的配方和方法(60℃-干燥)来制造含有甲氧苄氟菊酯、四氟甲醚菊酯、四氟苯菊酯和丙氟菊酯(profluthrin)中的一种的圆锥体。调整各个圆锥体中活性剂的量(以纯活性剂计)并且列在以下表3中。

测试方法

除了仅在初始点燃后8小时收集一次数据之外，对含有甲氧苄氟菊酯、四氟甲醚菊酯、四氟苯菊酯和丙氟菊酯的各个圆锥体重复实施例2中对圆锥体所述的测试方法。

结果

将测试中获得的结果示于下表3中。

样品	KT<sub>50</sub>(分钟)
		甲氧苄氟菊酯(～4.5mg)	29.6
四氟甲醚菊酯(～4.5mg)	21.8
		四氟苯菊酯(～9mg)	42.5

表3

如表3所示，四氟甲醚菊酯比其它测试的拟除虫菊酯更具活性，在一系列浓度下，至少甲氧苄氟菊酯、四氟甲醚菊酯和四氟苯菊酯显示有效长达8小时(基于与标准蚊香的KT₅₀值的比较判断有效性)。

参考例1

实验室品系和Gombak品系埃及斑蚊的易感性检查

比较易感性实验室品系和野生品系埃及斑蚊(从登革热流行地区马来西亚雪兰莪鹅唛县收集)对马来西亚标准蚊香的易感性。在Peet Grady室(L1.8m×W1.8m×H1.8m＝5.8m³)中使用具有各种浓度的Pynamin Forte蚊香来进行测试。

蚊香测试方法

将白纸放置在Peet Grady室(5.8m³)的地板上。将闷烧的蚊香夹在金属支架上，并且在记录初始重量之后，即刻将其引入Peet Grady室之内，随后即刻将一百只雌蚊释放至室之内。在长达120分钟内以适当的时间间隔计数着陆(着陆和停留在地板上)和被击倒(底朝天)的蚊子。使用Probit Analysis分析和评估50％的测试群体着陆和击倒需要的时间(分别为LT₅₀和KT₅₀)。

结果

^#1未进行生物效率测试。

^#2在测试时间限制内(即，120分钟内)，未实现50％的测试群体的着陆或击倒效率。

表4

测试数据示出，野生品系埃及斑蚊与易感性实验室品系相比，具有更低的易感性(即，更高的耐受性)。

实施例4

评价更高剂量的甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯的圆锥体针对抗性野生品系埃及斑蚊的效率。将两种活性剂都与马来西亚标准蚊香相比较。

圆锥体

使用实施例1的配方和方法(60℃-干燥)来制造以0.35％w/w或0.60％w/w的量(以纯活性剂计)含有甲氧苄氟菊酯或四氟甲醚菊酯中的一种的圆锥体。这是通过使用与实施例1的配方中使用的相同的量(对于0.35％w/w)或减少的量(对于0.60％w/w)的椰壳粉来实现的。

蚊香测试方法

将白纸放置在玻璃室(0.3m³)的地板上，并且将0.5g的蚊香固定在蚊香支架上，并且将其两端点燃。一旦蚊香完全燃烧完，将二十只雌蚊通过滑动门释放至室之内，然后开始计时。在长达30分钟内以适当的时间间隔观察并记录蚊子的着陆和击倒。使用Probit分析评估着陆时间(LT₉₀)和击倒(KT₅₀)值。

圆锥体测试方法

将白纸放置在玻璃室(0.3m³)的地板上，并且将圆锥体(0.35％w/w或0.60％w/w的甲氧苄氟菊酯或四氟甲醚菊酯)放置在金属盘上，并且在其尖端点燃。将火焰迅速熄灭，并且使圆锥体闷烧直至其完全烧尽。将二十只雌蚊通过滑动门释放至室之内，然后开始计时。在长达30分钟内以适当的时间间隔观察并记录蚊子的着陆和击倒。使用Probit分析评估着陆时间(LT₉₀)和击倒(KT₅₀)值。

结果

结果提供在下表5中。

样品	LT<sub>90</sub>(分钟)	KT<sub>50</sub>(分钟)
			甲氧苄氟菊酯0.35％w/w	2.0(1.7-2.5)	3.1(2.9-3.3)
甲氧苄氟菊酯0.60％w/w	1.4(1.2-1.7)	2.7(2.4-3.2)
			四氟甲醚菊酯0.35％w/w	1.4(0.9-5.6)	2.4(2.1-2.7)
四氟甲醚菊酯0.60％w/w	1.0(0.8-1.4)	2.2(2.1-2.4)
			蚊香	11.5(9.0-15.9)	>30

表5

如所示的，该蚊香在测试条件下不能提供抗性蚊子的快速击倒。然而，甲氧苄氟菊酯和四氟甲醚菊酯的两个剂量位准都能提供蚊子的有效击倒，并且具有相似的功效(因为95％的置信界限重叠)。因此，即使蚊子是来自抗性品系，本文公开的圆锥体类型对阻止和杀死蚊子也是有效的。

实施例5

燃烧速度的影响

将配制为具有各种燃烧速度的圆锥体(具有～5mg剂量的甲氧苄氟菊酯)在大的室(30m³)中评价。通过(a)通过添加硝酸钾改变圆锥体的组成以使燃烧速度加速，以及(b)改变圆锥体的尺寸来改变圆锥体的燃烧速度。配方的细节列出在下表6中。

表6

评估的蒸发率为～60％。

蚊香(马来西亚标准品)测试方法

将闷烧的蚊香夹在金属支架上。在记录其初始重量之后，即刻将蚊香引入大的室之内。随后即刻将100只雌蚊释放至室之内。蚊子释放后，持续计时以便观察击倒时间。使蚊香在室中持续燃烧。在长达2小时内以间隔计数被击倒的蚊子(底朝天的那些)。在观察期间结束时，再次称量蚊香以用来计算燃烧速率。

圆锥体测试方法

在相同的大的室中评价来自表5的圆锥体在0小时(初始)、4小时和8小时的生物效率。测试前，将一个圆锥体放置在室地板中央的金属盘上。然后从圆锥体的尖端点燃样品。将火焰迅速熄灭，并且使圆锥体闷烧直至消耗整个圆锥体。

a)蚊子的初始释放

作为初始步骤，将10只雌蚊在点燃(0小时)后即刻释放至室之内。进一步释放如下：每1分钟释放一次，达10分钟。每次将10只雌蚊释放至室之内(每室总计昆虫＝110只)。

b)蚊子的延迟释放

将新的一批昆虫(100只雌蚊)在4小时后释放至室之内，并且在8小时后再次释放。

释放昆虫后即刻测量击倒时间。在长达2小时内以适当的间隔计数被击倒(底朝天)的蚊子。

使用Probit Analysis评估KT₅₀值(来自击倒数据)。

结果示出在表7中。

表7

表7中显示的测试数据示出，燃烧时间为20至30分钟的圆锥体对于针对蚊子的即刻和长时间保护(不少于8小时)二者都提供特别良好的击倒效率。具有更短的燃烧时间的圆锥体在长时间后仍提供保护，但是程度略微更低。燃烧时间比20至30分钟更长的圆锥体初始地提供略微更低的位准的保护。与参考蚊香的比较示出，所有圆锥体配方都提供足够位准的初始和长时间保护二者。

实施例6

制造分别具有～5mg剂量的瑞那富宁、氯氟醚菊酯和七氟甲醚菊酯中的一种的香锥(incense cones)(使用实施例1的配方和方法)，并且使用典型的房间方法(在30m³的大的室中)评价。调剂的香锥的燃烧时间为20至30分钟，蒸发率为至少60％。测试的细节更详细地描述如下。

蚊香(马来西亚标准品)测试方法

将闷烧的蚊香夹在金属支架上。在记录其初始重量之后，即刻将蚊香引入大的室之内，随后即刻将100只雌蚊(埃及斑蚊，易感品系)释放至所述室之内。蚊子释放后，即刻开始击倒观察的计时。使蚊香在室中持续燃烧。在长达2小时内以适当的间隔计数被击倒的蚊子(底朝天的那些)。在观察期间结束时，再次称量蚊香以计算燃烧速率。

圆锥体测试方法

在大的室中评价调剂的香锥在0小时(初始)和在8小时的生物效率。测试前，将调剂的香锥(含有活性成分中的一种)放置在室地板的中央的金属盘上。然后从尖端将圆锥体点燃。将火焰迅速熄灭，并且使圆锥体闷烧直至其完全烧尽。

a)蚊子的即刻释放

对于刚点燃之后(0小时)的初始测试，将100只雌蚊(埃及斑蚊，易感品系)即刻释放至室之内。

b)蚊子的延迟释放

对于8小时延迟-释放测试，将100只雌蚊(埃及斑蚊，易感品系)在8小时后释放至室之内。在释放昆虫后即刻开始观察击倒时间。在长达2小时内以适当的间隔计数被击倒(底朝天)的蚊子的数目。使用Probit Analysis评估KT₅₀值(来自击倒数据)。

结果

^#1延迟释放：将新的一批昆虫(100只埃及斑蚊的雌蚊)在8小时的时候释放至室之内。

表8

观察到分别具有～5mg剂量的瑞那富宁、氯氟醚菊酯和七氟甲醚菊酯的香锥，在0.09至0.14mg/分钟的燃烧速率下，显示出比马来西亚标准参考蚊香更快的击倒效率。