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近年来，植物真菌和细菌严重影响着全球农作物的产量和质量，植物真菌病害直接造成农作物产量下降与品质降低，给农民带来了巨大的经济损失。例如，小麦赤霉病菌(Gibberella saubinetii)是丝状的子囊菌，是由多种镰刀菌侵染所引起的、发生在小麦上的病害。该病菌能引起小麦苗腐、茎基腐、秆腐和穗腐，它每年给小麦种植的国家带来至少10-20％的减产。此外，水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzaepv.Oryzae)是杆状的革兰氏阴性菌，该病菌能使水稻的叶片枯萎、变白，它每年给水稻种植的国家带来至少10-50％的减产。柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.Citri)会导致柑橘腐烂，在全球范围内影响着柑橘的产量。在农业生产过程中，由于传统药剂的长期使用，使得植物病原菌对其产生了一定的抗性。因此，创制新型高效、低毒、安全的绿色农药具有十分重要的意义。

据文献报道，噻唑衍生物展示出了广谱生物活性，比如：抗菌、抗真菌、杀虫、除草及调节植物生长、抗肿瘤、抗炎等。根据本中心前期工作，噻唑类化合物表现出较好的抗植物病原菌活性。而含氮杂环化合物具有结构多样性和生物活性多样性的特点，引起了医药化学、农药化学和有机化学领域的广泛关注。另一方面，含有酰肼(-CO-NH-NH-)骨架的分子表现出杀菌、杀虫、抗病毒等生物活性。

因此，为了寻找高效杀菌的活性化合物，本发明以噻唑酰肼结构作为连接链，合成一系列结构新颖的噻唑酰肼类化合物，测试其生物活性，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。

噻唑衍生物的生物活性研究进展如下：

2019年，Zuo等[Zuo，Z.P.；Chen，M.M.；Shao，X.N.；Qian，X.Y.；Liu，X.C.；Zhou，X.；Xiang，J.W.；Deng，P.D.；Li，Y.；Jie，H.；Liu，C.Q.；Cen，X.B.；Xie，Y.M.；Zhao，Y.L.Designand biological evaluation of tetrahydropyridine derivatives as novel humanGPR119 agonists[J].Bioorg.Med.Chem.Lett.，2019，126855.]制备了一系列新的含噻唑的四氢吡啶衍生物，并用细胞法进行了评价。发现化合物20(EC₅₀＝4.9nM)具有较高的GPR119激动活性和中等的clogP。通过单次和长期的药效学实验，我们发现化合物20具有降血糖作用，可能对DIO小鼠的基础代谢率有改善作用。体外和体内实验均表明，化合物20是治疗T2DM的潜在有效的GPR119激动剂。

基于酰肼类化合物的生物活性研究进展如下：

2017年，Wang等[Wang，X.；Dai，Z.C.；Chen，Y.F.；Cao，L.L.；Yan，W.；Li，S.K.；Wang，J.X.；Zhang，Z.G.；Ye，Y.H.，Synthesis of 1，2，3-triazole hydrazidederivatives exhibiting anti-phytopathogenic activity.Eur.J.Med.Chem.2017，126，171-182.]设计合成了三氮唑甲酰肼类衍生物，初步生物活性测试表明，化合物14对水稻纹枯病菌(R.solani)及小麦赤霉菌(F.graminearum)具有很好的抗菌活性，EC₅₀分别为0.18±0.01、0.37±0.020μg/mL，其抗菌活性优于商业杀菌剂多菌灵(EC₅₀分别为1.32±0.18、0.60±0.050μg/mL)。