本发明公开了一种合成手性4-羟基氨基酸衍生物的方法,该方法以双膦双氮的手性钌络合物为催化剂,以消旋的烯丙醇类化合物和甘氨酸亚胺酯为底物,以季铵盐和18-冠醚-6作为添加剂,碳酸铯等作为碱,在惰性气体氛围中通过不对称借氢策略合成手性4-羟基氨基酸衍生物,实现了两个远程手性中心的立体选择性控制。本发明底物廉价易得、不需要额外加入氧化剂和还原剂、原子经济性高,反应条件温和、操作简便,所得手性化合物收率较好、立体选择性高,其中以(2R,5S)构型或(2S,5R)构型的手性化合物为主,且底物可进一步转化为手性氨基醇,手性二醇以及手性杂环化合物,是一种合成手性4-羟基氨基酸衍生物的绿色方法。