本发明公开了一类含二氢苯并呋喃结构的1,4-硫桥多环化合物,属于有机合成领域,其具有如式(Ⅰ)所示的结构；还公开了其制备方法为将2-硝基苯并呋喃(Ⅱ)和5H-噻唑酮(Ⅲ)溶解在有机溶剂中,然后加入分子筛和手性催化剂,在氩气保护下室温搅拌反应,待反应完毕后,分离纯化得到含二氢苯并呋喃结构的1,4-硫桥多环化合物；本发明所提供的多环化合物,具有二氢苯并呋喃和1,4-硫桥哌啶酮亚结构；还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途,其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。