本发明公开了用L-2-氨基丁酰胺盐酸盐合成治疗癫痫病药物的方法,涉及药物合成技术领域,所述方法是在氮气保护下,取L-2-氨基丁酰胺盐酸盐与4-氯丁酸酯加至异丙醇中,在碱性物质和催化剂作用下,加热回流进行亲核取代反应和闭环反应,制得左乙拉西坦。本发明采用比较温和的碱性物质,采用一锅法合成左乙拉西坦,操作简单,中间无需后处理即可制得左乙拉西坦,本发明所得左乙拉西坦杂质含量低、化学纯度高,收率可达83.43％以上,纯度达99.6％。

本发明公开了一种式B-R所示布瓦西坦中间体的制备方法,包括使式B-P所示的化合物与拆分试剂反应制备得式B-Q所示化合物；和使式B-Q所示化合物转化为式B-R所示的布瓦西坦中间体,其中所述拆分试剂为(1S,2S)-(+)-1,2-环己二胺类化合物。本发明还提供一种布瓦西坦的制备方法。本发明方法能够便捷且有效地拆分(S)-2-3-丙基吡咯烷-1-基丁酸的两种非对映异构体的混合物,避免使用手性色谱柱,大大缩短工艺时间,简化操作及降低工艺成本,有利于工业化生产和环保。

本发明公开了一种(S)-3-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷盐酸盐的制备方法,包括将R-萘乙胺与4-氯丁酰氯反应得到产物1；产物1与三氟乙酸酐进行反应,得到产物2；将产物2溶于甲醇并在催化剂、氢气条件下进行取代反应,得到产物3；将产物3与硼烷进行反应,再向反应物中添加甲醇进行反应,得到产物4；将(产物4溶于甲醇并在催化剂、氢气条件下进行反应,得到所述(S)-3-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷盐酸盐；该制备方法通过特定工艺以及参数的限定,使得制得(S)-3-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷盐酸盐具有较高的收率和纯度。

本发明为一种连续化管式反应器制备吡咯烷酮及其衍生物的方法。该方法采用立式缠绕管式反应器,以γ-丁内酯与乙醇胺等有机胺类为原料,以水为溶剂,无催化剂参与,克服了间歇釜式反应工艺所存在的工艺过程复杂、设备利用率低、难以提高生产效率的缺陷。本发明不仅可以实现生产过程自动化与连续化,同时大幅提高产品选择性,而且工艺操作简单,过程便于调控。

本发明涉及一种左乙拉西坦的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的手性纯度不高需拆分的问题,提供一种左乙拉西坦的制备方法,该方法包括缚酸剂存在下,在催化量的手性BINOL衍生磷酸配体的催化作用下将2-卤代丁酰胺与2-吡咯烷酮进行反应,得到左乙拉西坦,所述2-卤代丁酰胺选自2-氯丁酰胺或2-溴丁酰胺。本发明具有手性转化率高的特性,实现产物高收率和高手性纯度的效果,收率达到85％以上,手性纯度达到99％以上。

提供了用于制备化合物1的合成中的关键中间体的高效方法。该方法可广泛适用,并且可以提供具有多种取代基的所选组分。请求保护一些中间体。

本发明涉及作为除草剂的芳基取代的双环化合物。具体而言,本发明涉及式1B的化合物其用于合成所述双环化合物。