本发明涉及一种多取代苯类化合物在制备认知障碍性疾病的药物中的用途,还涉及一类具有该结构的新化合物,以及化合物的制备方法和药用组合物。

本发明提供一种5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的制备方法,包括以下步骤：步骤A：2-氯-5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈在溶剂、碱、钯碳催化剂中,通入氢气,反应得到5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈；步骤B：5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈在溶剂、雷尼镍中,通入氢气,反应得到5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛。本发明反应条件温和,能够有效控制脱氟杂质含量小于0.1％,甚至小于0.05％,生产成本低,反应收率高,有利于工业化生产。

本发明内容为一种2,2-二芳基乙腈化合物的合成方法,其反应通式如下：本发明使用N,N-二取代氨基丙二腈与取代的芳烃在催化剂的作用下发生串联偶联反应,快速有效地合成2,2-二芳基乙腈化合物。该方法具有条件温和、广泛的底物范围和便捷的操作的优点,不仅为合成相应的二吲哚甲烷(BIM)型功能分子提供了一种新合成思路,而且极大地丰富了BIM化合物库,促进了该类化合物相关的活性研究。

本发明涉及具有下式的硝基-乙烯基-吡唑化合物,其中环A、R～(B2)和R～(B3)是如权利要求1中所定义的；以及此类化合物的制造及其随后在农用化学品和/或药物的生产中的用途。

本发明涉及：具有式(X)的吡唑衍生物,其中环A是吡唑并且取代基R～(B1)、R～(B2)、n、R～(Q1)、R～(Q2)、R～(Q3)和R～(Q4)是如权利要求1中所定义的；所述吡唑衍生物的制造；以及所述吡唑衍生物在农用化学品和药物的制造中的用途。