本发明公开了5-正丙基-4-羟基吡咯-2-酮类衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的5-正丙基-4-羟基吡咯-2-酮类衍生物与细交链孢菌酮酸相比,除草活性显著提高。对常见的双子叶杂草马齿苋、反枝苋和单子叶杂草稗草的种子萌发具有较强的抑制作用,并且对马齿苋、反枝苋和稗草的苗前和苗后具有除草活性。在浓度低至0.1mg/L对种子萌发和苗前与芽后具有十分明显的活性,是一种高效的化学除草剂。