本发明公开了一种哌啶酮化合物的制备方法,于光照下,使式(1)化合物、式(2)化合物和无机铵盐在式(4)所示光敏剂的存在下于有机溶剂中反应,得到式(3)化合物,该方法通过非金属参与的[1+2+3]三组分反应制备哌啶酮化合物,具有原料廉价易得、官能团兼容性广、绿色高效且成本低的优点。此外本发明还提供式(3)所示哌啶酮化合物,为含有该类核心骨架的活性分子的全合成提供方法学基础,具有重要的潜在应用价值。