本发明涉及对含有被芳烷基保护的胺的化合物的胺部分进行单氘代低级烷基化的方法,其包括如下步骤：在中性或碱性条件下,利用氘代低级烷基化剂向该胺中导入单氘代低级烷基,接着使芳烷基脱保护。