本发明公开了一种4-取代酞嗪酮衍生物的制备方法及应用,属于有机合成领域。所述方法为：(1)将N～(1),N～(2)-二甲氧基-N～(1),N～(2)-二甲基邻苯二甲酰胺类物质与含格式试剂在有机溶剂中混合反应一段时间；(2)再将步骤(1)得到的产物与水合肼混合,并在醇类溶剂中加热后得到4-取代酞嗪酮衍生物。本发明的第一步反应不需要零度以下的低温,对反应当量比和滴加顺序没有严格要求,没有过度反应的中间产物生成,中间产物易提纯,且反应对底物的适用范围广,使得本发明的工艺更容易实现工业化生产,得到的产物在制备抗组胺药物、抗癌药物、合成金属有机化合物的配体以及合成聚芳醚的单体上有广泛的应用。