本发明公开了一种式I所示的能够抑制炎症小体核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)、抑制白介素-1β(IL-1β)与肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分泌的化合物及其制备方法。ELISA实验表明,此类化合物可以显著抑制NLRP3的活性,降低NLRP3下游炎症因子IL-1β的表达。进一步的实验表明部分化合物对IL-1β/TNF-α具有选择性抑制作用。式I化合物有望成为一类新型的抗炎药物以及自身免疫疾病治疗药物。

本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物,它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程,或更具体地,NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物,它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程,或更具体地,NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

本发明涉及药物化学领域,公开了一类具有PD-1/PD-L1抑制活性的联苯类衍生物及其制备方法和用途。本发明还公开了含有所述具有PD-1/PD-L1抑制活性的联苯类衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体的组合物、及其在制备PD-1/PD-L1抑制剂中的应用。本发明的化合物可用于治疗肿瘤。

本发明公开了一种单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法,将单-1-取代1,2,3-三唑原料置于反应器中,加入溶剂和添加剂,在0～80摄氏度下搅拌反应1～8小时,待反应完成后萃取,过滤并柱层析,得到单氘代标记1,2,3-三唑。所述单氘代标记1,2,3-三唑的结构为三唑环中C5-位或C4-位只有一个氘原子,为C5-氘代标记的1,2,3-三唑或C4-氘代标记的1,2,3-三唑。本发明单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法,将分别制备三唑环上C4-或C5-氘代的单氘标记的三唑化合物；这些单氘代标记1,2,3-三唑,可用于反应动力学、核磁共振检测及氘代药物分子的实体。该合成方法反应条件温和,单氘代标记选择性高,操作简单。