本发明公开了一种制备N-磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂,硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N-磺酰亚胺,具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得,空气中下即可进行,后处理简便,有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得,反应组成合理,无需配体及有毒的金属催化剂,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及本发明属于药物化学技术领域,尤其涉及4,5-二氢萘并异噁唑类衍生物和制备方法,及其作为CYP1B1抑制剂在抗肿瘤药物中的应用。本发明的提供一种通式(I)所示的新型4,5-二氢萘并异噁唑类衍生物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；本发明所述CYP1B1酶抑制剂与传统的抗肿瘤药物联合用药可以提高药物的抗肿瘤活性,提高特异性和有效性,具有更为广阔的发展前景。本发明通过MTT实验显示,本课题组合成的4,5-二氢萘并异噁唑类衍生物具有开发抗肿瘤药物增敏剂的前景。