1,2,5-二唑;氢化1,2,5-二唑
一类脂滴特异性荧光探针及其合成方法
本发明公开了一类脂滴特异性荧光探针及其合成方法,涉及生物医药技术领域。合成方法包括以下步骤:4-氯-7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑(NBD-Cl)与苯硼酸及其衍生化合物在惰性气体保护及催化剂和碱作用下,在溶剂中于50~140℃下反应1~72h,冷却至室温,再加入二氯甲烷,过滤,减压除去溶剂,分离纯化产物,其中苯硼酸化合物由苯环、R根以及硼酸根组成,且R根和硼酸根处于苯环对位,R根为氢原子、甲基、甲氧基或二甲基氨基四种。本发明提供的这类荧光探针可以通过调整荧光探针的结构实现探针在油里的发射光从蓝光、绿光到红光的高效调控,拓宽发射光的波长范围,以满足细胞内脂滴特异性荧光成像的广泛应用。

2021-11-02

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NO供体香豆素呋咱偶联物及其制药用途
本发明属化学制药技术领域,涉及NO供体香豆素呋咱偶联物,具体涉及3-位含不同取代基的香豆素及其开环衍生物通过两碳链接与呋咱氮氧化物结合的呋咱偶联物,经实验证实其具有较好水溶性,对敏感人肿瘤细胞和耐药瘤株细胞生长具有优良的抑制活性,以及有效抑制肿瘤细胞集落形成,对正常细胞几乎无毒性,具有优良的安全性。初步药理实验显示其通过释放高浓度一氧化氮,不影响细胞周期,具有依赖P-gp过表达特点以及抑制MDR肿瘤生长的作用。本发明的化合物可制备抑制敏感或耐药肿瘤细胞的药物制剂。

2021-10-12

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