本发明提供式(1a)、(1b)或(1c)所示的化合物的制造方法,其包括在式(5)所示的金属络合物、无机碱和溶剂存在下在氢气气氛下将式(3)所示的化合物还原而得到式(4)所示的化合物的步骤。[式中,Ar～(1)为芳基,各Ar～(2)各自独立地为苯基等,W为联苯基等,Z为被苯基等取代的亚乙基,L为氯原子或者在Z具有苯基或C-(1-3)烷氧基苯基时为构成上述苯基或上述C-(1-3)烷氧基苯基的碳原子之一。]。

本发明属于有机化学技术领域,具体为一种一步法制备取代苯甲酰科立内酯的方法。本方法是以科立内酯二醇为原料,将其加入至预先搅拌的金属铜盐与N,O-配体的催化反应体系中,再向反应混合体系中加入反应所需要的碱,最后加入取代苯甲酰氯进行仲羟基位置的酰化反应,一步法高效的制备出取代苯甲酰科立内酯。此方法高效便捷,操作简单,反应条件温和,金属与配体廉价易得,反应的区域选择性高,避免伯醇保护剂的使用,降低成本,适合工业化制备。

本发明提供了一种corey内酯二醇的制备方法,该方法具有原料易得、反应条件温和、操作简便、合成路线简捷、化学收率高、成本低等特点,适合工业化生产。