在除位置3或7以外的位置取代
一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用
本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性,是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体,该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明是GPR35受体的特异性激动剂,可应用于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾病。

2021-10-12

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一种检测生物硫醇的近红外荧光探针及其制备方法
本发明公开了一种检测生物硫醇的近红外荧光探针及其制备方法,首先,以异佛尔酮和丙二腈为原料,通过Knoevenagel缩合反应合成TEM;以2,4-二羟基苯甲醛和丙酸钠为原料,通过环化和水解反应合成7-羟基-3-甲基-香豆素;之后以7-羟基-3-甲基-香豆素和N-溴代丁二酰亚胺为原料,通过卤化和水解反应合成7-羟基-3-醛基-香豆素;再以TEM和7-羟基-3-醛基-香豆素为原料,经过Knoevenagel缩合反应合成中间体TX-OH;最后以TX-OH和丙烯酰氯为原料,合成荧光探针。该荧光探针对硫醇具有较好的选择性,且不受其它氨基酸的干扰。可用于生物样品中生物硫醇的检测,具有良好的应用前景。

2021-09-17

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