本发明涉及一种含氮杂芳类衍生物的盐及其晶型。具体涉及一种具有通式(I)化合物的盐及其晶型、制备方法和含有治疗、有效量的该类衍生物的盐及其晶型的药物组合物,及其作为蛋白酪氨酸磷酸酶-2C(SHP2)抑制剂,在治疗白血病、神经母细胞瘤、黑色素瘤、乳癌、肺癌及其结肠癌等疾病或病症的用途。

本发明涉及一种吡嗪类衍生物及其在抑制SHP2中的应用,一种式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物,所述式(Ⅰ)化合物结构为： 本发明所提供的新型吡嗪类衍生物,具有优异的抑制SHP2的活性,能够用于预防和/或治疗非受体蛋白酪氨酸磷酸酶介导的或依赖的疾病或病症。

本发明公开了一种[1,2,4]噁二嗪并吲哚啉-3-酮衍生物的制备方法,包括如下步骤：(1)将邻硝基苯乙炔化合物、催化剂和第一有机溶剂混合后,于室温下反应3-6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入α-卤代异羟肟酸酯化合物、碳酸钠和六氟异丙醇,于室温下反应10-12h；或将邻硝基苯乙炔化合物、催化剂、α-卤代异羟肟酸酯化合物、碳酸钠和六氟异丙醇混合后于55-65℃下反应10-12h。本发明可合成其他方法较难合成的具有多种取代基的[1,2,4]噁二嗪并吲哚啉-3-酮衍生物,从有机化学的角度上具有深远的意义。

本发明公开了一种新型苯并噁嗪及其合成方法,属于化学合成技术领域。本发明的合成方法包括以下步骤：将双酚A(BPA)和三氟乙酸混合,升温反应,得化合物A1；或者将BPA和甲烷磺酸混合,升温反应,得化合物A2；以化合物A1和/或化合物A2为酚源,与多聚甲醛和苯胺类化合物反应,得所述新型苯并噁嗪。本申请用BPA制备出不同的二元酚,并用该二元酚为酚源,与苯胺类化合物、多聚甲醛通过Mannich反应得到一种新型的苯并噁嗪树脂(BOZ)。基于A1和A2结构中不规则、数量更多的烷基结构(二氢茚),可以提升BOZ树脂的热转变温度和绝缘性能。