本发明公开了C-7位卤代酰基头孢化合物、制备方法和应用,属于药物合成技术领域。C-7位卤代酰基头孢化合物结构式如下。实验表明,合成的大多数C-7位卤代酰基头孢化合物具有抗人致病菌活性,其中7个化合物对于所测试的8株人致病菌活性强于或相当于测试的上市头孢药物,TM1f显示了最强最广的抑菌活性；此外,TM1s对柑橘褐斑病菌Al.6的抑菌活性与阳性农药咪鲜胺相当,且强于同类药物头孢噻吩。所得高活性分子对人致病菌和柑橘真菌病菌具有非常好的应用前景。