本发明涉及细胞毒性和抗有丝分裂化合物、及其使用方法。本发明公开了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。本发明还公开了与此类化合物的制备和使用有关的方法、以及包含此类化合物的药物组合物。还公开了具有以下结构的组合物：(T)-(L)-(D),其中(T)为靶向部分,(L)为任选的接头,且(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。

式(1)所示的化合物或其盐[式中,b表示1～5的整数,X表示-NH-或-CO-,Z表示式(Z-1)等所示的基团,R～1表示氢原子或(AB)-m,AB表示特定的氨基酸残基,AB有两个以上时,各个AB彼此可以相同也可以不同,并且AB彼此通过酰胺键键合,m表示1～9的整数,R～2表示羟基或(AC)-g,AC表示特定的氨基酸残基,AC有两个以上时,各个AC彼此可以相同也可以不同,并且AC彼此通过酰胺键键合,g表示1～9的整数]。