本发明公开了一种他替瑞林的合成方法,属于药物合成技术领域,解决了现有技术中他替瑞林合成方法中工艺路线复杂,纯度低、杂质多的问题。本发明的他替瑞林的合成方法,以SM1、SM2为起始物料,先缩合反应形成中间体1,再脱Boc基团反应生成中间体2,而后缩合反应形成中间体3,最后脱Trt基团,得到他替瑞林,本发明设计科学、方法简单。本发明创造性地采用SM1、SM2化合物为起始物料,选择性地脱去Boc基团与Trt基团,减少中间体3合成时的反应位点,潜在杂质相对减少,并且中间体3与中间体1的制备采用相同的合成方法,工艺稳定,收率高,杂质少。