本发明公开了一种靶向成纤维细胞活化蛋白(FAP)探针、制备方法及其在制备正电子发射断层(PET)显像剂中的应用。本发明的FAP探针为具有优良药代动力学特性的含双配体新型FAP探针[X～(n+)]NOTA-FAPT,其中,FAPT由FAP药效基团配体、吡喃葡萄糖胺基配体以及联结基团构成,NOTA为1,4,7-三氮杂环九烷基-N’,N”-二乙酸基-N-乙酰基类似物,X～(n+)为～(68)Ga～(3+)、[Al～(18)F]～(2+)、～(64)Cu～(2+)或其它放射性金属离子。本发明的FAP探针通过优化化学结构,改善了探针的体内药代动力学特性和靶向性,增加亲水性并减少了肝脏系统、胆道系统以及肠道系统的摄取,可实现自动化高产率放射合成,可应用于制备肿瘤和多种疾病的生物学功能显像剂。
