本发明涉及一种假白榄烷型二萜衍生物及其制备方法和用途。该类衍生物以对叶大戟果实中含有的特征活性成分ES3为原料,采用几种衍生化方法得到的化合物1-17,该方法反应条件温和,实验步骤简捷,并对所合成的化合物1-17进行了初步的多药耐药逆转活性测试。实验结果表明,化合物1-17表现出不同程度的多药耐药逆转活性,与抗肿瘤药物联用可不同程度地逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性,化合物1、2、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16或17具有较强的多药耐药逆转活性,其逆转倍数均高于阳性对照药维拉帕米。其中,化合物12的逆转倍数最高。这一类化合物可用作肿瘤多药耐药逆转药物。

本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用,该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示,R-1为氧、羟基或酯基；R-2为氧、羟基或酯基；R-3为乙基或乙烯基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型二萜衍生物,制备过程简便易行,通过药理实验发现本发明提供的二萜衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性,具有明显的体外和体内的抗癌活性,并且普遍不具有抗生素活性,适合用于抗肿瘤药物的开发。