本发明涉及一种铑(III)催化的C-H活化反应合成1,2-苯并噻嗪类化合物的方法。本发明以S-芳基亚氨基砜类为原料,与卡宾前体碘叶立德,通过过渡金属铑催化的C-H活化/环化反应高效地构建1,2-苯并噻嗪骨架。与传统合成方法相比,本方法不需要额外的添加剂,后处理简便；不需要高温高压,反应时间短,条件相对温和；底物适用范围广,操作步骤简单,产物收率高。