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有烃基或取代的烃基连接在位置8
尼麦角林的合成方法及应用
本发明属于药物合成领域,公开了一种尼麦角林的合成方法及应用。本发明所提供的合成方法是化合物1和化合物2在浓硫酸催化的条件下,进行酯化反应后,通过碘甲烷在碱性环境中进行甲基化反应,反应结束后,即得所述尼麦角林。本发明所提供的尼麦角林的合成方法简化了工艺流程,降低了对反应所处环境的要求,提高了反应收率,节约了工业生产成本;本发明适用于尼麦角林的合成,所合成的尼麦角林用于制备注射用尼麦角林。
2021-10-22
访问量:39
一种尼麦角林合成方法
本发明属于原料药合成技术领域,具体涉及一种尼麦角林合成方法,该合成方法包括以下步骤:(1)将10-甲氧基-麦角酸甲酯中氮氢键进行甲基化得a;(2)然后将所述a中的酯基还原成羟基得b;(3)将所述b中的羟基进行酰化。该合成方法合成的尼麦角林纯度高,并且可以有效避免甲醚杂质,且反应条件温和可控,有利于工业化大规模生产尼麦角林原料药,对推进尼麦角林原料药质量提高,减少患者用药副作用风险有积极作用。
2021-10-08
访问量:35
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技术分类
杂环化合物,含有未特别指明的杂环
含至少1个稠合的β-内酰胺环系,不包含在C07D463/00、C07D477/00或C07D499/00至C07D507/00组内,例如青霉烯或头孢系
二聚吲哚生物碱,例如,长春碱
环状肽型的麦角生物碱
杂环化合物,含有1个以上的由两个或更多个相关杂环组成的环系,杂环间彼此稠合,或与1个共同碳环系稠合,不包含在C07D453/00或C07D455/00组内
稠环系中含有4个或更多个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有3个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有两个杂环
杂环化合物,在稠环系中至少含有1个杂环具有硒、碲或卤素原子作为杂环原子
稠环系中含有4个或更多个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有3个杂原子
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
在稠环系中含有两个杂环
杂环化合物,在稠环系中至少含有1个杂环,杂环中有氧、氮和硫作为仅有的杂环原子,不包含在C07D463/00、C07D477/00或C07D499/00至C07D507/00组中
稠环系中含有4个或更多个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有3个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有两个杂环
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