阅读说明：本技术 包含柠檬香蜂草提取物作为有效成分的注射剂及化妆料组合物 (Injection and cosmetic composition containing lemon balm extract as active ingredient ) 是由 林载钐 于 2020-01-10 设计创作，主要内容包括：本发明提供一种化妆料组合物及注射剂组合物,其中所述化妆料组合物包括：具有脂肪分解效果的柠檬香蜂草提取物、净化水、氯化钠、欧洲七叶树籽提取物、核桃提取物、酪氨酸、墨角藻提取物、磷酸腺苷、三磷酸腺苷二钠、甲基丙二醇、甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯,所述注射剂组合物包括：柠檬香蜂草提取物、欧洲七叶树提取物、墨角藻提取物、核桃提取物、磷酸腺苷二钠、三磷酸腺苷、酪氨酸。(The present invention provides a cosmetic composition and an injection composition, wherein the cosmetic composition comprises: lemon balm extract having lipolytic effect, purified water, sodium chloride, aesculus hippocastanum seed extract, walnut extract, tyrosine, fucus extract, adenosine phosphate, disodium adenosine triphosphate, methyl propylene glycol, methylsilanol mannuronate, the injection composition comprising: lemon balm extract, Aesculus hippocastanum extract, Fucus vesiculosus extract, Juglandis extract, disodium adenosine phosphate, adenosine triphosphate, and tyrosine.)

包含柠檬香蜂草提取物作为有效成分的注射剂及化妆料组 合物

技术领域

本发明涉及包含柠檬香蜂草提取物作为有效成分的注射剂及化妆料组合物。

背景技术

通常，修长的V线条型脸部是任何人想要的脸部型。尤其，近年来的趋势是希望远离胖胖的脸部且形成轮廓明显的脸部线条的人增多。

以脂肪整复(lipoplasty)为目的，利用磷脂酰胆碱(Phosphatidylcholine，称为PPC)和脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate)的复合制剂注射剂已被广泛用于局部肥胖。

但是，由于利用这些磷脂酰胆碱和脱氧胆酸钠的复合制剂注射剂，发生脂肪坏死块，因此正在开发去除磷脂酰胆碱的、利用脱氧胆酸钠单独制剂的脂肪分解组合物，但是，就利用脱氧胆酸钠单独制剂的脂肪分解组合物的情况而言，具有频繁发生浮肿、红斑、疼痛、皮肤硬结等副作用的问题。

一方面，药物化妆品(Cosmeceutical)作为化妆品(cosmetics)和药物(pharmaceuticals)的合成词，意指药用化妆品。其为在化妆品结合效果被验证的医药成分的产品。医生、药师等医疗专家参与研究开发的化妆品也属于药物化妆品。如果现有的化妆品是为了皮肤管理的，则药物化妆品产品专注于皮肤治疗。

对于在去除多余的皮下脂肪及增强皮肤弹性方面有效的减肥疗法(slimming)及消脂肪团(anti-cellulite)化妆品的要求也不断地提高。

发明内容

要解决的课题

本发明用于解决上述的现有技术的问题，其目的在于提供仅用注射就能容易地将脸部变得修长的注射剂组合物。

本发明的目的在于提供一种适用于皮肤而直接地分解脂肪细胞内的脂肪且可以显示脂肪团去除效果的化妆料组合物。

解决课题的方法

根据本发明的实施例，提供一种将柠檬香蜂草叶提取物作为有效成分的脂肪分解用组合物，其包括柠檬香蜂草叶提取物、欧洲七叶树(Aesculus Hippocastanum)提取物、墨角藻(Fucus Vesiculosus)提取物、核桃(Juglans Regia)提取物、磷酸腺苷二钠(DisodiumAdenosine Phosphate，ADP)、三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate)、酪氨酸(Tyrosine)。

根据本发明的实施例，提供将所述组合物作为有效成分含有的脂肪分解用注射剂组合物。

根据本发明的第一实施例，提供一种将柠檬香蜂草提取物作为有效成分的注射剂组合物，其包括：氯化钠0.898重量％、丙二醇0.11462重量％、苯氧乙醇0.0468重量％、甲基丙二醇0.04重量％、柠檬香蜂草叶提取物0.01875重量％、酪氨酸0.00800重量％、欧洲七叶树籽提取物0.00560重量％、核桃提取物0.00560重量％、乙基己基甘油0.00520重量％、墨角藻提取物0.00240重量％、甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯0.00180重量％、山梨酸0.00100重量％、磷酸腺苷0.00024重量％、三磷酸腺苷二钠0.00024重量％及剩余量的净化水。

根据本发明的第二实施例，提供一种将柠檬香蜂草提取物作为有效成分的化妆料组合物，其包括：净化水、氯化钠、柠檬香蜂草叶提取物、欧洲七叶树籽提取物、核桃(JuglansRegia)提取物、酪氨酸(Tyrosine)、墨角藻提取物(FUCUS VESICULOSUSEXTRACT)、磷酸腺苷(Adenosine Phosphate)、三磷酸腺苷二钠(DISODIUM ADENOSINETRIPHOSPHATE)、甲基丙二醇(METHYLPROPANEDIOL)、甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯(METHYLSILANOL MANNURONATE)。

根据本发明的第二实施例，提供将柠檬香蜂草提取物作为有效成分的化妆料组合物，所述化妆料组合物包括：氯化钠0.898重量％、柠檬香蜂草提取物0.01875重量％、酪氨酸0.00800重量％、欧洲七叶树籽提取物0.00560重量％、核桃提取物0.00560重量％、墨角藻提取物0.00240重量％、磷酸腺苷0.00024重量％、三磷酸腺苷二钠0.00024重量％、甲基丙二醇0.04000重量％、甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯0.00180重量％及余量的净化水，且所述组合物由超声波仪器、高频仪器、电穿孔法，或者无针注射器适用在皮肤。

发明效果

根据本发明可以提供仅用注射能容易地将脸部变得修长的将柠檬香蜂草提取物作为有效成分的注射剂组合物。

根据本发明可提供将柠檬香蜂草提取物作为有效成分而分解涂抹区域的脂肪并且去除脂肪团的化妆料组合物。

附图说明

图1是示出根据本发明的实施例的注射剂组合物进行微创手术的临床结果的图。

图2是示出根据本发明的实施例的、在脂肪细胞投入注射剂组合物之前脂肪细胞分布的组织的放大照片。

图3是示出投入根据本发明的实施例的注射剂组合物后脂肪细胞减少80％的组织的放大照片。

图4及5示出实行四周利用根据本发明的实施例的注射剂组合物的微创手术前/后的照片。

图6及7是示出将根据本发明的实施例的化妆料组合物进行微创手术的临床结果的图。

图8及9示出实行四周根据本发明实施例的化妆料组合物微创手术前后的照片。

具体实施方式

以下，参照说明书附图详细地说明本发明的具体的实施例。

就根据本发明的实施例的包含作为有效成分的柠檬香蜂草提取物脂肪分解用组合物而言，为了脂肪分解、淋巴循环、V线条脸部、有弹性的脸部，作为注射剂给药至皮下，或者作为化妆料组合物来涂抹。

根据本发明的实施例的组合物可以用于在注射到上眼皮脂肪、眼下脂肪、脸颊肉、颧骨、嘴边脂肪、下颌线条、双下颌等部位而通过脂肪分解来矫正脸部线条方面的微创手术。该组合物是根据个人的脸部状态，可以进行细微雕塑的有效组合物。能起到浮肿缓解、脂肪分解、淋巴循环促进、消脂肪团的作用。

根据本发明的实施例的脂肪分解组合物优选地包括柠檬香蜂草叶提取物、欧洲七叶树(Aesculus Hippocastanum)提取物、墨角藻(FucusVesiculosus)提取物、核桃(Juglans Regia)提取物、磷酸腺苷二钠(Disodium Adenosine Phosphate，ADP)、三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate)、酪氨酸(Tyrosine)。

根据本发明的第一实施例的脂肪分解注射剂组合物，优选由以下成分构成。

[表1]

表1是显示根据本发明的第一实施例的注射剂组合物的成分及组合比例的表。数字表示重量％。

柠檬香蜂草(Melissa officinalis)为属于唇形科(Labiatae)的植物，已知为含有多种活性黄铜类(木樨草甘(cynaroside)、大波斯菊苷(cosmosin)、鼠李柠檬素(rhamnocitrin)、异槲皮苷(isoquercitrin))、萜烯和三萜酸(triterpene acids)、乌索酸(ursolic acid)以及石竹素(oleanolic acid)(Herodez SS,Hadolin M,Skerget M,KnezZ Solvent extraction study of antioxidants from balm(Melissa officinalis L)leaves Food Chemistry 200；80:275-82(从香油叶中提取抗氧化剂的溶剂提取研究食品化学200；80：275-82))，且精油、咖啡酸和迷迭香酸、单萜和倍半萜、酚类物质和单宁酸等的活性成分也是从柠檬香蜂草分离提取的。现在为止已报告了柠檬香蜂草提取物的抗菌术(Ulbricht C,Brendler T,Gruenwald J,Kligler B,Keifer D,Abrams TR,Woods J,BoonH,Kirkwood CD,Hackman DA,Basch E,Lafferty HJ；Natural Standard ResearchCollaboration Lemon balm(Melissa officinalis L)(自然标准研究合作柠檬香蜂草(柠檬香蜂草L)):an evidence-based systematic review by the Natural StandardResearch Collaboration J Herb Pharmacother(由自然标准研究合作J Herb药物治疗循证系统评价药草药理学)2005；5:71-114，抗病毒))、抗菌及抗氧化活性(Bolkent S,Yanardag R,Karabulut-Bulan O,Yesilyaprak B Protective role of Melissaofficinalis L extract on liver of hyperlipidemic rats(柠檬香蜂草L提取物对高脂血症大鼠肝脏的保护作用):a morphological and biochemical study(形态学和生物化学研究)J Ethnopharmacol 2005；99:391-8,Ali Zarei1,Saeed Changizi Ashtiyani,Soheila Taheri,Fateme Rasekh Comparison between effects of different doses ofofficinalis atorvastatin on the activity of liver enzymes inhypercholesterolemia rats(不同剂量的芦荀阿奇伐他汀对高胆固醇血症大鼠肝酶活性影响的比较)AJP 2014；4(1)15-23；)。柠檬香蜂草叶提取物为Melissa officinalis leafextract(柠檬香蜂草叶提取物)，自生长在地中海沿岸及中部，并且被称作“Melissa(蜂花)”的药草植物，其特征为具有与柠檬类似的香，且含有丰富的迷迭香酸成分。迷迭香酸有助于减肥、抗氧化、抗炎作用。柠檬香蜂草叶提取物为多酚类和单宁成分，也对皮肤保护具有卓越的效果。柠檬香蜂草提取物是用选自由水、甲醇、乙醇及其中的两种以上的混合物组成的组中的极性溶剂，优选地用水提取柠檬香蜂草的全草，优选柠檬香蜂草的叶后进行喷雾干燥而进行粉末化的物质。

欧洲七叶树籽提取物(AESCULUS HIPPOCASTANUM(HORSE CHESTNUT)SEED EXTRAC)不仅具有抗浮肿作用、抗炎症作用、对血管组织壁的浮肿形成的防止、急药性的减少效果，而且具有保护皮肤免受紫外线影响而预防产生黑斑，并且防止粗糙皮肤的效果。

核桃提取物(JUGLANS REGIA(WALNUT)SEED EXTRACT)不仅具有在细胞中促进由角质形成细胞的角质层分化，恢复损伤的皮肤的墙壁功能的效果，且对于保湿力增加及维持具有显著的效果，而且在肥胖细胞中的脱颗粒阻碍及免疫细胞增殖效果显著，并具有抗炎、刺激缓解效果。

墨角藻提取物(FUCUS VESICULOSUS EXTRACT)为从大的褐藻类海藻提取的成分，含有多种矿物质、维生素、氨基酸，从而保护皮肤并吸水，且具有滋润并干燥皮肤的效果。并且，有助于吸收脂肪排出***物。

氯化钠(SODIUM CHLORIDE)是作为钠和氯化物的化合物的无机盐成分，在化妆品及美容产品中用作酸度调节剂、防腐功能、香味剂、粘度增进剂。

丙二醇(PROPYLENE GLYCOL)为水解环氧丙烷而获得的成分，且因分子量小而对皮肤渗透力优秀，从而使用于渗透有效成分的用途。具有维持皮肤内水分而提高皮肤保湿力的效果。

苯氧乙醇(PHENOXYETHANOL)为酚和乙二醇结合的成分，主要是在化妆品中作为防腐剂和保鲜剂作用的成分，是代替一度以***癌恶名远扬的对羟苯甲酸酯而使用于化妆品的代替防腐剂中的一个。

甲基丙二醇(METHYLPROPANEDIOL)是使用于溶剂的乙二醇的一种。有助于各种成分(水杨酸等)渗透到皮肤。具有吸水(Hydrating)属性，有助于皮肤的柔软和湿润。

酪氨酸(TYROSINE)是开始生成黑色素的皮肤氨基酸。作为体内儿茶酚胺(Catecholamine)、甲状腺素(Thyroxine，其为甲状腺激素)的前驱体，促进脂肪代谢。

乙基己基甘油(ETHYLHEXYLGLYCERIN)为甘油醚，是有机化合物成分，并且乙基己基甘油作为甘油的一个种类，是柔软、湿润剂及具有适当铺展功能的湿润剂的一种。增加诸如苯氧乙醇、异噻唑啉酮并且对羟苯甲酸酯等的防腐剂的抗菌力，可减少防腐剂的使用量。抑制细菌生长而具有除臭效果，提供皮肤调理。

甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯(METHYLSILANOL MANNURONATE)是作为有机硅(Organicsilicon，SI)的硅烷醇(Silanol)和源自褐藻类的海藻酸的甘露糖醛酸(Mannuronic Acid)结合的物质，具有皮肤再生、弹性强化、萎缩纹防止效果及抗氧化、脂肪分解、保湿效果等。

山梨酸(SORBIC ACID)为存在于如蓝莓的莓类的成分，具有细菌、霉菌等微生物的生育抑制效果，从而主要使用于所有化妆品的防腐成分。不仅在化妆品，而且是在食品允许的成分。

磷酸腺苷(ADENOSINE PHOSPHATE)为复合性皱纹改善、抗炎剂、镇定剂、细胞沟通成分(cell-communicating ingredients)，传递真皮层内皮肤细胞活化氧，并强化成纤维芽细胞的大小增大及增殖而促进胶原蛋白的合成。

三磷酸腺苷二钠(DISODIUM ADENOSINE TRIPHOSPHATE)是三磷酸腺苷的二钠盐成分。被用于给皮肤提供调理的作用。

将因颧骨发达而面相看起来强硬的情况、随着年龄的增长面颊的垂肉下颌线条等下垂的情况、因八字皱纹旁的两腮而八字皱纹看起来深的情况、诸如两腮或双下颌部分区域脂肪多时、仅由肉毒杆菌毒素不能矫正四角下颌的情况、即使做了轮廓或双颌手术也不能矫正脸部线条的情况、害怕脂肪吸入或手术的情况、脂肪移植过多的情况、拉提前后、脸部非对称患者、用现有脂肪分解药物没有见效的情况、在短时间内不影响日常生活且希望修长脸部的患者作为对象。

注射剂给药临床结果如下。

患者年龄将以20岁以上的男女患者作为对象。以每周一次进行一个月微创手术4次后的结果。微创手术的方法是，进行30-40分钟的软膏麻醉后，使用了32G针头(1cc注射器)(32G needle(1cc syringe))、美塑枪(Mesogun)。就将柠檬香蜂草提取物作为有效成分的组合物输液(Solution)而言，是以每1cc分为3-4点(point)在皮下(SQ level)注射的。微创手术后温柔地进行按摩，涂抹抗生素软膏或者Vit.K软膏。

下表2是显示按照微创手术部位的微创手术次数、用量及间隔的表。

[表2]

微创手术患者显示了80～90％以上效果。在整体模样中，面颊的垂肉(jowl fat)和下颌线显示最引人注目地变化的模样，从2-3周开始确实出现其效果。使用药物之后，没有浮肿或灼热感并且在进行日常生活方面没有不便感。在需要进行丝线拉提术与肉毒杆菌毒素微创手术的患者的情况，作为并行微创手术满意度更高。尤其，轮廓药物还参预淋巴代谢，从而在对于浮肿缓解和脂肪团分解显示卓越的效果。即，如图1所示，19％表示硬脂肪团减少，32％表示浮肿性脂肪团减少，49％表示软脂肪团减少效果。

图2及图3显示表示出根据本发明的实施例的组合物对脂肪细胞进行反应的实验的电子显微镜照片。图2是组合物投入前照片，图3是组合物投入后的照片。红色圆圈(图2和3是以黑白颜色图的形式提交的，以便符合中国专利法的规定，若需要确认红色圆圈请参考本申请的韩国优先权的说明书附图的图2和3)表示脂肪细胞，并且可以确认减少了约80％的脂肪细胞。

图4及图5分别示出实行四周利用根据本发明的实施例的注射剂组合物的微创手术前和后的照片。如图所示，在第4周因脂肪及脂肪团的分解而可以确认引人注目的脸部线条的变化。

另一方面，以下对包含作为有效成分的、根据本发明第二实施例的柠檬香蜂草提取物化妆料组合物进行说明。

就包含作为有效成分的、根据本发明的实施例的柠檬香蜂草提取物脂肪分解用化妆料组合物而言，为了脂肪分解、淋巴循环、V线条脸部、有弹性的脸部，可以由化妆料组合物来涂抹。

根据本发明的实施例的脂肪分解组合物，优选地，包括柠檬香蜂草叶提取物、欧洲七叶树(Aesculus Hippocastanum)提取物、墨角藻(Fucus Vesiculosus)提取物、核桃(Juglans Regia)提取物、ADP(Disodium Adenosine Phosphate)、三磷酸腺苷(AdenosineTriphosphate)、酪氨酸(Tyrosine)。

根据本发明的第二实施例的脂肪分解用化妆料组合物，优选地由以下成分构成。

[表3]

表3是示出根据本发明的第二实施例的脂肪分解用化粧料组合物的成分及组合比率的表。数字显示重量％。

对于与实施例1相同成分的说明给予省略。

柠檬香蜂草提取物是用选自由水、甲醇、乙醇及其中的两种以上的混合物组成的组中的极性溶剂，优选用水提取柠檬香蜂草的全草，优选柠檬香蜂草的叶后进行喷雾干燥而进行粉末化的物质。在本实施例中利用了将柠檬香蜂草提取物适用在皮肤时，减少脂肪及脂肪团的效果。

从2019年1月至3月，利用所述组合物将100名的微创手术患者作为对象进行了临床。

如下表4所示，微创手术患者被分类为微创手术患者的脂肪团种类。

[表4]

软脂肪团(soft cellulite)	49％
		硬脂肪团(hard cellulite)	19％
浮肿性脂肪团(edematous cellulite)	32％

*70微创手术患者的年龄如下。70％的微创手术患者为15～35岁。

[表5]

15～25岁	40％
		26～35岁	30％
36～45岁	18％
		46～55岁	10％
56～65岁	2％

循环系系统疾病尤其重要，但是，与脂肪团相关的症状如下表6非常多样。

[表6]

如表6所示，示出了65％的微创手术患者为静脉回流不足(deficient venousreturn)、44％为家族史静脉曲张异常(family history of varicose veins)、31％为至少在生理前两天踝浮肿(malleolar edema)。所有这些症状统计性的证明为与血管的关联很大(vascular manifestations)。因此，与贫乏的循环功能(poor circulatory function)和美容学性脂肪团问题(esthetic cellulite problems)有关。

在包括转子部周围(peritrochanteric)和膝盖内侧的微创手术相应部位的全部适用了电穿孔法(electroporation)，并且获得了如下结果。具有电气穿孔法意思的电穿孔法(electroporation)是在皮肤脂质施加电脉冲而一时性地打开皮肤脂质，因此，诸如根据本发明的实施例的组合物的配方吸收更有效。

临床是根据微创手术患者的状态，以每周1次的方式是经历4-10周进行的。此后，隔周1次地总共进行了两次，并且在实施两次之后以“维持目的”一个月仅进行一次。每次时间从最少30分钟到最长40分钟，功率级别是75-90％。应注意正如在适用部位轻轻地画圆圈似的进行按摩。除了“维持目的”的微创手术，总共接受5-10次微创手术的微创手术患者为全部的71％、包括“维持目的”的微创手术接受11-20次的微创手术患者为25％、以及接受21次以上的微创手术患者为4％。

体重减重的变化如下表7。

[表7]

0～3kg	26％
		3～6kg	40％
6～9kg	22％
		9～12kg	9%
12～15kg	1％

图6是转子周围(peritrochanteric)直径减少幅度的图(本发明的图6若以黑白照片公开则可参考本发明的韩国优先权文本的图6)。21％示出了2cm的减少效果、46％示出了3cm的减少效果、21％示出了4cm的减少效果(图6是以黑白颜色图的形式提交的，以便符合中国专利法的规定，若需要更清楚的内容，请参考本申请的韩国优先权的说明书附图的图6)。

图7是示出微创手术患者的综合评价的表。形成了对微创手术的微创手术患者的主观性评价，评价基准不仅包括体重的变化，还包括在微创手术过程中可能出现的症候群(副作用)的程度和快速回到日常生活等。

在3％的微创手术患者观察到了在两侧大腿的一般的血管扩张。这是暂时性(transient)的并且没有疼痛，不是由迷走神经(vagal)引起的症状。其是下侧大腿部分模糊地变红后消失的现象，被理解为对同种疗法产品的反应程度。

值得瞩目的是，参加临床的微创手术患者均未出现抗药性，也未出现对同种疗法的排斥反应。微创手术患者对产品的接受(acceptance)非常优秀，且完全没有瘙痒、肿胀、过敏现象、疼痛、严重的红斑等。

图8是29岁女性的微创手术前(a)后(b)的照片。是以一周1次进行微创手术6周的结果。

图9是43岁女性的微创手术前(a)后(b)的照片。是以一周1次进行微创手术10周的结果。

如所示，由于微创手术部位的脂肪及脂肪团的分解而可以确认在脂肪堆积部位的引人注目的变化。