阅读说明：本技术 一种红霉素肠溶片及其制备方法 (Erythromycin enteric-coated tablet and preparation method thereof ) 是由 韦家华 刘玉 于 2021-06-23 设计创作，主要内容包括：本发明公开了一种红霉素肠溶片及其制备方法,其中红霉素肠溶片由红霉素素片和肠溶包衣组成,所述红霉素素片的脆碎度小于0.5％,由以下重量份的原料制成：红霉素原料药125.0重量份,淀粉55-60重量份,糊精4.5-5.0重量份,羧甲基淀粉钠2.5-3.0重量份,浆用淀粉9-10重量份,浆用糊精2-3重量份,硬脂酸镁1.5-2.0重量份。本申请提供的红霉素肠溶片,通过优化辅料的种类和比例,将高红霉素肠溶片脆碎度提高到小于0.5％,更有利于提高红霉素肠溶片的质量控制。(The invention discloses an erythromycin enteric-coated tablet and a preparation method thereof, wherein the erythromycin enteric-coated tablet consists of an erythromycin tablet and an enteric-coated coating, the friability of the erythromycin tablet is less than 0.5%, and the erythromycin enteric-coated tablet is prepared from the following raw materials in parts by weight: 125.0 parts of erythromycin raw material medicine, 55-60 parts of starch, 4.5-5.0 parts of dextrin, 2.5-3.0 parts of sodium carboxymethyl starch, 9-10 parts of starch for slurry, 2-3 parts of dextrin for slurry and 1.5-2.0 parts of magnesium stearate. The erythromycin enteric-coated tablet provided by the application improves the friability of the high erythromycin enteric-coated tablet to less than 0.5% by optimizing the type and proportion of the auxiliary materials, and is more favorable for improving the quality control of the erythromycin enteric-coated tablet.)

一种红霉素肠溶片及其制备方法

技术领域

本发明涉及红霉素制剂领域，特别涉及一种红霉素肠溶片及其制备方法。

背景技术

红霉素(Erythromycin)是由红霉素链霉菌(Streptomyces erythreus)所产生的大环内酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。临床上主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染。

红霉素的剂型有很多，其中，红霉素肠溶片是较为常见的一种剂型，其胃液里面不会损坏，要到肠液里面才会分解和吸收，因此可以减少红霉素对胃黏膜的损伤刺激。

片剂的生产、运输等过程中不可避免收到震动或摩擦，这些因素可能造成片剂的破损，影响应用。片剂脆碎度是反映片剂抗震耐磨能力的指标，一般使用片剂脆碎度测定仪测定。红霉素肠溶片一般为普通压片，其脆碎度如果控制不好，容易断裂、龟裂和粉碎，会影响片剂的质量。在现有的片剂质量控制要求中，片剂的脆碎度要求在1％以下。

本申请的发明人在研发红霉素肠溶片的过程中发现，通过优化红霉素肠溶片的配方，可以进一步提高红霉素肠溶片脆碎度，更有利于提高红霉素肠溶片的质量控制。

发明内容

有鉴于此，本申请提供了一种红霉素肠溶片及其制备方法，以进一步地提高红霉素肠溶片的脆碎度合格标准。

本申请第一方面提供了一种红霉素肠溶片，由红霉素素片和肠溶包衣组成，所述红霉素素片的脆碎度小于0.5％，由以下重量份的原料制成：

在本申请第一方面的一些实施方式中，所述红霉素素片由以下重量份的原料制成：

在本申请第一方面的一些实施方式中，所述红霉素素片的硬度在45N～85N之间。

在本申请第一方面的一些实施方式中，所述红霉素素片的崩解时限在15分钟以内。

在本申请第一方面的一些实施方式中，所述红霉素肠溶片的片重差异在±6.5％以内。

在本申请第一方面的一些实施方式中，肠溶包衣为红霉素素片重量的(5.3±0.2)％。

本申请第二方面提供了一种红霉素肠溶片的制备方法，，包括：

(1)将红霉素、淀粉、糊精按处方量混合，然后加入浓度为5％的浆用淀粉和浆用糊精的水溶液制软材；

(2)将软材制粒并干燥；

(3)将干燥后的颗粒与羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁混合，然后整粒；

(4)将整粒后的颗粒进行压片，从而得到红霉素素片；

(5)将红霉素素片用肠溶包衣液进行包衣，最终得到红霉素肠溶片。

有益效果

本申请提供的红霉素肠溶片，通过优化辅料的种类和比例，将高红霉素肠溶片脆碎度提高到小于0.5％，更有利于提高红霉素肠溶片的质量控制。

具体实施方式

为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。

需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

红霉素肠溶片的制备实施例

实施例1

(1)素片处方

(2)包衣粉

(3)制备工艺

1)将氧氟沙星原料药过100目筛。

2)按处方量准确称取氧氟沙星、淀粉、糊精，然后混合均匀，得到预混物。

3)向预混物中加入浓度为5％的浆用淀粉和浆用糊精的水溶液作为粘结剂进行软材的制备，并用20目的尼龙筛制粒并于70℃条件下烘干干燥。

4)向干颗粒中加入硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠，混匀，并用18目筛整粒并压片。

5)将处方量的肠溶包衣粉加入到处方量的药用乙醇中，搅拌30分钟，得到包衣液。

6)将红霉素素片用肠溶包衣液进行包衣，最终得到红霉素肠溶片。

实施例2

(1)素片处方

(2)包衣粉

与实施例1相同。

(3)制备工艺

与实施例1相同。

实施例3

(1)素片处方

(2)包衣粉

与实施例1相同。

(3)制备工艺

与实施例1相同。

红霉素肠溶片的质量指标检测

在实施例1-3制备出红霉素肠溶片的素片后，抽样进行脆碎度、硬度和崩解时限的检测。

脆碎度和崩解时限依据中国药典的规定进行；

硬度采用片剂硬度测定仪并依据其说明书进行检测。

检测结果：

经检测，实施例1-3制备的素片样品，脆碎度均小于0.5％、硬度在45N～85N之间，崩解时限在15分钟以内。