一种除草剂及其应用

文档序号:1632263 发布日期:2020-01-17 浏览:55次 >En<

阅读说明:本技术 一种除草剂及其应用 (Herbicide and application thereof ) 是由 丑靖宇 董广新 马宏娟 李洋 米双 杨吉春 刘长令 于 2018-07-09 设计创作,主要内容包括:本发明属于除草剂领域,具体涉及一种除草剂及其应用。除草制剂,含有至少一种载体和至少一种助剂,所述制剂以式Ⅰ化合物为活性组分的水乳剂、可分散油悬浮剂、可分散油剂、微乳剂、乳油、可溶液剂、水剂、悬浮剂、悬浮乳剂、超低容量剂、粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、水分散粒剂、干悬浮剂、微胶囊悬浮剂、可乳化粉剂、泡腾颗粒剂、泡腾片剂、水分散片剂除草剂型;本发明的制剂品种可以有效地控制稗草、狗尾草、异型莎草、水莎草、马唐、荩草、苘麻、百日草、反枝苋、马齿苋、苍耳、龙葵、决明、野西瓜苗、野大豆等杂草,在低剂量下就可以获得很好的除草效果,且对作物如玉米、小麦、水稻等具有较好的安全性,在农业上可用作除草剂。&lt;Image he="470" wi="582" file="DDA0001723986810000011.GIF" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" orientation="portrait" inline="no"&gt;&lt;/Image&gt;(The invention belongs to the field of herbicides, and particularly relates to a herbicide and application thereof. The herbicide preparation comprises at least one carrier and at least one auxiliary agent, and the herbicide preparation is an aqueous emulsion, dispersible oil suspending agent, dispersible oil agent, microemulsion, missible oil, soluble agent, aqueous solution, suspending agent, suspending emulsion, ultra-low volume agent, powder, wettable powder, granule, water dispersible granule, dry suspending agent, microcapsule suspending agent, emulsifiable powder, effervescent granule, effervescent tablet and water dispersible tablet which take the compound shown in the formula I as an active component; the preparation can effectively control cockspur grass, green bristlegrass, cyperus heterophyllus, cyperus hydropiper, large crabgrass, hispid arthraxon, abutilon, zinnia, redroot amaranth, purslane, cocklebur, black nightshade, cassia tora, field watermelon seedlings, wild soybeans and other weeds, can obtain good weeding effect under low dosage, has good safety to crops such as corn, wheat, rice and the like, and can be used as a herbicide in agriculture.)

一种除草剂及其应用

技术领域

本发明属于除草剂领域,涉及一种含异恶唑啉的脲嘧啶类化合物的除草剂及其应用。

背景技术

专利WO2016095768报道了如通式I所示的含异恶唑啉脲嘧啶类化合物A:

Figure BDA0001723986800000011

通式I化合物A具有很好的除草活性,可以有效地控制稗草、狗尾草、异型莎草、水莎草、马唐、荩草、苘麻、百日草、反枝苋、马齿苋、苍耳、龙葵、决明、野西瓜苗、野大豆等不同叶期的杂草,在低剂量下就可以获得很好的除草效果。

化合物A根据使用方法和作物的不同,要配制成相应的制剂应用,诸如水乳剂、可分散油悬浮剂、可分散油剂、微乳剂、乳油、可溶液剂、水剂、悬浮剂、悬浮乳剂、超低容量剂、粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、水分散粒剂、干悬浮剂、微胶囊悬浮剂、微胶囊颗粒剂、泡腾颗粒剂、泡腾片剂、水分散片剂等,以提高农药生物活性,并减少用药量,降低成本,减少对环境的污染。

目前尚无化合物A的制剂研究的报道。

发明内容

本发明目的在于提供一种含异恶唑啉的脲嘧啶类化合物的除草剂及其应用。

为了实现本发明的目的,本发明的技术方案为:

一种除草剂,含有至少一种载体和至少一种助剂,除草剂包括以化合A为活性组分的水乳剂、可分散油悬浮剂、可分散油剂、微乳剂、乳油、可溶液剂、水剂、悬浮剂、悬浮乳剂、超低容量剂、粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、水分散粒剂、干悬浮剂、微胶囊悬浮剂、可乳化粉剂、泡腾颗粒剂、泡腾片剂、水分散片剂等除草剂型;

其中,除草剂的活性组分A为具有如下结构式Ⅰ所示的化合物,其重量百分含量为0.1-99%;

Figure BDA0001723986800000012

R1选自甲基;

R2、R3可相同或不同,分别选自氢、氟或氯;

R4选自CO2R6

R5选自氢、甲基、乙基、叔丁基或三氟甲基;

R6选自氢、甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基、叔丁基、三氟乙基、烯丙基、炔丙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、2-四氢呋喃亚甲基或3-四氢呋喃亚甲基。

优选,所述除草剂的活性组分A为具有如下结构式Ⅰ所示的化合物,其重量百分含量为 5-50%;

所述式I中:

R1选自甲基;

R2选自氟;

R3选自氯;

R4选自CO2R6

R5选自甲基;

R6选自乙基。

所述水乳剂包括乳化剂、防冻剂、溶剂、增稠剂、载体;

可分散油悬浮剂包括润湿分散剂、增稠剂、载体;

可分散油剂包括润湿分散剂、增稠剂、载体;

微乳剂包括乳化剂、溶剂、防冻剂、水;

乳油包括乳化剂、溶剂;

可溶液剂包括乳化剂、溶剂;

水剂包括乳化剂、防冻剂、溶剂、水;

悬浮剂包括润湿分散剂、增稠剂、防冻剂、水;

悬浮乳剂包括润湿分散剂、乳化剂、溶剂、增稠剂、水;

超低容量剂包括润湿分散剂、溶剂;粉剂包括载体;

可湿性粉剂包括润湿分散剂、载体;

颗粒剂包括粘结剂、载体;

水分散粒剂包括润湿分散剂、粘结剂、载体;

干悬浮剂剂包括润湿分散剂、载体;

微囊悬浮剂包括润湿分散剂、壁材、载体;

可乳化粉剂包括乳化剂、润湿分散剂、溶剂、载体;

泡腾粒剂包括崩解剂、载体;

泡腾片剂包括崩解剂、载体;

水分散片剂包括润湿分散剂、粘结剂、载体。

上述制剂以化合物A为活性组分,通过助剂体系的搭配筛选、工艺条件的考量以及关键助剂的加入,将以化合物A为活性成分,制备不同的制剂;所述制剂大致可分为液体制剂和固体制剂。

上述记载的液体制剂包括水乳剂、可分散油悬浮剂、可分散油剂、微乳剂、乳油、可溶液剂、水剂、悬浮剂、悬浮乳剂、超低容量剂、微胶囊悬浮剂。

所述水乳剂包括活性组分、乳化剂、防冻剂、溶剂、增稠剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,乳化剂1-20%,防冻剂1-30%,溶剂1-30%,增稠剂0.1-5%,载体1-60%;

其中,

水乳剂中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基苯磺酸钙盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、苯乙基酚聚氧丙烯醚、506#、600#、0201B、0203B、2201、700#、NP-10磷酸酯、OP-10磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、司盘80、吐温80、602#中的一种或多种;

进一步可选,所述乳化剂为:蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-20)、农乳0201B、聚氧乙烯(n20) 苯乙基酚基醚油酸酯、Tween-80中的一种或多种。

水乳剂中防冻剂为乙二醇、丙三醇、丙二醇、尿素、甲醇、乙醇、异丙醇、二甘醇、乙二醇丁醚、丙二醇丁醚、乙二醇丁醚醋酸酯、二甲基亚砜、氯化钙、醋酸钠、氯化镁、硫脲中的一种或多种。

进一步可选,所述防冻剂为乙二醇、丙三醇、丙二醇、尿素中的一种或多种。

水乳剂中溶剂为溶剂油、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

水乳剂中增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素、硅酸铝镁、聚乙烯醇、聚乙二醇、淀粉中的一种或多种、

进一步可选,所述增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、硅酸铝镁、淀粉中的一种或多种。

水乳剂中所述载体为水。

所述可分散油悬浮剂包括活性组分、润湿分散剂、增稠剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂10-90%,增稠剂0.1-10%,载体1-99%;

其中,

可分散油悬浮剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或多种。

进一步可选,所述润湿分散剂为:聚乙烯醇单油酸酯、AEO-3、T-80、农乳1601、Span-80 中的一种或多种。

可分散油悬浮剂中增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素、硅酸铝镁、聚乙烯醇、聚乙二醇、淀粉、白炭黑、有机膨润土中的一种或多种;

进一步可选,所述增稠剂为白炭黑、有机膨润土、羟甲基纤维素钠、硅酸铝镁中的一种或多种;

可分散油悬浮剂中载体为溶剂油、二甲苯、甲醇、植物油、油酸甲酯、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为溶剂油、甲醇、植物油、油酸甲酯、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

所述可分散油剂包括活性组分、润湿分散剂、增稠剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂10-90%,增稠剂0.1-10%,溶剂1-99%;

其中,可分散油剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或多种。

进一步可选,所述润湿分散剂为:聚乙烯醇单油酸酯、AEO-3、T-80、农乳1601、Span-80 中的一种或多种。

可分散油剂中增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素、硅酸铝镁、聚乙烯醇、聚乙二醇、淀粉、白炭黑、有机膨润土中的一种或多种。

进一步可选,所述增稠剂为白炭黑、有机膨润土、羟甲基纤维素钠、硅酸铝镁中的一种或多种;

可分散油剂中溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、植物油、油酸甲酯、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、甲醇、植物油、油酸甲酯、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

所述微乳剂包括活性组分、包括乳化剂、防冻剂、溶剂、水;按重量百分比计,活性组分1-90%,乳化剂1-30%,防冻剂1-10%,溶剂1-50%,载体1-99%;

其中,微乳剂中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基苯磺酸钙盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、苯乙基酚聚氧丙烯醚、506#、600#、0201B、0203B、2201、700#、 NP-10磷酸酯、OP-10磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、司盘80、吐温80、602#中的一种或多种;

进一步可选,所述乳化剂为:AEO-3、农乳0203B、700#、Tween-85中的一种或几种。

微乳剂中防冻剂为乙二醇、丙三醇、丙二醇、尿素、甲醇、乙醇、异丙醇、二甘醇、乙二醇丁醚、丙二醇丁醚、乙二醇丁醚醋酸酯、二甲基亚砜、氯化钙、醋酸钠、氯化镁、硫脲中的一种或多种。

进一步可选,所述防冻剂为乙二醇、丙三醇、丙二醇、尿素中的一种或多种

微乳剂中溶剂为溶剂油、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

所述乳油包括活性组分、乳化剂、溶剂;按重量百分比计,活性组分1-90%,乳化剂1-30%,溶剂1-98%;

其中,乳油中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基苯磺酸钙盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、苯乙基酚聚氧丙烯醚、506#、600#、0201B、0203B、2201、700#、 NP-10磷酸酯、OP-10磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、司盘80、吐温80、602#中的一种或多种;

进一步可选,所述乳化剂为:0201B、0203B、500#、600#、700#、Tween-20中的一种或多种。

乳油中溶剂为溶剂油、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

所述可溶液剂包括活性组分、乳化剂、溶剂;按重量百分比计,活性组分1-90%,乳化剂1-30%,溶剂1-98%;

其中,可溶液剂中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基苯磺酸钙盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、苯乙基酚聚氧丙烯醚、506#、600#、0201B、0203B、2201、 700#、NP-10磷酸酯、OP-10磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、司盘80、吐温80、602#中的一种或多种;

进一步可选,所述乳化剂为:0201B、AEO-3、0203B、2201、600#、700#、Tween-20中的一种或多种;

可溶液剂中溶剂为溶剂油、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

所述水剂包括活性组分、乳化剂、溶剂;按重量百分比计,活性组分1-90%,乳化剂1-30%,溶剂1-98%;

其中,

水剂中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、苯乙基酚聚氧丙烯醚、吐温80中的一种或多种;

进一步可选,所述乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、吐温80中的一种或多种;

水剂中溶剂为甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮中的一种或多种。

所述水悬浮剂包括活性组分、润湿分散剂、增稠剂、水;按重量百分比计,活性组分1-90 %,润湿分散剂1-20%,增稠剂0.1-10%,水1-99%;

其中,

水悬浮剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,所述分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、嵌段共聚物、羧酸盐、硫酸盐中的一种或多种。

水悬浮剂中增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素、硅酸铝镁、聚乙烯醇、聚乙二醇、淀粉、白炭黑、有机膨润土中的一种或几种;

进一步可选,所述增稠剂为白炭黑、有机膨润土、羟甲基纤维素钠、硅酸铝镁中的一种或几种;

所述悬浮乳剂包括活性组分、润湿分散剂、乳化剂、溶剂、增稠剂、水;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂1-20%,乳化剂1-20%,溶剂1-20%,增稠剂0.1-10%,载体1-99%;

其中,

悬浮乳剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,所述润湿分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、嵌段共聚物、羧酸盐、硫酸盐中的一种或多种。

悬浮乳剂中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基苯磺酸钙盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、苯乙基酚聚氧丙烯醚、506#、600#、0201B、0203B、2201、700#、 NP-10磷酸酯、OP-10磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、司盘80、吐温80、602#中的一种或几种;

进一步可选,所述乳化剂为:0201B、AEO-3、0203B、2201、600#、Tween-20中的一种或几种。

悬浮乳剂中溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、植物油、油酸甲酯、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、甲醇、植物油、油酸甲酯、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或几种。

悬浮乳剂中增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素、硅酸铝镁、聚乙烯醇、聚乙二醇、淀粉、白炭黑、有机膨润土中的一种或几种、

进一步可选,所述增稠剂为白炭黑、有机膨润土、羟甲基纤维素钠、硅酸铝镁中的一种或几种;

所述超低容量剂包括活性组分、润湿分散剂、溶剂;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂1-30%,溶剂1-98%;

其中,超低容量剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,所述润湿分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、嵌段共聚物、羧酸盐、硫酸盐中的一种或多种

超低容量剂中溶剂为溶剂油、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮、液体石蜡中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、液体石蜡中的一种或多种。

所述微囊悬浮剂包括活性组分、润湿分散剂、壁材、载体;按重量百分比计,活性组分 1-90%,润湿分散剂1-30%,壁材10-50%,载体10-90%;

其中,微囊悬浮剂中润湿分散剂为磺酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、丙烯酰胺丙烯酸共聚物类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚中的一种或几种;

进一步可选,所述润湿分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、聚乙烯吡咯烷酮,丙烯酰胺丙烯酸共聚物类、嵌段共聚物、羧酸盐中的一种或多种;

微囊悬浮剂中微囊悬浮剂中的壁材为甲(乙)基纤维素、醋酸纤维素及其酯类、羧甲基纤维素(钠)、聚丙烯酸树脂、脲醛树脂、聚酰胺、聚酯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚脲、聚氨酯、二苯基甲烷二异氰酸酯、乙二胺、二乙胺基丙胺或其他中的一种或几种。

进一步可选,所述壁材包括聚丙烯酸树脂、脲醛树脂、聚酰胺、聚酯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚脲、聚氨酯、二苯基甲烷二异氰酸酯中的一种或几种;

微囊悬浮剂中载体为水。

本发明提供的固体制剂相较现有技术的液体制剂而言,是采用不同技术手段实现制剂样品的开发,结合活性组分的物理化学性能,通过不同固体制剂设备以及助剂的特性研究,完成了化合物A用于固体制剂的开发研究,获得了较优良的制剂效果。

固体制剂包括粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、水分散粒剂、可乳化粉剂、干悬浮剂、可乳化粉剂、泡腾颗粒剂、泡腾片剂、水分散片剂等;

所述粉剂包括活性组分、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,载体1-99%;

粉剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为粘土、岩石粉末、硅藻土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、蒙脱土、活性白土、白碳黑中的一种或多种。

所述可湿性粉剂包括活性组分、润湿分散剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂1-40%,载体1-99%;

其中,可湿性粉剂中润湿分散剂为脂肪醇硫酸盐、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基、醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基硫酸钠、烷基萘磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚甲醛缩合物环氧乙烷加成物磺酸盐、烷酰胺基磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基酚聚氧乙烯基醚、失水三梨醇脂肪酸酯、失水三梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯剂醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、烷基酚甲醛缩合物聚氧乙烯基醚,聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,润湿分散剂为包括脂肪醇硫酸盐、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基、烷基硫酸钠、烷基萘磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基酚聚氧乙烯基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、聚羧酸盐、木质素磺酸盐、嵌段共聚物、羧酸盐中的一种或几种。

可湿性粉剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为粘土、岩石粉末、硅藻土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、蒙脱土、活性白土、白碳黑中的一种或多种。

所述颗粒剂包括活性组分、粘结剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,粘结剂0.1-10%,载体1-99%;

颗粒剂中粘结剂为***胶、白糊精、甲基纤维素、丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇中的一种或多种;

进一步可选,所述粘结剂为:聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇中的一种或多种。

颗粒剂中载体为石英砂、煤矸石、砖渣、沸石、海泡石、锯末粉中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为石英砂、煤矸石、砖渣中的一种或多种。

所述水分散颗粒剂包括活性组分、润湿分散剂、粘结剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂1-20%,载体1-99%;

其中,水分散颗粒剂中润湿分散剂为脂肪醇硫酸盐、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基、醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基硫酸钠、烷基萘磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚甲醛缩合物环氧乙烷加成物磺酸盐、烷酰胺基磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基酚聚氧乙烯基醚、失水三梨醇脂肪酸酯、失水三梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯剂醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、烷基酚甲醛缩合物聚氧乙烯基醚,聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚中、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,所述分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、嵌段共聚物、羧酸盐、硫酸盐中的一种或多种。

水分散颗粒剂中粘结剂为***胶、白糊精、甲基纤维素、丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇中的一种或多种;

进一步可选,所述粘结剂为:聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、聚乙烯醇中的一种或多种。

水分散颗粒剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为粘土、岩石粉末、硅藻土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、蒙脱土、活性白土、白碳黑中的一种或多种。

所述干悬浮剂包括活性组分、润湿分散剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂5-20%,载体1-20%;

其中,干悬浮剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或多种。

进一步可选,所述润湿分散剂为聚羧酸盐、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类中的一种或多种。

干悬浮剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为粘土、硅藻土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、活性白土、白碳黑中的一种或多种。

所述可乳化粉剂包括活性组分、乳化剂、润湿分散剂、溶剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,乳化剂1-20%,分散剂1-20%,溶剂1-20%,载体1-99%;

其中,可乳化粉剂中乳化剂为脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基苯磺酸钙盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、苯乙基酚聚氧丙烯醚、506#、600#、0201B、0203B、2201、 700#、NP-10磷酸酯、OP-10磷酸酯、蓖麻油聚氧乙烯醚、司盘80、吐温80、602#中的一种或多种;

进一步可选,所述乳化剂为:0201B、AEO-3、0203B、2201、600#、Tween-20中的一种或多种。

可乳化粉剂中润湿分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,所述分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、嵌段共聚物、羧酸盐、硫酸盐中的一种或多种。

可乳化粉剂中溶剂为溶剂油、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯、N-长链烷基吡咯烷酮中的一种或多种。

进一步可选,所述溶剂为溶剂油、二甲苯、甲醇、乙醇、油酸甲酯、环己酮、植物油、二甲基甲酰胺、葵酰胺、磷酸三丁酯、丁内酯中的一种或多种。

可乳化粉剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为淀粉、可溶性淀粉、膨润土、凹凸棒土、白碳黑中的一种或多种。

所述泡腾粒剂中包括活性组分、崩解剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,崩解剂20%-50%,载体1-99%;

其中,泡腾粒剂中崩解剂为酒石酸、柠檬酸、水杨酸、磷酸、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾以及碳酸氢铵或其他中的一种或几种。

进一步可选,所述崩解剂包括酒石酸、柠檬酸、水杨酸、碳酸氢钠、碳酸钠、以及碳酸氢铵中的一种或几种。

泡腾粒剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体包括硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、石膏、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、活性白土、白碳黑、硫酸铵中的一种或几种。

所述泡腾片剂中包括活性组分、崩解剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,崩解剂20%-50%,载体1-99%;

其中,泡腾片剂中崩解剂为酒石酸、柠檬酸、水杨酸、磷酸、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾以及碳酸氢铵或其他中的一种或几种。

进一步可选,所述崩解剂包括酒石酸、柠檬酸、水杨酸、碳酸氢钠、碳酸钠、以及碳酸氢铵中的一种或几种。

泡腾片剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体包括硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、石膏、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、活性白土、白碳黑、硫酸铵中的一种或几种。

所述水分散片剂包括活性组分、润湿分散剂、粘结剂、载体;按重量百分比计,活性组分1-90%,润湿分散剂1-20%,载体1-99%;

其中,水分散片剂中润湿分散剂为脂肪醇硫酸盐、烷基醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基、醚硫酸钠、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基硫酸钠、烷基萘磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚甲醛缩合物环氧乙烷加成物磺酸盐、烷酰胺基磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、烷基酚聚氧乙烯基醚、失水三梨醇脂肪酸酯、失水三梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯剂醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、烷基酚甲醛缩合物聚氧乙烯基醚,聚氧乙烯山梨糖醇酐酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚中、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、聚羧酸盐、脂肪醇环氧乙烷加成物磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基、醚甲醛缩合物硫酸盐、聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、木质素磺酸盐、聚氧乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮,聚丙烯酸钠、磺酸盐类、硫酸盐类、羧酸盐类、磷酸酯盐类、琥珀酸酯盐类、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、酸醇酯及其聚氧乙烯醚、脂肪酰胺及其聚氧乙烯醚、烷醇酰胺及其聚氧乙烯醚、嵌段共聚物、烷基萘磺酸钠脂肪醇聚氧乙烯基醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯基醚、聚乙烯醇单油酸酯中的一种或几种中的一种或多种;

进一步可选,所述润湿分散剂为:聚羧酸盐、木质素磺酸盐、嵌段共聚物、羧酸盐、硫酸盐中的一种或多种。

水分散片剂中粘结剂为***胶、白糊精、甲基纤维素、丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇中的一种或多种;

进一步可选,所述粘结剂为:聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、聚乙烯醇中的一种或多种。

水分散片剂中载体为粘土、岩石粉末、白垩、石英、粘土、蒙脱土、硫酸钠、二氧化硅、硅藻土、浮石、石膏、滑石、膨润土、高岭土、淀粉、可溶性淀粉、凹凸棒土、轻质碳酸钙、陶土、蒙脱土、硅酸铝镁、活性白土、白碳黑、硫酸铵、苯并呋喃树脂、过磷酸盐、氧化铝、方解石、大理石、浮石等,中的一种或多种。

进一步可选,所述载体为粘土、岩石粉末、硅藻土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、轻质碳酸钙、蒙脱土、活性白土、白碳黑中的一种或多种。

上述各制剂中相同名称的助剂,可采用相同或不同具体物质(例如上述制剂中润湿分散剂,由于各剂型的不同具体选择的物质可根据需要进行筛选),以及同一物质但其可作为不同助剂发挥其相应的技术效果(例如,磺酸盐类化合物可作为乳化剂、分散剂或润湿剂加入制剂中,发挥其特定的功效)。

本发明所具有的优点:

本发明制剂在用以防除园林地和非耕地中的一年生及多年生杂草,同时添加特定的助剂使其与原药以及现有制剂相比仿效效果明显,并且具有较高分解效果,特别是可以有效地控制稗草、狗尾草、异型莎草、水莎草、马唐、荩草、苘麻、百日草、反枝苋、马齿苋、苍耳、龙葵、决明、野西瓜苗、野大豆等杂草,且对作物如玉米、小麦、水稻等具有较好的安全性。

具体实施方式

以下具体实施例用于进一步详细说明本发明,但本发明绝非限于这些例子,业内人士熟知的方法,都包含在本发明的范围内。所有制剂配比中的百分比均为重量百分比,活性组分以有效含量计算。

制剂配方实施例

以下所述的实施例中,除另有说明外,所有百分比均为重量百分比。

下述各制剂制备实施例中化合物A为,所述式I中:R1选自甲基;R2选自氟;R3选自氯; R4选自CO2R6;R5选自甲基;R6选自乙基。

实施例1 10%化合物A水乳剂

将10%化合物A、5%T-20、3%EL-80、1%500#、4%乙二醇、15%葵酰胺、30%油酸甲酯加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,在高速搅拌下,将余量水(补足至100%)加入到油相,即可得到分散性良好的10%化合物A水乳剂。

将获得的实施例1 10%水乳剂样品与原药用安瓿瓶封好,在54±2℃下的恒温箱内,贮存 14d。采用液相色谱分析方法,对其贮前和贮后的有效成分的含量变化进行分析检测。其分解率小于5%。其分析结果见表1

表1

Figure BDA0001723986800000111

结果表明,在制剂体系中,添加了油酸甲脂,使实施例1的分解率明显较原药分解率小。

实施例2 10%化合物A水乳剂

将10%化合物A、2%600#、4%1601、2%500#、4%乙二醇、20%葵酰胺加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,在高速搅拌下,将余量水(补足至100%)加入到油相,即可得到分散性良好的10%化合物A水乳剂。

将获得的实施例2 10%水乳剂样品与原药用安瓿瓶封好,在54±2℃下的恒温箱内,贮存 14d。采用液相色谱分析方法,对其贮前和贮后的有效成分的含量变化进行分析检测。其分解率大于5%。其分析结果见表2

表2

Figure BDA0001723986800000112

结果表明,实施例2的分解率大于原药分解率。

实施例3 10%化合物A可分散油悬浮剂

将10%化合物A、5%O-3、10%S-80、5%T-80、1%有机膨润土、将余量油酸甲酯(补足至 100%)加入混合釜中,用高剪切机进行搅拌混合,然后用砂磨机进行砂磨,即可得到分散性良好的10%化合物A可分散油悬浮剂。

将获得的实施例3 10%可分散油悬浮剂样品与原药用安瓿瓶封好,在54±2℃下的恒温箱内,贮存14d。采用液相色谱分析方法,对其贮前和贮后的有效成分的含量变化进行分析检测。其分解率大于5%。其分析结果见表3

表3

Figure BDA0001723986800000121

结果表明,实施例3的分解率小于原药分解率。

实施例4 10%化合物A可分散油剂

将10%化合物A、10%O-3、5%S-80、8%T-80、5%白炭黑、将余量油酸甲酯(补足至100%) 加入混合釜中,用高剪切机进行搅拌混合,然后用砂磨机进行砂磨,即可得到分散性良好的 10%化合物A可分散油剂。

将获得的实施例4 10%可分散油悬浮剂样品与原药用安瓿瓶封好,在54±2℃下的恒温箱内,贮存14d。采用液相色谱分析方法,对其贮前和贮后的有效成分的含量变化进行分析检测。其分解率小于5%。其分析结果见表4。

表4

结果表明,实施例4的分解率明显较原药分解率小。

实施例5 20%化合物A微乳剂

将20%化合物A、5%农乳0201B、3%601#、10%环己酮、10%水,5%丙三醇、以及余量S-150 (补足至100%)加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,即可得到分散性良好的10%化合物A微乳剂。

将获得的实施例5 10%微乳剂样品与原药用安瓿瓶封好,在54±2℃下的恒温箱内,贮存14d。采用液相色谱分析方法,对其贮前和贮后的有效成分的含量变化进行分析检测。其分解率大于5%。

表5

Figure BDA0001723986800000123

结果表明,实施例5的分解率大于较原药分解率。

实施例6 10%化合物A水乳剂

将10%化合物A、6%T-80、2%S-80、2%500#、4%乙二醇、20%葵酰胺、35%植物油加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,在高速搅拌下,将余量水(补足至100%)加入到油相,即可得到分散性良好的10%化合物A水乳剂。

将获得的实施例110%水乳剂样品与原药用安瓿瓶封好,在54±2℃下的恒温箱内,贮存14d。采用液相色谱分析方法,对其贮前和贮后的有效成分的含量变化进行分析检测。其分解率小于5%。其分析结果见表6

表6

Figure BDA0001723986800000131

结果表明,在制剂体系中,添加了油酸甲脂,使实施例1的分解率明显较原药分解率小。

实施例7 5%化合物A乳油

将5%化合物A、2%农乳0201B、8%农乳0201B、7%AEO-3、10%氮甲基吡咯烷酮、以及余量S-200(补足至100%)加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,即可得到分散性良好的5%化合物A乳油。

实施例8 10%化合物A可溶液剂

将10%化合物A、15%T-80、4%农乳700#、以及余量磷酸三丁酯(补足至100%)加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,即可得到分散性良好的10%化合物A可溶液剂。

实施例9 10%化合物A水剂

将5%化合物A、20%T-80、5%丁内酯以及余量水(补足至100%)加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均相液体,即可得到分散性良好的5%化合物A水剂。

实施例10 10%化合物A悬浮剂

将10%化合物A、10%嵌段聚醚、5%乙二醇、0.5%硅酸镁铝以及余量水(补足至100%) 加入高剪切混合釜中,经剪切混合,然后用砂磨机进行砂磨,即可得到分散性良好的10%化合物A悬浮剂。

实施例11 10%化合物A悬浮乳剂

将10%化合物A、3%EFW、5%D-450、10%S-150、7%农乳0201B、0.2%黄原胶、4%乙二醇、2%白炭黑,以及余量水(补足至100%)加入混合釜中,用高剪切机进行混合搅拌,然后进入砂磨机中进行砂磨。即可得到分散性良好的10%化合物A悬浮乳剂。

实施例12 15%化合物A超低容量剂

将15%化合物A、30%农乳YUS-135B、15%氮甲基吡咯烷酮、以及余量油酸甲酯(补足至 100%)加入混合釜中,搅拌混合,使溶解成均匀油相,即可得到分散性良好的15%化合物A 超低容量剂。

实施例13 5%化合物A粉剂

将5%化合物A、5%木质素磺酸钙、以及余量硅藻土(补至100)加入混合机中进行混合,即可得到物性良好的5%化合物A粉剂。

实施例14 10%化合物A可湿性粉剂

将10%化合物A、5%木质素磺酸钙、3%D-425、2%十二烷基硫酸钠、5%白炭黑,以及余量轻质碳酸钙(补至100)加入混合机中进行混合,然后经过气流粉碎机粉碎,即可得到物性良好的10%化合物A可湿性粉剂。

实施例15 2%化合物A颗粒剂

将2%化合物A,8%硅藻土进行混合,得到母粉,然后将2%PVA与石英砂进行混合,再将母粉投入到混合好的石英砂中混合均匀,即得2%化合物A颗粒剂。

实施例16 10%化合物A水分散颗粒剂

将10%化合物A,2%EFW,10%木质素磺酸钠,高岭土20%,羧甲基纤维素2%,硫酸铵补足至100%。将其混合均匀,经气流粉碎机粉碎得到母粉,再加入适量水进行混合,用挤压式造粒机进行造粒,即可得到物性良好的10%化合物A水分散颗粒剂。

实施例17 70%化合物A干悬浮剂

将20%化合物A,5%木质素磺酸钠,高岭土2%,水补足至100%。加入混合釜中,用高剪切机进行混合搅拌,然后进入砂磨机中进行砂磨。即可得到分散性良好的20%化合物A悬浮剂。然后用20%悬浮剂进行喷雾造粒,即可得到70%的化合物A干悬浮剂。

实施例18 10%化合物A微囊悬浮剂

将10%化合物A、6%脂肪醇聚氧乙烯醚、10%二甲苯、3%二苯基甲烷二异氰酸酯搅拌均匀制成油相,然后将其加入到由1%三乙醇胺、8%丙三醇、3%EFW、水余量组成的水相中,经高速搅拌、固化、保温即可制得10%化合物A微囊悬浮剂。

实施例19.10%化合物A可乳化粉剂

将10%化合物A、6%农乳0201B、2%农乳500#、5%葵酰胺加入混合釜中,搅拌混合均匀,必要时用热水浴加热溶解,在搅拌条件下,将上述油基均匀喷雾到由20%白炭黑以及水溶性淀粉补足至100%组成的混合物上,经超细粉碎机粉碎后,混合均匀,即可得到10%化合物A 可乳化粉剂。

实施例20.20%化合物A泡腾粒剂

将20%化合物A、20%柠檬酸、35%碳酸钠、可溶性淀粉补足至100%充分混合,经超细粉碎机粉碎后,再经捏合、造粒即可得到20%化合物A泡腾粒剂。

实施例21.20%化合物A泡腾片剂

将20%化合物A、20%柠檬酸、35%碳酸钠、可溶性淀粉补足至100%充分混合,经超细粉碎机粉碎后,再经捏合、造粒即可得到20%化合物A泡腾粒剂。再将其用压片机压制,即可得20%化合物A泡腾片剂。

实施例22 10%化合物A水分散片剂

将10%化合物A,2%EFW,10%木质素磺酸钠,高岭土20%,羧甲基纤维素2%,硫酸铵补足至100%。将其混合均匀,经气流粉碎机粉碎得到母粉,再加入适量水进行混合,用挤压式造粒机进行造粒,即可得到10%化合物A水分散颗粒剂。再将其用压片机压制,即可得20%化合物A泡腾片剂。

2室内生物测定实施例

1.试验目的

在温室条件下,利用盆栽的试验方法比较沈阳中化农药化工研发有限公司制剂研发部提供的化合物A不同制剂的除草活性。

2.供试药剂

实施例1:10%化合物A EW

实施例2:10%化合物A EW

实施例3:10%化合物A EW

化合物A(以95%计)

(以上试验样品均由制剂研发部提供)

70%苯嘧磺草胺可湿性粉剂

3.供试杂草

稗草[Echinochloa crus-galli(L.)Beauv],金色狗尾草[Setaria glauca(L.)Beauv],苘麻(Abutilo theophrasti Medic.),百日草(Zinnia elegans Jacq.),马唐[Digitaria sanguinalis(L.)],牛筋草[Eleusine indica(L.)Gaertn.],具草甘膦抗性;小飞蓬[Conyza Canadensis(L.)Cronq.],具草甘膦抗性。

4.试验方法

稗草、金色狗尾草、马唐、苘麻、百日草采用直接播种的方法,分别播于高度为9厘米的一次性纸杯中,播后覆土0.5cm,镇压、淋水后在温室内按常规方法培养,小飞蓬和牛筋草采用移栽培养的方法。待杂草4-6叶期时,按试验设计的剂量用履带式作物喷雾机(英国Engineer Research Ltd.设计生产)进行茎叶喷雾处理(喷雾压力1.95kg/cm2,喷液量500L/ha,履带速度1.48km/h)。试验重复4次。试材处理后置于操作大厅,待药液自然风干后,放于温室内按常规方法管理,观察并记录杂草的反应情况,定期目测调查药剂对杂草的防除效果。

表1. 10%化合物A水乳剂对杂草的防效结果

处理后15天

Figure BDA0001723986800000151

表2. 10%化合物A水乳剂对草甘膦抗性小飞蓬和牛筋草的防效结果

处理后15天

Figure BDA0001723986800000152

表3. 10%化合物A可分散油悬浮剂对杂草的防效结果

处理后15天

Figure DEST_PATH_IMAGE001

表4. 10%化合物A可分散油悬浮剂对草甘膦抗性小飞蓬和牛筋草的防效结果

处理后15天

Figure DEST_PATH_IMAGE002

上述数据记载可见,本发明制剂对不同靶向有一定的作用,进一步的说按照上述实施例的记载方式制备获得的制剂,在添加溶剂的相对制剂其物理特性,以及相应的生测数据均能达到上述记载的效果,尤其水乳剂、可分散油悬浮剂、可分散油剂、微乳剂的物理稳定性及生测试验结果突出,可见制剂中添加溶剂(例如,甲酸甲酯、植物油、液体石蜡)对有效成分的稳定性方面和生物活性均能得到提高,防治效果得以增加进而表现出优异的效果。

3.安全性试验

将定量的作物小麦种子分别播于直径为9cm的装有营养土的纸杯中,播后覆土1cm,镇压、淋水后在温室按常规方法培养。小麦3叶期进行茎叶喷雾处理,苗前土壤喷雾处理于播种后24小时进行。按试验设计剂量,在履带式作物喷雾机(英国Engineer ResearchLtd. 设计生产)上进行喷雾处理(喷雾压力1.95kg/cm2,喷液量500L/ha,履带速度1.48km/h)。试验设3次重复。试材处理后置于操作大厅,待药液自然阴干后,放于温室内按常规方法管理,观察并记录供试作物对药剂的反应情况,于处理后4周进行目测调查供试药剂对作物的安全性。安全性分级标准:0表示对作物无任何损伤,100为将作物完全杀死或严重抑制。

通过室内安全性测定发现化合物的粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂等在苗后240-480ga.i./hm2剂量下对小麦有较好的安全性。

表5:制剂对小麦安全性

(苗后,g a.i./hm2,损伤率%)

Figure BDA0001723986800000162

由表2可知,处理后4周调查供试化合物对小麦的安全性,与空白对照相比,实施例13、14、5在240、480g a.i./hm2剂量下小麦长势正常,没有药害症状;化合物KC在240ga.i./hm2剂量下对小麦的目测损伤率为3%,在480g a.i./hm2剂量下对小麦的目测损伤率为5%,表现为小麦植株叶片有白化症状,且株高低于空白对照;由此可见,实施例13、实施例14、实施例15对小麦的安全性要好于化合物KC。

本说明书中未作详细描述的内容属于本领域专业技术人员公知的现有技术。

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