生产取代的2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物的方法
阅读说明：本技术 生产取代的2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物的方法 (Process for producing substituted 2- [2- (phenyl) ethylamino ] alkanamide derivatives ) 是由 W·斯卡兰克 M·沃尔伯格 M·里普 C·因博登 E·瓦尔德沃格尔 于 2020-04-08 设计创作，主要内容包括：本发明涉及一种以高产率和极高的化学纯度生产以下式(I)的取代的2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物、特别是2-[2-(3-丁氧基苯基)-乙基氨基]-N,N-二甲基乙酰胺的新方法。本发明涉及一种制备式(I)的化合物或其可药用盐的方法：(The invention relates to a process for the production of substituted 2- [2- (phenyl) ethylamino group of formula (I) in high yield and extremely high chemical purity]Alkanamide derivatives, in particular 2- [2- (3-butoxyphenyl) -ethylamino]A novel process for preparing (E) -N, N-dimethylacetamide. The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I):)
本发明涉及一种以高产率和极高的化学纯度生产取代的2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物、特别是2-[2-(3-丁氧基苯基)-乙基氨基]-N,N-二甲基乙酰胺的新方法。
发明背景
WO 2008/151702中所公开的取代的2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物是钠和/或钙通道调节剂，因此可用于预防、减轻和治疗其中所述机制发挥病理作用的多种病症，例如神经疾病、认知疾病、精神疾病、炎性疾病、泌尿生殖和胃肠道疾病。还记载了这些化合物基本上没有单胺氧化酶(MAO)抑制作用。
WO 2013/000651中公开了一种作为钠和/或钙通道调节剂高度有效的新类别的氟化芳基烷基氨基羧酰胺衍生物。
WO 2008/151702在实施例中公开了2-[2-(3-丁氧基苯基)乙基氨基]-N,N-二甲基乙酰胺盐酸盐的合成，如以下流程1中所概述：
流程1
所公开的方法有许多使其无法以工业水平放大的缺点：
·无法于市面购得的起始材料例如3-甲氧基苯基乙基胺，其从市售试剂的制备涉及若干步骤；
·中间体是油，因此纯化困难；
·使用大量过量的毒性试剂，例如1-溴丁烷和2-氯-N,N-二甲基乙酰胺，其可能具有基因毒性；
·使用非标准设备(NaH/DMF为潜在爆炸性化合物，因在反应中产生H2)；
·由于使用醚溶剂，其在空气存在下很容易形成过氧化物，因此生产最终盐酸盐的条件不切实际且可能非常危险；
·总产率低(约13％)；
·终产物的纯度未知。
- 上一篇：一种医用注射器针头装配设备
- 下一篇：用于体布拉格光栅的芴衍生的单体和聚合物