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植物细菌性病害是影响全球农业生产的主要因素之一，严重影响农产品的产量和质量，不但造成极大的经济损失，还威胁着人类的健康。如水稻白叶枯病、柑橘溃疡病、猕猴桃溃疡病、烟草青枯病等，每年都会不同程度地爆发，给农民造成巨大的经济损失。长期使用传统杀菌剂，如噻菌铜、叶枯唑、硫酸链霉素等，不仅增加了植物病原菌的抗药性，而且对生态环境和植物的安全都造成了有害影响。因此，迫切需要开发具有高活性、高选择性的新型农药。

据文献报道，咔唑衍生物展示出了广谱生物活性，比如；抗菌、抗真菌、杀虫、除草及调节植物生长、抗肿瘤、抗炎等。根据本课题组前期工作，咔唑类化合物表现出较好的抗植物病原菌活性。

为了寻找高效杀菌的活性化合物，本发明以咔唑为母环，接含手性中心的环氧丙烷，再用手性胺开环得到含双手性中心的咔唑基异丙醇胺衍生物，测试其生物活性，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。

咔唑类化合物的生物活性研究进展如下：

2017年Wang等[Wang，P.Y.；Fang，H.S.；Shao，W.B.；Zhou，J.；Chen，Z.；Song，B.A.；Yang，S.Synthesis and biological evaluation of pyridinium-functionalizedcarbazole derivatives as promising antibacterialagents.Bioorg.Med.Chem.Lett.，2017，27，4294-4297]合成了一系列N-取代吡啶盐类咔唑衍生物，采用浊度法测试了目标化合物对Xoo、Xac和烟草青枯病菌的活性，结果表明部分化合物对三种细菌的最小EC₅₀分别为0.4、0.3、0.3mg/L。

2017年Clausen等[Clausen，J.D.；Kjellerup，L.；Cohrt，K.O.；Hansen，J.B.；Dalbybrown，W.；Winther，A.M.L.Elucidation of antimicrobial activity andmechanism of action by n-substituted carbazole derivatives.Bioorg.Med.Chem.Lett.，2017，27，4564-4570]合成了一系列以咔唑基异丙醇胺为母体结构的化合物，其中化合物5对酵母菌、白色念珠菌的H⁺-ATPase及哺乳类细胞的Ca²⁺-ATPase、Na⁺，K⁺-ATPase表现出较高的抑制作用，其IC₅₀值分别为2.0、1.1、0.3和1.0μM。

2018年Pattanashetty等[Pattanashetty，S.H.；Hosamani，K.M.；Shettar，A.K.；Shafeeulla，R.M.Design，Synthesis and Computational Studies of Novel CarbazoleN-phenylacetamide Hybrids as Potent Antibacterial，Anti-inflammatory，andAntioxidant Agents.J.Heterocyclic Chem.，2018，55，1765-1774]设计合成了一系列N-苯基乙酰胺取代的咔唑衍生物，并测试了其体外抗金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌，大肠杆菌和铜绿假单胞菌，结果表明，其MIC值分别为0.5、0.25、0.25、1μg/mL，优于对照药剂环丙沙星。

2018年Zhang等[Zhang，Y.；Tangadanchu，V.K.R.；Cheng，Y.；Yang，R.G.；Lin，J.M.；Zhou，C.H.Potential antimicrobial isopropanol-conjugated carbazole azolesas dual targeting inhibitors of enterococcus faecalis.ACS Med.Chem.Lett.，2018，9，244-249]设计合成了一系列以异丙醇胺为连接链的含咔唑-唑类化合物，测试了其对粪肠杆菌的活性，结果表明化合物10具有较高的活性(MIC＝2μg/mL)。