一种通过钯催化不对称烯丙基环加成反应合成手性含氧八元环化合物的方法

本发明提供了一种通过钯催化不对称烯丙基环加成反应合成手性含氧八元环化合物的方法,包括步骤如下：于溶剂中,在钯催化体系催化下,γ-亚甲基-δ-戊内酯化合物Ⅰ和邻醌甲基化物Ⅱ发生[4+4]环加成反应,得到手性含氧八元环化合物Ⅲ；所述钯催化体系由钯催化剂和手性配体组成,所述手性配体具有式Ⅳ所示结构。本发明通过钯催化的不对称烯丙基环加成反应构建含氧八元环化合物,具有操作方便,简洁,收率高,反应原料价廉易得,催化剂成本低,底物适用范围广泛,非对映选择性好,对性选择性高等优点。

2021-11-02

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一种哌啶乙酸酯类化合物的制备方法

本发明提供了一种哌啶乙酸酯类化合物的制备方法,并提供了哌啶乙酸酯类化合物的关键体化合物：式V、式VII和式VIII化合物,本发明创造性地设计并合成这些关键中间体,通过这些关键中间体构建了哌啶乙酸酯类化合物两个手性中心,创新地先以Ellman辅基化学为手段构建胺基所在手性,然后去对称化内酰胺化实现乙酸酯所在手性中心的建立,再经还原得到式II所示哌啶乙酸酯类化合物,该合成思路具有合成路线短和手性控制优秀的特点,明显提高了收率、产品的手性纯度以及反应效率。

2021-10-26

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一种含四(3,5-二三氟甲基苯基)硼阴离子的手性双膦配体铑络合物和制备方法及应用

本发明涉及一种含四(3,5-二三氟甲基苯基)硼阴离子的手性双膦配体铑络合物和制备方法及应用。具体来说是将手性双膦配体与铑盐进行络合,再与NaBArF进行阴离子交换,即可得到含有BArF～(-)阴离子的高稳定性手性双膦配体铑络合物。该络合物能够高效催化β-脱氢氨基酸酯的不对称催化氢化反应,制备高光学纯度的β-氨基酸酯衍生物,从而为光学纯β-氨基酸及β-氨基醇提供了一种适合工业化的合成方法,具有良好的应用前景。

2021-10-22

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膦氮配体及其络合物在催化不对称反应中的应用

一类膦氮配体及其络合物在催化不对称反应中的应用,膦氮配体含有通式(I)、(II)所示结构中的至少一种。本发明提供的膦氮配体可以用于制备络合物,制得的络合物可以作为催化剂,催化合成含手性碳的烯醇内酯类化合物,该络合物催化的反应具有区域选择性和对映选择性高、反应效率高等特点。

2021-10-22

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一种手性α-氮杂芳烃三级碳中心类化合物的光不对称催化合成方法

本发明涉及一种手性α-氮杂芳烃三级碳中心类化合物的光不对称催化合成方法。其特点在于在氩气气氛下,式Ⅰ所示的碳氢化合物或硅氢化合物与式Ⅱ所示的α-芳基-α-(2-氮杂芳烃)取代末端烯烃在乙腈中以十聚钨酸盐TBADT作为光催化剂、螺环手性磷酸CPA(C1或C2)作为手性催化剂,在紫外光照射下于零下45摄氏度反应72小时,分离纯化得到目标手性化合物(Ⅲ),。

2021-10-22

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手性螺环化合物及其制备方法和应用

本申请涉及有机化学技术领域,尤其涉及一种手性螺环化合物及其制备方法和应用。该手性螺环化合物包括如说明书中式1的化合物或对映体或消旋体、式2的化合物或对映体或消旋体和式3的化合物或对映体或消旋体中的至少一种：该类新型手性螺环化合物具有特殊的分子形状和立体构型,使得其作为手性配体或手性催化剂时,在各类不对称催化反应中有着优秀的反应活性和对映选择性,效果显著优异,在不对称催化反应方面具有很好的前景。

2021-10-22

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一种含二氟烷基的多官能化环戊烯酮衍生物的不对称合成方法

本发明提供了一种含二氟烷基的多官能化环戊烯酮衍生物的不对称合成方法。它通过组合使用可见光催化、手性布朗斯特酸和非手性路易斯酸催化,以呋喃烯烃、二氟烷基卤化物和芳胺类化合物为原料进行不对称三组分氮杂-Piancatelli重排反应,合成含二氟烷基的手性多官能化环戊烯酮衍生物。该方法反应条件温和、收率高、对映选择性和非对映选择性优良,在药物合成方面具有潜在的应用价值。

2021-10-15

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氮掺杂铑炭催化剂及其制备方法和应用

本发明涉及一种氮掺杂铑炭催化剂及其制备方法和应用。所述氮掺杂铑炭催化剂的制备方法,包括如下步骤：混合活性炭、含氮化合物和第一溶剂进行回流反应,制备氮掺杂活性炭；所述氮掺杂活性炭中,所述含氮化合物中的N原子以化学氮的形态与所述活性炭中的C原子连接；混合所述氮掺杂活性炭、铑盐和第二溶剂进行浸渍处理,制备催化剂前体；对所述催化剂前体进行还原反应和碱处理,制备所述氮掺杂铑炭催化剂。该制备方法制备得到的氮掺杂铑炭催化剂能够高收率、高选择性地催化氢化反应制备手性化合物,且适用于工业化生产应用。

2021-10-15

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配体化合物及其制备方法和在不对称反应中的应用

本申请公开了一种新型配体化合物,该化合物以二苯并呋喃为核心骨架合成含有二苯并呋喃骨架的噁唑啉配体。该配体化合物和金属化合物形成配合物催化不对称官能团化反应。该配体化合物的制备方法具有原料来源广泛、无需金属催化剂、反应条件温和、操作简单、反应高效等优点。该配体化合物参与催化的不对称反应具有反应条件温和,操作简单,原料来源广泛,得到的产物具有很高的利用价值。

2021-10-12

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一种替格瑞洛重要中间体的制备方法

本发明属于医药合成技术领域,涉及一种替格瑞洛重要中间体的制备方法,具体涉及一种替格瑞洛重要中间体(S)-2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙醇的合成制备方法,由2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙-1-酮(II),在特定催化剂下转移氢化制备得到(S)-2-氯-1-(3,4-二氟苯基)乙醇(III)。本发明通过发展高效、绿色、高立体选择性的方法和工艺,提高替格瑞洛中间体的合成效率。

2021-09-28

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