本发明公开了一种甘脲类似物的合成方法,以氰乙酸乙酯和烷基取代邻二酮为原料,用氨水作为碱和氮源,一步合成具有手性碳原子的甘脲类似物。本发明方法原料低廉,反应条件要求低,一步合成含手性碳原子的甘脲类似物。该甘脲类似物有望作为其他手性分子药物(农药)或手性催化剂的前驱物质。

本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物,它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程,或更具体地,NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

本发明公开了一种(S)-3-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷盐酸盐的制备方法,包括将R-萘乙胺与4-氯丁酰氯反应得到产物1；产物1与三氟乙酸酐进行反应,得到产物2；将产物2溶于甲醇并在催化剂、氢气条件下进行取代反应,得到产物3；将产物3与硼烷进行反应,再向反应物中添加甲醇进行反应,得到产物4；将(产物4溶于甲醇并在催化剂、氢气条件下进行反应,得到所述(S)-3-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷盐酸盐；该制备方法通过特定工艺以及参数的限定,使得制得(S)-3-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷盐酸盐具有较高的收率和纯度。

本发明涉及一种铜催化下1,6-烯炔、氯代烷烃及过氧化物三组份串联环化反应制备2-吡咯烷酮衍生物的方法。反应中氯代烷烃既作为碳自由基前体试剂又作为反应溶剂,过氧化物既作为氧自由基前体试剂又作为氧化剂。该方法通过向Schlenk反应瓶中加入1,6-烯炔、氯代烷烃、过氧化物和铜催化剂,在80℃下搅拌反应,得到2-吡咯烷酮衍生物。

本发明提供一种特胺酸衍生物及其制备方法与应用。所述特胺酸衍生物的结构如下：其中,R选自甲基、甲氧基等；R-1选自C1-C4脂肪烃基、苯甲基等；R-2选自氢、含有苯环的羰基、含有脂肪烃的羰基或C1-C4脂肪烃基等。本发明提供的特胺酸衍生物与已报道的化合物相比,通过用天然氨基酸甲酯对先导化合物进行修饰和结构优化,筛选出的化合物对农作物的生长基本没有影响,能有效杀死多种害虫,而且残留的量很少且容易去除残留的化合物,对环境污染小,结构新颖,原料廉价易得,合成方法简单高效,社会效益和经济效益显著,适合工业化生产。