本发明公开了一种4-取代吡啶类化合物的合成方法,属于取代吡啶类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将苯乙烯类化合物、氰基吡啶类化合物和2,2-二乙氧基羧酸类化合物置于溶剂中,在蓝光照射、氮气环境的条件下进行反应,反应结束后向反应液中加水淬灭反应,再用乙酸乙酯萃取反应液,合并有机相之后用无水硫酸钠干燥,经柱层析得到目标产物4-取代吡啶类化合物。本发明首次提供了一种4-取代吡啶类化合物的合成方法,不需要使用传统的过渡金属光敏剂和外加氧化剂,光源为可见光,是一种绿色可持续的能源。

本发明提供了一种简洁高效地合成方法,合成一种含有羟基的新型咪唑盐卡宾前体,并利用新发展的卡宾配体,开发了一种配体桥联的镍/铝双金属协同催化反应体系,实现对吡啶C3位C-H键选择性官能化。本发明解决问题的要点之一在于提供一种简单实用的方法,可以高选择性的对吡啶C3位进行官能化,合成高附加值的3-烯基吡啶化合物；要点之二在于提供一种双金属协同催化的方法,可以避免过量吡啶试剂的使用。

本发明涉及一种具有杀线虫活性的含三氟烯烃类化合物及其制法和用途。具体地,本发明公开了具有式(I)化合物或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,及其制备方法。上述化合物具有优异的杀线虫活性。

本发明公开了一种～(18)F标记纳米抗体探针及其制备方法和应用,涉及核医学和分子影像领域,该探针的靶向载体包括纳米抗体MM01、纳米抗体MM02或纳米抗体MM02的衍生物,其制备方法为：合成小分子化合物前体RJDJ01；制备～(18)F标记前体～(18)F[F]-RJDJ01；通过点击化学反应制备氟-18(～(18)F)标记纳米抗体探针；该探针为用于检测多发性骨髓瘤CD38特异性纳米抗体。本发明通过创制CD38特异性新型纳米抗体探针～(18)F[F]-MM01,实现了对CD38表达的无创可视化,无创检测多发性骨髓瘤。该探针具有制备工艺简单、成本低廉、特异性高、稳定性高、显像周期短、辐射剂量低、易于临床转化等优点。

本发明公开一类具有全新化学结构的萘基脲类化合物及其制备方法和应用,其含有的具有生物活性萘脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高的化合物群,拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(亚微摩尔)即,可显著抑制JAK2/STAT3信号的活化,MTT、分子对接和免疫印迹实验结果显示,该化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达,诱导细胞周期阻滞和凋亡,显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、耐药的肺癌、结肠癌和白血病等多种肿瘤细胞株的增殖,表明该类化合物具有开发为JAKs/STAT3靶向抗癌药物的前景。

本发明公开了一种2-烷基-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用,所述2-烷基-吲哚骨架的膦配体结构式如下式Ⅰ所示：其中,所述R～1、R～2各自独立的选自烷基或芳基,所述R～3选自烷基,所述R～4选自烷基或芳基,所述R～5、R～6、R～7、R～8各自独立的选自氢、烷基、烷氧基、芳基或氟。所述2-烷基-吲哚骨架的膦配体,能与过渡金属如钯构成结构稳定的络合物,提高过渡金属如钯催化反应时的催化活性,且适用范围广,选择性好,反应条件温和。可广泛用于高难度的过渡金属催化的交叉偶联反应,包括多卤代三氟甲磺酸芳基酯的化学选择性铃木偶联反应；过渡金属催化剂的催化用量低至10ppm,分离收率高达99％；应用于化学选择性交叉偶联反应中,发现了新的反应顺序C-Br>C-Cl>C-OTf。