本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物,它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程,或更具体地,NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

本发明涉及一种布南色林中间体的制备方法,包括如下步骤,对氟苯甲酰乙腈在水溶液中,在酸式硫酸盐的存在下水解,然后用氨水中和至pH为8-9,过滤,干燥得到3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺；3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺和环辛酮在多聚磷酸和催化剂存在下反应,所述催化剂为吡啶或吡啶衍生物,然后于碱水中析晶,甲叔醚打浆,得到布南色林中间体；本发明的产物收率高,杂质少,放大生产时同样具有收率高的优点,适于工业化生产。

本发明公开了一种哌啶酮化合物的制备方法,于光照下,使式(1)化合物、式(2)化合物和无机铵盐在式(4)所示光敏剂的存在下于有机溶剂中反应,得到式(3)化合物,该方法通过非金属参与的[1+2+3]三组分反应制备哌啶酮化合物,具有原料廉价易得、官能团兼容性广、绿色高效且成本低的优点。此外本发明还提供式(3)所示哌啶酮化合物,为含有该类核心骨架的活性分子的全合成提供方法学基础,具有重要的潜在应用价值。

本发明涉及一种制备愈创吡啶型倍半萜类生物碱的方法,该方法通过改变中间体的片段和后续官能团的改变,得到多个愈创吡啶型倍半萜类生物碱,实现了一枝蒿碱D(rupestine D)和依兰香碱(guaipydine)的不对称全合成。该方法具有灵活的发散式的合成特点,为后续筛选具有更好的生物活性的化合物提供了一种新的途径。通过该方法获得的一枝蒿碱D(rupestine D)和依兰香碱(guaipydine)与天然分离的样品进行旋光、核磁数据、高分辨质谱、单晶等对照,确定其化学结构和立体构型。

本发明公开了具有MAO-B抑制活性的栀子蓝色素类化合物A、D、E、G、H,并提供了上述化合物在制备方法,本发明通过大量实验筛选得到最佳的栀子苷元和6β-羟基京尼平苷元与氨基酸合成得到产率和纯度高的具有显著生物活性的栀子蓝色素A、D、E、G、H化合物。实验结果表明,本发明得到的蓝色素类化合物可用于制备抗老年痴呆、抑郁症等精神类疾病药物。