本发明涉及一种毛兰素杂环衍生物及其制备方法与应用,其中毛兰素杂环衍生物结构式为：其中,X为O或NH；R为呋喃基杂环取代基、噻吩基杂环取代基、噻唑基杂环取代基、嘧啶基杂环取代基、哒嗪基杂环取代基、烟酸基杂环取代基、吲哚基杂环取代基中的一种；制备方法包括：将毛兰素与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应；或者以4-甲氧基-3-硝基苯甲醛与3,4,5-三甲氧基-三苯基苄溴基膦盐为原料,经过Wittig反应与还原反应后,再与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应,即得到上述毛兰素杂环衍生物。与现有技术相比,本发明将毛兰素与烟酸等杂环化合物通过酯键进行连接形成孪药,为提高毛兰素药理活性提供一种新的途径。

本公开内容涉及哒嗪(硫代)酰胺化合物、用于其制备的方法和中间体以及其用于防治植物病原性微生物(例如植物病原性真菌)的用途。

本发明公开一类具有全新化学结构的萘基脲类化合物及其制备方法和应用,其含有的具有生物活性萘脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高的化合物群,拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(亚微摩尔)即,可显著抑制JAK2/STAT3信号的活化,MTT、分子对接和免疫印迹实验结果显示,该化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达,诱导细胞周期阻滞和凋亡,显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、耐药的肺癌、结肠癌和白血病等多种肿瘤细胞株的增殖,表明该类化合物具有开发为JAKs/STAT3靶向抗癌药物的前景。