本发明涉及氟雷拉纳的合成,合成的关键步骤涉及在Zn(OTf)-(2)/盐酸羟胺作用下4-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异恶唑-3-基)-2-甲基-苯甲腈和2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺发生反应实现氟雷拉纳的制备。

本发明涉及一种制备氟雷拉纳的方法,该制备方法包括1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙酮的亲核加成反应、酸解、与格式试剂反应、氧化、氧化成环反应、与羟基(甲苯磺酰氧基)碘化苯反应、与三甲氧基磷溶液反应最终生成氟雷拉纳。本发明制备过程无需使用催化剂和二甲氧基锌,也无需-78℃的超低温反应条件,操作简便,同时替换了臭氧和二甲硫醚等对环境危害大的试剂,更环保。本发明还提供了一种氟雷拉纳制备的中间体。