本发明公开了一种线粒体靶向的pH和粘度双通道检测荧光探针及其制备方法和用途,其中线粒体靶向的pH和粘度双通道检测荧光探针的结构如下：本发明线粒体靶向的pH和粘度双通道检测荧光探针,可以在体外对pH和粘度产生无干扰的双色荧光响应。细胞毒性测试表明该荧光探针的生物相容性良好,共聚焦荧光显微成像实验表明该荧光探针对HeLa细胞光稳定性好,可以有效定位细胞中的线粒体(定位系数为0.92),适用于细胞内的共聚焦荧光成像和双通道检测。

本发明涉及一种M2乙酰胆碱受体拮抗剂及其用途。涉及具有如下式I的结构的化合物,这些化合物可作为新型M-(2)乙酰胆碱受体亚型选择性拮抗剂,可用于制备治疗阿尔兹海默症药物

本发明公开了一种通过不同的激发与荧光发射信号同时区分检测半胱氨酸(Cys)、二氧化硫(SO-(2))、谷胱甘肽(GSH)和同型半胱氨酸(Hcy)的多信号荧光分子探针,该多信号分子探针的化学结构式如下：。该多信号荧光探针能在同一检测条件下利用探针与Cys、NaHSO-(3)、GSH和Hcy发生不同的化学反应,生成不同的荧光物质,达到同时区分检测Cys、SO-(2)、GSH和Hcy的目的。探针与Cys反应后在376 nm激发波长下发射464 nm的蓝光,与NaHSO-(3)反应后在425 nm激发波长下发射520 nm的绿光,与GSH作用后在450 nm激发波长下发射536 nm的黄绿光,与Hcy作用后在490 nm激发波长下发射564 nm的橘光。该多信号荧光分子探针能够用于在体外环境中同时定量,在细胞中同时荧光成像Hcy、Cys、SO-(2)和GSH。

本发明提供了一种吲唑酯类化合物及其制药用途。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其同位素替代形式。该化合物能够有效抑制SARS-CoV-2M～(pro)的活性,可以用来制备SARS-CoV-2M～(pro)抑制剂。本发明的化合物在制备抗新型冠状病毒的药物,以及预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎的药物中具有非常好的应用前景。

提供与α突触核蛋白聚集体的结合选择性高的α突触核蛋白聚集体结合剂。一种α突触核蛋白聚集体结合剂,其含有：式(I)所示的化合物、其在医药上容许的盐、或其溶剂合物(式(I)中,R-1及R-2各自独立地选自氢、烷基、烯基、酰基、及羟烷基,R-3是氢或卤素,环A是苯环或吡啶环,环B是下式(i)或式(ii),R-4及R-5各自独立地选自氢、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代羟烷氧基、及氨烷基。)。

本发明公开了含硫代噻唑烷酮的胡椒环类化合物、制备及其应用,所述含硫代噻唑烷酮的胡椒环类化合物结构式如式I-2所示,式中：R-1为氢、卤素、硝基或氰基,又或为取代或未取代的羟基、氨基、羧基、酯基、氢硫基、酰胺基、脲基、C1～C5直链或支链烷基、C1～C5烷氧基；R-2为氢、卤素、硝基或氰基,又或为取代或未取代的羟基、氨基、羧基、酯基、氢硫基、酰胺基、脲基、苯基、芳基、芳杂基,又或为取代或未取代的C1～C5直链或支链烷基,又或为取代或未取代的C1～C5烷氧基,又或为取代或未取代的C6～C30芳基、稠环、稠杂环。本发明提供的化合物作为几丁质酶抑制剂活性高,表现出优良的杀虫能力和杀虫谱。

本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的芳香烃受体调节剂,及其药学上可接受的盐,式(Ⅰ)中各个基团的定义如说明书中所述。本发明的式(Ⅰ)的化合物可调节AhR活性,可用于抑制癌细胞生长,抑制肿瘤细胞的转移和侵袭。

本发明提供了一种促进植物根系生长的酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述酰胺类化合物具有如下所示的结构通式,其中X选自C、S或O；R选自呋喃基、苯基、烷氧基苯基、苄基、卤代苄基或烷基苄基。所述酰胺类化合物的制备方法简单,且经过实验验证发现,酰胺类化合物XA-9、XA-19和EZ-12具有促进植物根系生长的作用,尤其是XA-9和XA-19还可以提高SOD酶活和POD酶活来提高植物的胁迫耐受性,且能提高多种在植物激素信号转导途径中的基因进而提高植物的生长发育,因此为植物根系调控标记基因的寻找及遗传育种改良奠定基础。

本发明提供了一类2-亚氨基噻唑烷酮烯酯类化合物,属于药物化学技术领域,本发明的2-亚氨基噻唑烷酮烯酯类化合物,具有杀死血吸虫成虫的作用,克服了现有抗血吸虫病药物长期用药产生的抗药导致的疗效差或治疗无效的技术问题,对寻找新的抗血吸虫病药物具有重要的科学价值和研究价值。

本发明属于药物化合物技术领域,涉及芳香杂环取代的吖啶季铵盐类衍生物及制备方法和应用,具有如式(I)所示的结构：其中,R～(1)选自芳杂基、取代芳杂基；X为卤素或苯磺酸阴离子。本发明提供芳香杂环取代的吖啶季铵盐类衍生物及其制备方法和应用,本发明通过结构简化,截取血根碱和小檗碱中的有效片段,和芳香杂环类药效团进行拼合,设计合成了芳香杂环取代的吖啶季铵盐类衍生物,以期望通过抑制细菌FtsZ和细菌生物膜的双重抗菌机制来发挥其独特的抗菌作用。