邻位稠合系
一类新颖二芳基庚烷-黄烷酮杂合体及其药物组合物和应用
本发明提供结构式(I)所示16个新的二芳基庚烷-黄烷酮杂合体{草豆蔻醇B-(1)–B-(16)(1–16)},及其制备方法和应用,含其为有效量的药物组合物及其应用,及其在制备降血糖药物或保健品中的应用,属于药物技术领域。本发明化合物均具有显著的GPa、PTP1B和α-葡萄糖苷酶抑制活性。为依据二苯基庚烷-黄烷酮开发新型多靶点抗糖尿病候选药物的提供了有力参考,并为在食品和制药工业中草豆蔻的应用提供了有价值的科学依据。

2021-11-02

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一种镍催化铁介导的炔烃氟代烷基化合成(Z)-烯烃的方法及产物
本发明公开了一种镍催化铁介导的炔烃氟代烷基化合成(Z)-烯烃的方法及产物,方法包括依次加入金属促进剂和超干溶剂,使用1,2-二溴乙烷和三甲基氯硅烷依次活化金属;冷却后,依次加入炔烃、氟烷基化卤化物、催化剂、配体和添加剂,将反应混合物在氮气氛围下剧烈搅拌;使用饱和氯化铵溶液进行淬灭,将反应产物洗涤、萃取和干燥,通过柱层析分离得到目标产物。本发明使用了廉价易得的铁粉作为反应的促进剂,合成(Z)-氟烷基化烯烃,拓展了此类化合物的制备底物范围;本发明制备方法条件温和,可以与多种官能团兼容,在一些复杂分子的官能团修饰当中也展现了良好的适用性。

2021-10-26

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一种制备N-磺酰亚胺的方法
本发明公开了一种制备N-磺酰亚胺的方法:使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂,硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N-磺酰亚胺,具有如下优点:催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得,空气中下即可进行,后处理简便,有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得,反应组成合理,无需配体及有毒的金属催化剂,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

2021-10-22

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