螺稠合系
一种亲水离子液体选择性萃取分离青蒿素/青蒿烯的方法
本发明涉及一种亲水离子液体选择性萃取分离青蒿素/青蒿烯的方法,具体过程如下:将离子液体水溶液和青蒿素/青蒿烯的有机溶剂溶液混合,恒温震荡,静置,分别取离子液体相和有机溶剂相,用甲醇定容,检测萃余相(有机溶剂相)、萃取相(离子液体相)中青蒿素、青蒿烯的浓度,获得分离选择性。离子液体水溶液可以高选择性将青蒿烯从青蒿素粗品中萃取出,随后将萃余相直接冷却结晶,即可获得青蒿素产品。本发明适用于低含量青蒿烯的去除,操作简单、绿色、可实现青蒿素/青蒿烯的高选择性分离。

2021-11-02

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暗绿蒿烯内酯A-L及其药物组合物和其应用
本发明提供结构式(I)所示12个新的倍半萜二聚体,暗绿蒿烯内酯A#L(1#12),及其制备方法和应用、药物组合物及其应用,涉及药物技术领域。该类化合物对人肝癌细胞株HepG2、SMMC-7721和Huh7具有显著的细胞毒活性,能够与可药用载体或赋型剂组成药物组合物,能够用于制备抗肝癌药物。

2021-10-22

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一种EGCG-葡萄糖加合物及其制备方法和应用
本发明提供了一种EGCG-葡萄糖加合物及其制备方法和应用,属于掩味剂技术领域。本发明提供的EGCG-葡萄糖加合物能够对茶叶或茶饮料的苦味或涩味有明显的抑制或掩盖作用,能够作为苦涩味掩味剂用于食品、饮料领域。本发明提供了上述EGCG-葡萄糖加合物的制备方法,本发明通过模拟茶叶的烘焙过程,在加热的条件下,EGCG中A环6位上的C和8位上的C与葡萄糖结合,发生亲核加成反应,在进一步的加热过程中,EGCG的C6和C8位上连接的葡萄糖基团还会脱水环化,经分离纯化后得到具有式I、式II、式III或式IV所示结构的EGCG-葡萄糖加合物。同时,本发明提供的制备方法操作简单,容易实施,成本较低。

2021-10-15

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一种高抗癌生物活性的蒿甲醚衍生物及其制备方法和应用
本发明提供一种高抗癌生物活性的蒿甲醚衍生物,所述蒿甲醚衍生物具有如下式(I)所示的化学结构:本发明制备的CT3-1抗肿瘤效果显著优于阳性对照,具有很好的抗肿瘤活性和很强的成药性,具有很大的开发价值和临床应用前景。本发明还涉及所述蒿甲醚衍生物的应用和制备方法。

2021-10-08

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青蒿素-碱基拼合物或其药学上可接受的盐及药物制剂和应用
本发明公开了一种青蒿素-碱基拼合物或其药学上可接受的盐;本发明还公开了一种包含该青蒿素-碱基拼合物或其药学上可接受的盐的药物制剂,以及该青蒿素-碱基拼合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防原发或多药耐药的白血病、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和肺癌的药物中的应用。本发明基于青蒿素和碱基类化合物特点,设计并合成了系列的青蒿素-碱基拼合物;该拼合物对青蒿素的结构进行了改造和优化,不仅具有较好的抗肿瘤活性,而且毒副作用小,耐药性好;该拼合物或或其药学上可接受的盐可广泛用于制作药物制剂,并应用于治疗和/或预防各种癌症。

2021-09-28

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一种可见光驱动下合成手性α-非天然氨基酸衍生物的方法
本发明公开了一种可见光驱动下铜复合物催化的手性α-非天然氨基酸衍生物的合成方法,以甘氨酸衍生物为原料,与金属铜盐和手性膦配体共同反应形成铜复合物,再与脂肪酸NHPI酯、碱和溶剂在可见光照射下反应,得到手性α-非天然氨基酸衍生物。本发明采用可见光驱动的合成策略,条件温和且绿色,转化过程中官能团耐受性优异;原料廉价易得,产物结构丰富;产率高,立体选择性优秀,并可以通过不同构型手性膦配体的使用,选择性地合成D型或L型氨基酸,并高效实现多肽分子的立体选择性修饰;建立了全新催化方式;避免了消旋α-非天然氨基酸在使用前的手性拆分步骤,在化学合成领域具备更加显著的应用价值。

2021-09-28

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