被硫原子取代的亚甲基
C-7位卤代酰基头孢化合物、制备方法和应用
本发明公开了C-7位卤代酰基头孢化合物、制备方法和应用,属于药物合成技术领域。C-7位卤代酰基头孢化合物结构式如下。实验表明,合成的大多数C-7位卤代酰基头孢化合物具有抗人致病菌活性,其中7个化合物对于所测试的8株人致病菌活性强于或相当于测试的上市头孢药物,TM1f显示了最强最广的抑菌活性;此外,TM1s对柑橘褐斑病菌Al.6的抑菌活性与阳性农药咪鲜胺相当,且强于同类药物头孢噻吩。所得高活性分子对人致病菌和柑橘真菌病菌具有非常好的应用前景。

2021-10-19

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一种注射用头孢曲松钠的制备工艺
本发明提供一种注射用头孢曲松钠的制备工艺,优化反应进程,在7-氨基头孢烯三嗪酸和AE-活性酯反应终点加入解吸剂,解吸剂通过筛选且调整质量体积比,控制混合的温度和时间,有效的将固体杂质进行回收,再经大孔树脂吸附柱进行吸附,得到头孢曲松钠粗品,溶解析晶、过滤、除菌、压塞、轧盖,得到注射用头孢曲松钠,溶液澄清、主要含量高、稳定性好,可长期保存,并且在温度40℃下可保存3个月;同时,从使用设备到工作环境都进行灭菌处理,避免在制备过程中导致的头孢曲松钠的性能受损导致的其使用效果降低的问题。

2021-10-01

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