有被含杂环的羧酸酰化的7-氨基
一种避免生成头孢他啶H杂质的头孢他啶叔丁酯的工艺方法
本发明公开了一种不含头孢他啶H杂质的头孢他啶叔丁酯的工艺方法,步骤包括:在低于10℃下,头孢他啶中间体7-APCA在碱的作用下,以T6为溶剂,与他啶活性酯直接缩合反应生成头孢他啶叔丁酯,结晶后得到的产品不含头孢他啶甲酯杂质H。本发明的主要创新在于避免了合成他啶叔丁酯常规工艺中甲醇的使用,进而避免了头孢他啶甲酯杂质H的生成。本发明具有高收率,低成本且易于工业化生产的优点。本发明以7-APCA为原料,合成头孢他啶叔丁酯的工艺简单,收率较高,摩尔收率达88%,适合工业化生产。

2021-11-02

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