本发明公开了一种消旋和手性3-(2,3-丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及采用钯催化的偶联反应制备该化合物的方法及其应用。所述方法通过2,3-丁二烯基碳酸酯与氧化吲哚酮,使用钯催化剂,在有机溶剂中反应,一步直接构建消旋3-(2,3-丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物;如果在体系中使用钯催化剂和手性膦配体,在有机溶剂中反应,可以一步直接构建手性3-(2,3-丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物,并且这类化合物很容易转化成其他复杂分子。本发明方法操作方便,原料和试剂易得,底物普适性广,官能团兼容性好,反应具有好的转化率,高对映选择性和化学选择性。此外,本发明提供的3-(2,3-丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及其相关衍生物可以与SRAS-CoV-2主蛋白3CL水解酶结合,在治疗人类病毒感染方面有良好的应用前景。