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有被含杂环的羧酸酰化的7-氨基
一种避免生成头孢他啶H杂质的头孢他啶叔丁酯的工艺方法
本发明公开了一种不含头孢他啶H杂质的头孢他啶叔丁酯的工艺方法,步骤包括:在低于10℃下,头孢他啶中间体7-APCA在碱的作用下,以T6为溶剂,与他啶活性酯直接缩合反应生成头孢他啶叔丁酯,结晶后得到的产品不含头孢他啶甲酯杂质H。本发明的主要创新在于避免了合成他啶叔丁酯常规工艺中甲醇的使用,进而避免了头孢他啶甲酯杂质H的生成。本发明具有高收率,低成本且易于工业化生产的优点。本发明以7-APCA为原料,合成头孢他啶叔丁酯的工艺简单,收率较高,摩尔收率达88%,适合工业化生产。
2021-11-02
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技术分类
杂环化合物,含有未特别指明的杂环
含至少1个稠合的β-内酰胺环系,不包含在C07D463/00、C07D477/00或C07D499/00至C07D507/00组内,例如青霉烯或头孢系
二聚吲哚生物碱,例如,长春碱
环状肽型的麦角生物碱
杂环化合物,含有1个以上的由两个或更多个相关杂环组成的环系,杂环间彼此稠合,或与1个共同碳环系稠合,不包含在C07D453/00或C07D455/00组内
稠环系中含有4个或更多个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有3个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有两个杂环
杂环化合物,在稠环系中至少含有1个杂环具有硒、碲或卤素原子作为杂环原子
稠环系中含有4个或更多个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有3个杂原子
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
在稠环系中含有两个杂环
杂环化合物,在稠环系中至少含有1个杂环,杂环中有氧、氮和硫作为仅有的杂环原子,不包含在C07D463/00、C07D477/00或C07D499/00至C07D507/00组中
稠环系中含有4个或更多个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有3个杂环
螺稠合系
桥系
迫位稠合系
邻位稠合系
稠环系中含有两个杂环
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