本发明公开了一种基于切伦科夫效应的酸响应纳米胶束及其制备方法和应用,该纳米胶束以焦脱镁叶绿酸a为光敏剂主体,同时修饰N,N-二异丙基氨、~(131)I标记酪氨酸、聚乙二醇进行功能化并通过N-Alpha-芴甲氧羰基-N-Epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸连接。本发明制备了酸响应纳米胶束,其生物相容性好,能被动靶向到肿瘤部位,在正常组织中由于聚集诱导淬灭效应,该胶束光敏剂光动力性质被抑制,不具备光毒性;在肿瘤部位中该胶束响应分解,光动力性质恢复,通过光激发产生活性氧达到特异性杀伤肿瘤的目的,具备切伦科夫自发光,可以避免常规外源光光穿透能力有限的局限性,最终实现深层肿瘤的选择性光动力治疗。