一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液及制备方法与化妆品

文档序号：1399543 发布日期：2020-03-06 浏览：11次 >En<

阅读说明：本技术 一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液及制备方法与化妆品 (Pickering emulsion loaded with fat-soluble active ingredients, preparation method and cosmetics ) 是由吴虹韦昀姗王枫淇牛志程于 2019-11-15 设计创作，主要内容包括：本发明公开了一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液及制备方法与化妆品。所述皮克林乳液包括油相、水相和稳定剂,所述稳定剂为PLGA/PSS纳米粒子,所述油相含有脂溶性活性成分。本发明选择具有良好生物安全性和润湿性的聚合物基PLGA/PSS纳米颗粒作为皮克林乳液的乳化剂粒子,该皮克林乳液具有良好的储藏稳定性、pH稳定性和辐照稳定性,负载于皮克林乳液中的脂溶性活性成分的细胞吸收未受影响但其胞内生物活性显著提升；将为皮克林乳液在化妆品和医药领域的应用提供新的机遇。(The invention discloses a Pickering emulsion loaded with fat-soluble active ingredients, a preparation method and cosmetics. The Pickering emulsion comprises an oil phase, a water phase and a stabilizer, wherein the stabilizer is PLGA/PSS nano particles, and the oil phase contains fat-soluble active ingredients. The invention selects polymer-based PLGA/PSS nano particles with good biological safety and wettability as emulsifier particles of the Pickering emulsion, the Pickering emulsion has good storage stability, pH stability and irradiation stability, and the cell absorption of fat-soluble active ingredients loaded in the Pickering emulsion is not influenced but the intracellular bioactivity is obviously improved; provides a new opportunity for the application of the pickering emulsion in the fields of cosmetics and medicines.)

技术领域

本发明属于化妆品加工技术领域，具体涉及一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液及制备方法与化妆品。

背景技术

天然脂溶性活性成分及其衍生物，如抗氧化剂(生育酚，生育酚乙酸酯等)，具有消除体内自由基、防止早衰、预防癌症发生、提高机体免疫力等功能。但是，低的稳定性和水溶性限制了其在医药及化妆品等领域。因此，亟需构建安全有效的包埋体系来提高脂溶性活性成分的稳定性和生物利用度。水包油型乳液由水油两相体系组成，通过乳化技术可以实现油相及脂溶性活性成分在水相环境中的良好分散性。特别地，皮克林乳液是由固体粒子稳定的乳液体系，其有效避免了表面活性剂的使用带来的生物安全性问题。另外，相对于表面活性剂，固体颗粒在水油界面上的聚集排列，有效阻碍了外界环境对乳液内相环境的影响，从而提高油相及脂溶性活性成分的稳定性。目前，有研究涉及TiO₂及ZnO₂纳米颗粒稳定的皮克林乳液体系制备及其在化妆品领域的应用潜力，但此类无机纳米粒子的生物安全性仍值得深究。相应地，基于生物大分子如蛋白质、淀粉、脂肪颗粒及其衍生粒子等稳定的皮克林乳液体系引起广泛的关注和研究。但是，乳液液滴界面上生物分子的展开与解离以及分子结构对热和pH的敏感性使其作为皮克林乳液的稳定粒子存在争议。值得注意的是，聚合物纳米粒子则表现出较强的环境稳定性。

发明内容

针对以上现有技术存在的缺点和不足之处，本发明的首要目的在于提供一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液及制备方法与化妆品。

本发明的另一目的在于提供一种通过上述方法制备得到一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液。

本发明的再一目的在于提供一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液型化妆品。

本发明目的至少通过以下之一的技术方案实现。

一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液，包括油相、水相和稳定剂，所述稳定剂为PLGA/PSS纳米粒子，所述油相含有脂溶性活性成分。

进一步的，所述脂溶性活性成分为脂溶性维生素、茶多酚、黄酮中的一种或两种以上。

进一步的，所述PLGA/PSS纳米粒子中PLGA与PSS的质量比为7:1-9:1。

所述皮克林乳液的制备方法，包括以下步骤：

(1)将PLGA和PSS溶于丙酮得到有机相，有机相逐滴加入去离子水相中，搅拌蒸发去除丙酮，得到PLGA/PSS纳米粒子分散液，冷冻干燥得到PLGA/PSS纳米粒子冻干粉；

(2)将所述PLGA/PSS纳米粒子冻干粉和乳液保护剂，分散于去离子水中，搅拌得到皮克林乳液的水相；

(3)将脂溶性活性成分溶于油中，搅拌得到皮克林乳液的皮克林油相；

(4)将步骤(3)中得到的油相和步骤(2)得到的水相混合，超声制备得到所述皮克林乳液。

进一步的，所述步骤(1)中，丙酮中聚合物浓度为2-5mg/mL，丙酮与去离子水的体积比为1:3-1:10。

进一步的，所述步骤(1)中，搅拌8-10h，转速为500-1000rpm，冷冻干燥10-12h。

进一步的，所述步骤(2)中，水相中PLGA/PSS纳米粒子的质量浓度为1-4mg/mL，乳液保护剂为PVA，PVA的浓度为0.3-0.5mg/mL；搅拌速率为500-1000rpm，搅拌时间10-12h。

进一步的，步骤(3)中脂溶性活性成分的浓度为50-300mg/mL；搅拌速率为500-1000rpm，搅拌时间1-2h。

进一步的，步骤(3)中所述油为中链甘油三酯(MCT)、白油、霍霍巴油、辛酸癸酸甘油三醋、貂油、硅油、棕搁酸异丙醋、角鳖烷中的一种或两种以上。

进一步的，步骤(4)中油相体积分数为3-9％，超声时间为10-30min。

一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液型化妆品，包括70-80wt％的上述皮克林乳液、10-15wt％保湿剂、0.1-04％防腐剂、0.02-0.2wt％增稠剂、0.01-0.02％香精、0.01-0.02％消泡剂和余量为水。

进一步的，所述保湿剂选自透明质酸钠、甘油、丙二醇、山梨醇或1,3-丁二醇等中的一种或几种；增稠剂选自氯化钠、月桂醇、椰油二乙醇酰胺、鲸蜡醇聚氧乙烯醚3、鲸蜡酯或肉豆蔻氧化胺等中的一种或几种；防腐剂选自对羟基苯甲酸酯、羟苯甲酯、尼泊金甲酯、己内酰脲或山梨酸钾中的一种或几种；香精选自麝香、茉莉油、玫瑰油、水杨酸甲酯或香兰素中的一种或几种；消泡剂选自乳化硅油、高碳醇脂肪酸酯复合物、聚氧乙烯聚氧丙烯季戊四醇醚、聚氧乙烯聚氧丙醇胺醚、聚氧丙烯甘油醚、聚氧丙烯聚氧乙烯甘油醚或聚二甲基硅氧烷等中的一种或几种。

相对于现有技术，本发明具有如下优点及有益效果：

(1)本发明通过溶剂置换法制备得到稳定的生物相容性和具有良好润湿性的PLGA/PSS纳米粒子，可作为一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液的稳定剂粒子，该皮克林乳液具有良好的储藏稳定性、pH稳定性和辐照稳定性，负载于皮克林乳液中的脂溶性活性成分的细胞吸收未受影响但其胞内生物活性显著提升；为皮克林乳液在医药和化妆品等领域的应用提供新的机遇；

(2)本发明由一种负载脂溶性活性成分的皮克林乳液制备得到一种化妆品乳液，其赋予化妆品乳液良好的稳定性和生物相容性，所述化妆品乳液表现出良好的耐温、耐寒和防腐性，拓展了皮克林乳液在化妆品领域的应用空间。

附图说明

图1为实施例1-2所带的PLGA/PSS纳米粒子的粒径及多分散指数图；

图2为实施例3-5所得皮克林乳液液滴的粒径及多分散指数图；

图3为实施例3所得皮克林乳液中沉淀及乳化剂粒子PLGA/PSS纳米粒子的红外光谱图；

图4为实施例6所得皮克林乳液的包封效率图；

图5为实施例7所得皮克林乳液的扫描电镜图；

图6为实施例7所得皮克林乳液液滴在储藏条件和不同pH条件下的粒径和多分散指数图；

图7为实施例7所得皮克林乳液的细胞吸收和胞内抗氧化图；

图8为实施例7、对比例1和对比例2所得乳液液滴的粒径和多分散指数对比图；

图9为实施例7和对比例2所得乳液的激光共聚焦显微镜图。

具体实施方式

下面结合实施例及附图对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。

实施例1

本实施例的一种PLGA/PSS纳米粒子的制备，具体步骤如下：

(1)将10mg质量比分别为7:1，8:1，9:1的PLGA和PSS溶于1mL丙酮得到有机相。

(2)将步骤(1)得到的有机相逐滴加入5mL去离子水相中，并在500rpm下搅拌8h，蒸发去除丙酮，得到PLGA/PSS纳米粒子分散液。

实施例2

本实施例的一种PLGA/PSS纳米粒子的制备，具体步骤如下：

(1)将10mg质量比分别为9:1的PLGA和PSS溶于1mL丙酮得到有机相。

(2)将步骤(1)得到的有机相分别逐滴加入3mL、5mL、7mL和10mL去离子水相中，并在500rpm下搅拌8h，蒸发去除丙酮，得到PLGA/PSS纳米粒子分散液。

对以上实施例得到的PLGA/PSS纳米粒子进行粒径及多分散指数分析，由图1中A可知，在不同PLGA和PSS质量比下得到的纳米粒子的粒径及多分散指数没有显著性差异。图1中B结果显示，丙酮-去离子水体积比同样不影响PLGA/PSS纳米粒子的粒径及多分散指数。

实施例3