阅读说明：本技术 一种高效草本滴眼液 (High-efficiency herbal eye drops ) 是由 李达欣 于 2018-08-31 设计创作，主要内容包括：本发明了公开一种高效草本滴眼液,属于医药化学品领域,包含以下组分及重量比：水80-100、聚卡波菲AA 50-60、土霉素30-40、他氟前列素25-30、马来酸噻吗洛尔20-25、鱼腥草精华18-23、金银花精华16-21、决明子精华13-18、黄连精华11-16、氯化钠9-13、依地酸二钠6-11、泊洛沙姆6-9、泰洛沙泊5-8、马来酸噻吗洛尔4-8、布林佐胺4-6、甘露醇2-5、柠檬酸2-5、柠檬酸钠2-4、苯1-3、防腐剂1-3,解决传统草本药水吸收差、效果差,化学制剂滴眼液又伤害眼睛的问题。(The invention discloses a high-efficiency herbal eye drop, which belongs to the field of medicinal chemicals and comprises the following components in parts by weight: 80-100 parts of water, 50-60 parts of polycarbophil AA, 30-40 parts of oxytetracycline, 25-30 parts of tafluprost, 20-25 parts of timolol maleate, 18-23 parts of houttuynia cordata essence, 16-21 parts of honeysuckle essence, 13-18 parts of cassia seed essence, 11-16 parts of coptis chinensis essence, 9-13 parts of sodium chloride, 6-11 parts of edetate disodium, 6-9 parts of poloxamer, 5-8 parts of tyloxapol, 4-8 parts of timolol maleate, 4-6 parts of brinzolamide, 2-5 parts of mannitol, 2-5 parts of citric acid, 2-4 parts of sodium citrate, 1-3 parts of benzene and 1-3 parts of a herbal preservative, and the problems that the traditional liquid medicine is poor in absorption and effect, and the eye drops of chemical preparations damage eyes are solved.)

一种高效草本滴眼液

技术领域

本发明涉及医药化学品领域，具体涉及一种高效草本滴眼液。

背景技术

现有上市剂型为水性滴眼液，溶液型的滴眼剂具有生产工艺简单，便于操作等优点，但存在的不足有以下以及方面：1)剂量不准确，患者的每次滴入量有差异，导致葡萄膜巩膜房水外流作用有差异，从而使得降低眼压效果不稳定，存在安全性风险；2)他氟前列素滴眼液消除速度较快，经眼部滴注30min后，他氟前列素酸的平均血液浓度在生物分析试验中低于检测限度(10pg/mL)；3)在眼睑的不停眨动和结膜内泪液不停分泌过程中，约95％以上的药液被泪液经鼻泪管带走，从而导致生物利用度极低(低于1％)，而且大量药物经鼻泪管进入鼻腔或消化道最终被全身吸收，增加了诱发毒副作用的风险4)为达到有效的降眼压效果，长期用药的患者采用增加给药次数和频次，而这样又带来较大的经济和生理负担。因此，为解决上述问题，开发探索一种在眼部滞留时间长，兼有缓、控释能力的眼部药物给药剂型以弥补眼用液体制剂在疗效方面的先天不足非常有必要。

土霉素(氧四环素)是由芬利(A.C Finlay)等(1950)在放线菌的龟裂链丝菌(Streptomyces rimosus)的培养液中发现的广谱抗菌素。能抑制各种细菌、立克次体和衣原体的发育而广泛用于治疗。土霉素的作用机制为药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。现有的土霉素制剂包括片剂、胶囊、软膏、眼膏等。用于治疗痢疾、沙眼、结膜炎、肺炎、中耳炎、皮肤炎症等，亦用于治疗阿米巴肠炎及肠道感染。。

发明内容

本发明的目的在于，解决传统草本药水吸收差、效果差，化学制剂滴眼液又伤害眼睛的问题，提供一种高效草本滴眼液。

为了解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

一种高效草本滴眼液，包含以下组分及重量比：水80-100、聚卡波菲AA50-60、土霉素30-40、他氟前列素25-30、马来酸噻吗洛尔20-25、鱼腥草精华18-23、金银花精华16-21、决明子精华13-18、黄连精华11-16、氯化钠9-13、依地酸二钠6-11、泊洛沙姆6-9、泰洛沙泊5-8、马来酸噻吗洛尔4-8、布林佐胺4-6、甘露醇2-5、柠檬酸2-5、柠檬酸钠2-4、苯1-3、防腐剂1-3。

优选的，包含以下组分及重量比：水91、聚卡波菲AA 56、土霉素34、他氟前列素27、马来酸噻吗洛尔23、鱼腥草精华21、金银花精华18、决明子精华16、黄连精华13、氯化钠11、依地酸二钠9、泊洛沙姆8、泰洛沙泊7、马来酸噻吗洛尔5、布林佐胺5、甘露醇4、柠檬酸4、柠檬酸钠3、苯2、防腐剂2。

优选的，所述防腐剂包括苯扎氯铵、洁尔灭、山梨酸醇中的一种或多种。

实施本发明，具有如下有益功效：

本发明人在研究中发现，以亲水性聚合物聚卡波菲AA-1或卡波姆为滴眼液缓释材料，其在体外环境下为水溶液形式，在滴入结膜囊内时，受到眼部温度，pH或离子强度的影响，迅速形成凝胶附着于眼球表面，形成极薄的一层药库，不仅能增加药物在用眼部位滞留的时间，避免快速药物快速流失，而且形成的药库具有缓慢释放药物的作用，避免药物的快速消除，提高生物利用度。本发明能长时间与眼部紧密接触，有较好的生物粘附性，克服水溶液型滴眼液会很快被泪液冲刷而无法达到有效药物浓度或维持长时间降眼压效果的缺点；与眼球组织相容性良好，使用方便，提高患者顺应性；亲水性聚合物高度亲水，可将药物束缚于网状结构中，缓慢控制药物释放，能提高生物利用度，减少给药次数，提高药品的经济学效益；剂量准确，避免长期给药不易引起全身不良反应；理化性质特殊，易于灌装，易于工业化生产。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合具体实施例对本发明作进一步地详细描述。

实施例1

一种高效草本滴眼液，包含以下组分及重量比：水100、聚卡波菲AA 60、土霉素40、他氟前列素30、马来酸噻吗洛尔25、鱼腥草精华23、金银花精华21、决明子精华18、黄连精华16、氯化钠13、依地酸二钠11、泊洛沙姆9、泰洛沙泊8、马来酸噻吗洛尔8、布林佐胺6、甘露醇5、柠檬酸5、柠檬酸钠4、苯3、苯扎氯铵3。

实施例2

一种高效草本滴眼液，包含以下组分及重量比：水91、聚卡波菲AA 56、土霉素34、他氟前列素27、马来酸噻吗洛尔23、鱼腥草精华21、金银花精华18、决明子精华16、黄连精华13、氯化钠11、依地酸二钠9、泊洛沙姆8、泰洛沙泊7、马来酸噻吗洛尔5、布林佐胺5、甘露醇4、柠檬酸4、柠檬酸钠3、苯2、洁尔灭2。

实施例3

一种高效草本滴眼液，包含以下组分及重量比：水80、聚卡波菲AA 50、土霉素30、他氟前列素25、马来酸噻吗洛尔20、鱼腥草精华18、金银花精华16、决明子精华13、黄连精华11、氯化钠9、依地酸二钠6、泊洛沙姆6、泰洛沙泊5、马来酸噻吗洛尔4、布林佐胺4、甘露醇2、柠檬酸2、柠檬酸钠2、苯1、山梨酸醇1。

以上所揭露的仅为本发明一种较佳实施例而已，当然不能以此来限定本发明之权利范围，因此依本发明权利要求所作的等同变化，仍属本发明所涵盖的范围。