阅读说明：本技术 一种美白、抗皱组合物及其护肤品 (Whitening and anti-wrinkle composition and skin care product thereof ) 是由 方电力 成雪斐 周梅 李成良 高雅媛 于 2019-12-12 设计创作，主要内容包括：本发明涉及一种美白、抗皱组合物及其在护肤品中的应用,按照重量百分比计,包括：0.06-0.10%肌肽、0.05-0.15%泊洛沙姆物理改性的维生素C或维生素C衍生物、0.01-0.04%柠檬酸、0.005-0.01%季铵盐抑制剂、余量去离子水。所述护肤品应用精华液、乳剂、霜剂等。本申请同时采用维生素C或维生素C衍生物和肌肽作为美白、抗皱护肤品的主要活性成分,并对维生素C或维生素C衍生物进行改性,获得美白和抗皱功效优异、同时还能使得美白活性成分稳定的护肤品。(The invention relates to a whitening and anti-wrinkle composition and application thereof in skin care products, wherein the composition comprises the following components in percentage by weight: 0.06-0.10% carnosine, 0.05-0.15% poloxamer physically modified vitamin C or vitamin C derivatives, 0.01-0.04% citric acid, 0.005-0.01% quaternary ammonium salt inhibitor, and the balance deionized water. The skin care product can be applied to essence, emulsion, cream and the like. According to the skin care product, the vitamin C or the vitamin C derivative and the carnosine are used as main active ingredients of the skin care product for whitening and resisting wrinkles, and the vitamin C or the vitamin C derivative is modified, so that the skin care product which is excellent in whitening and resisting wrinkles and capable of enabling the whitening active ingredients to be stable is obtained.)

一种美白、抗皱组合物及其护肤品

技术领域

本发明涉及化妆品领域，特别涉及一种美白、抗皱组合物及其护肤品。

背景技术

化妆品领域中的美白抗皱护肤品有着强大的市场需求，因为黄种人肤色普遍存在皮肤色素沉积、肤色暗沉或黯黄、缺乏光泽以及皱纹等问题。

随着年龄增长和外界刺激增加，特别是女性的皮肤衰老会更加明显。皮肤新陈代谢减慢，真皮内的保湿因子减少，使得真皮内弹力纤维和胶原纤维功能减退，使得皮肤张力、弹力减弱，使皮肤出现细纹以及皱纹、肌肤暗淡发黄。此外，皮肤中的蛋白质与还原糖发生糖基化反应，导致胞外基质蛋白发生交联变性，形成糖基化终产物，使得皮肤失去弹性、丧失光泽、变黄。通过阻断蛋白质糖基化的位点，阻止蛋白质的糖基化，同时促进糖基化蛋白的降解，亦可起到美白亮肤的效果。现有技术中维生素C作为有效的抗氧化剂，其具有抑制表皮黑色素细胞的黑色素合成以防止色素积累。由于这些有益作用，这些化妆品的活性成分如有很大的潜力作为护肤品的成分，用于改善和/或预防有关色素积累和皮肤老化引起的皱纹。虽然维生素C在干燥时相对稳定，然而它具有在空气和水的存在下容易在水溶液中氧化的缺点。如果将其直接与其他成分用于护肤品时，容易导致维生素C的氧化失效，从而降低了护肤品的使用效果。

市场上具有各种各样的化妆品或护肤品，但大多数护肤品采用多种多肽的组合和/或者植物提取物作为护肤品的功效活性物，因此皮肤获得的效果较单一，且见效慢；再者，目前市面上的大部分以多肽为活性功效物的护肤品，都是将多肽或者多肽原液直接添加在常规护肤品基质中，基于对整个配方的稳定性并没有进行相应的研究。

申请人通过大量检索，现有技术中通常单独采用维生素C作为活性成分或者单独采用肌肽作为活性成分，并没有同时采用维生素C和肌肽作为美白、抗皱护肤品的主要活性成分。

因此，如何能够研制出一种美白和抗皱功效优异、同时还能使得美白活性成分稳定的护肤品，一直是本领域的技术难题。

发明内容

针对现有技术缺陷，本发明其中目的之一是提供一种美白、抗皱功效优良的美白、抗皱组合物。

本发明其中目的之二是提供一种美白、抗皱功效优良的美白、抗皱组合物的制备方法。

本发明其中目的之三是提供一种美白、抗皱功效优良的美白、抗皱组合物在护肤品中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.06-0.10％肌肽、0.05-0.15％泊洛沙姆物理改性的维生素C或维生素C衍生物、0.01-0.04％柠檬酸、0.005-0.01％季铵盐抑制剂、余量去离子水；pH 5.8-6.7。所述泊洛沙姆物理改性的维生素C或维生素C衍生物通过如下步骤进行改性：在室温下将泊洛沙姆溶于一定量的去离子水中，搅拌使其溶解；然后降低温度至5-15℃，在真空条件下加入维生素C或维生素C衍生物并超声波分散，通过低温蒸发技术使水蒸发获得泊洛沙姆物理改性的维生素C或维生素C衍生物，最后冷冻干燥。

进一步地，选择聚氧乙烯分子量比例大于30％的泊洛沙姆；泊洛沙姆与维生素C或维生素C衍生物重量百分比为35-45:55-65。

进一步地，所述维生素C衍生物选自维生素C磷酸酯镁、抗坏血酸葡糖苷、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或多种。

进一步地，所述季铵盐抑制剂选自季铵盐-73。

进一步地，所述美白抗皱组合物还含有保湿剂、增稠剂、乳化剂、增溶剂、防腐剂中的一种或两种以上的组合。

进一步地，所述保湿剂选自1,3-丁二醇、硬脂醇硫酸钠、甘油聚醚-26、甘油聚丙烯酸酯、甘油聚甲基丙烯酸酯、透明质酸钠、PCA钠、海藻糖一种或两种以上的组合；所述保湿剂的重量百分比为0.1％-2.5％；优选地，所述保湿剂的重量百分比为0.5％-1.5％。

进一步地，所述增稠剂选自黄原胶、卡波姆、聚丙烯酸中的一种或多种；所述增稠剂的重量百分比为0.5％-4％；优选地，所述增稠剂的重量百分比为1％-2％。

进一步地，所述乳化剂选自鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇、PEG-100硬脂酸酯中的一种或多种；所述乳化剂的重量百分比为0.05％-1.2％；优选地，所述乳化剂的重量百分比为0.08％-1％。

进一步地，所述防腐剂选自苯氧乙醇、对羟基苯乙酮、苯甲酸、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯中的一种或多种；所述防腐剂的重量百分比为0.01％-0.05％；优选地，所述防腐剂的重量百分比为0.02％-0.03％。

维生素C在溶液中不稳定，pH值过高或过低都能使内酯环水解。进一步地，所述pH值的范围是pH 5.8-6.7；优选地，所述pH值的范围是pH 6.0-6.5。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到40～65℃，加入其它成分，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到5-15℃，加入泊洛沙姆物理改性的维生素C或维生素C衍生物，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至5.8-6.7。

本发明还提供一种美白、抗皱组合物在护肤品中的应用，进一步地，所述美白抗皱组合物用于制备成精华液、乳剂、霜剂。

肌肽由β-丙氨酸和L-组氨酸组成的二肽，其结构类似于易与葡萄糖等单糖发生非酶糖基化反应的赖氨酸-组氨酸结构。真皮组织主要由成纤维细胞产生的胶原纤维、弹性纤维及细胞外基质构成。弹性蛋白及胶原蛋白参与非酶糖基化反应生成AGEs，形成胶原蛋白及弹性蛋白的交联产物，氧化胶原刚开始能够被胶原酶所降解，随着胶原的交联逐渐加重，胶原蛋白的溶解性下降，难溶解的胶原蛋白的堆积，导致组织的通透性下降，造成细胞间营养及代谢产物的交换障碍，最终导致皮肤弹性下降及皱纹的产生。肌肽可以与体内的活性物质反应，保护蛋白质不被糖基化，同时肌肽可以与已经发生糖基化的蛋白质产物作用，阻止糖基化蛋白质的进一步交联。从而可以防止肌肤的衰老及肌肤增白的作用。

维生素C作为极强的天然自由基清除剂，可以直接或间接消除自由基，还原黑色素，抑制黑色素形成，促进表皮黑色素脱落。而维生素C衍生物具有抗皮肤衰老、促进人体成纤维细胞生长、赋予皮肤弹性、修复皮肤细胞活性、促进胶原蛋白生成等作用，可预防皮肤老化。然而，维生素C易被氧化不稳定，其衍生物稳定性虽然有所提高，但是在，在中性或碱性溶液中更容易失去丧失还原能力或失去活性。

泊洛沙姆是由不同比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯醚链段组成的嵌段共聚物，聚氧乙烯链段具亲水性、聚氧丙烯链段具疏水性，整体具有亲水性。而泊洛沙姆可以形成一种网格结构从而构成一个空腔，将维生素C或维生素C衍生物通过亲水链段和疏水链段的相互作用使其稳定存在于网格结构中，维生素C或维生素C衍生物与外界环境隔离的稳定效果，从而使维生素C或维生素C衍生物达到缓释的效果。

不同抗氧化剂复配使用时，其抗氧化效果优于单独一种抗氧化剂的抗氧化效果，使其抗氧化性能得以增强。本申请采用柠檬酸作为增效剂，通过与维生素C或维生素C衍生物复配提高美白抗皱组合物的整体抗氧化效果；同时，柠檬酸还作为pH调节剂，可以控制其含量来调节美白抗皱组合物的pH在5.8-6.7的范围内。

季铵盐-73是对一些细菌具有抑制作用，还具有抑制黑色素生成作用，能够在一定程度上抑制痤疮创面愈合后的黑色素沉积，达到祛痘的作用。

本发明相对于现有技术所具有的优点及有益效果：

(1)本发明通过对维生素C或维生素C衍生物进行物理改性，防止活性成分在使用中的氧化，使其稳定于泊洛沙姆的网格结构中，并能够持续缓释，使得较长时间保持抗氧化活性，增强了护肤品中功效成分的长期稳定性。

(2)本发明通过合理的方法获得了泊洛沙姆改性的维生素C或维生素C衍生物。

(3)本发明同时采用维生素C或维生素C衍生物和肌肽作为美白、抗皱护肤品的主要活性成分，并采用柠檬酸作为增效剂，通过与维生素C或维生素C衍生物复配提高美白抗皱组合物的整体抗氧化效果。

(4)本发明的美白、抗皱组合物制作工艺简单，有利于降低生产成本。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明的技术方案进行详细的描述。显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所得到的所有其它实施方式，都属于本发明所保护的范围。

实施例1

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.06％肌肽、0.05％泊洛沙姆物理改性的维生素C、0.04％柠檬酸、0.005％季铵盐-73、余量去离子水；pH 5.8。所述泊洛沙姆物理改性的维生素C通过如下步骤进行改性：在室温下将泊洛沙姆溶于一定量的去离子水中，搅拌使其溶解；然后降低温度至10℃，在真空条件下加入维生素C并超声波分散，通过低温蒸发技术使水蒸发获得泊洛沙姆物理改性的维生素C，最后冷冻干燥。选择聚氧乙烯分子量比例为40％的泊洛沙姆；泊洛沙姆与维生素C重量百分比为35:65。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到40℃，加入季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到10℃，加入泊洛沙姆物理改性的泊洛沙姆物理改性的维生素C，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至5.8。

对比例1

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.06％肌肽、0.05％维生素C、0.04％柠檬酸、余量去离子水；pH 5.8。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到40℃，加入季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到10℃，加入维生素C，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至5.8。

实施例2

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.10％肌肽、0.15％泊洛沙姆物理改性的维生素C磷酸酯镁、0.04％柠檬酸、0.008％季铵盐-73、0.05％透明质酸钠、余量去离子水；pH 6.5。所述泊洛沙姆物理改性的维生素C磷酸酯镁通过如下步骤进行改性：在室温下将泊洛沙姆溶于一定量的去离子水中，搅拌使其溶解；然后降低温度至5℃，在真空条件下加入维生素C磷酸酯镁并超声波分散，通过低温蒸发技术使水蒸发获得泊洛沙姆物理改性的维生素C磷酸酯镁，最后冷冻干燥。选择聚氧乙烯分子量比例50％的泊洛沙姆；泊洛沙姆与维生素C磷酸酯镁重量百分比为45:55。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到65℃，加入透明质酸钠、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到15℃，加入泊洛沙姆物理改性的维生素C磷酸酯镁，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至6.5。

对比例2

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.10％肌肽、0.15％维生素C磷酸酯镁、0.04％柠檬酸、0.008％季铵盐-73、0.05％透明质酸钠、余量去离子水；pH 6.5。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到65℃，加入透明质酸钠、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到15℃，加入维生素C磷酸酯镁，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至6.5。

实施例3

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.08％肌肽、0.15％泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷、0.04％柠檬酸、0.01％季铵盐-73、0.05％透明质酸钠、1.0％卡波姆、余量去离子水；pH 6.4。所述泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷通过如下步骤进行改性：在室温下将泊洛沙姆溶于一定量的去离子水中，搅拌使其溶解；然后降低温度至5℃，在真空条件下加入抗坏血酸葡糖苷并超声波分散，通过低温蒸发技术使水蒸发获得泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷，最后冷冻干燥。选择聚氧乙烯分子量比例45％的泊洛沙姆；泊洛沙姆与抗坏血酸葡糖苷重量百分比为40:60。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到46℃，加入透明质酸钠、卡波姆、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到12℃，加入泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至6.4。

对比例3

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.08％肌肽、0.15％抗坏血酸葡糖苷、0.04％柠檬酸、0.01％季铵盐-73、0.05％透明质酸钠、1.0％卡波姆、余量去离子水；pH 6.4。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到46℃，加入透明质酸钠、卡波姆、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到12℃，加入抗坏血酸葡糖苷，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至6.4。

实施例4

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.08％肌肽、0.07％泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸棕榈酸酯、0.02％柠檬酸、0.006％季铵盐-73、0.05％硬脂醇硫酸钠、1.0％卡波姆、0.7％鲸蜡硬脂基葡糖苷、余量去离子水；pH 5.9。所述泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸棕榈酸酯通过如下步骤进行改性：在室温下将泊洛沙姆溶于一定量的去离子水中，搅拌使其溶解；然后降低温度至5℃，在真空条件下加入抗坏血酸棕榈酸酯并超声波分散，通过低温蒸发技术使水蒸发获得泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸棕榈酸酯，最后冷冻干燥。选择聚氧乙烯分子量比例45％的泊洛沙姆；泊洛沙姆与抗坏血酸棕榈酸酯重量百分比为38:62。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到65℃，加入硬脂醇硫酸钠、卡波姆、鲸蜡硬脂基葡糖苷、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到5℃，加入泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸棕榈酸酯，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至5.9。

对比例4

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.08％肌肽、0.07％泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸棕榈酸酯、0.02％柠檬酸、0.006％季铵盐-73、0.05％硬脂醇硫酸钠、1.0％卡波姆、0.7％鲸蜡硬脂基葡糖苷、余量去离子水；pH 5.9。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到65℃，加入硬脂醇硫酸钠、卡波姆、鲸蜡硬脂基葡糖苷、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到5℃，加入抗坏血酸棕榈酸酯，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至5.9。

实施例5

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.07％肌肽、0.15％泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷、0.03％柠檬酸、0.005％季铵盐-73、0.8％1,3-丁二醇、1.0％黄原胶、0.7％鲸蜡硬脂醇、0.02％尼泊金甲酯、余量去离子水；pH 6.2。所述泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷通过如下步骤进行改性：在室温下将泊洛沙姆溶于一定量的去离子水中，搅拌使其溶解；然后降低温度至5℃，在真空条件下加入抗坏血酸葡糖苷并超声波分散，通过低温蒸发技术使水蒸发获得泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷，最后冷冻干燥。选择聚氧乙烯分子量比例60％的泊洛沙姆；泊洛沙姆与抗坏血酸葡糖苷重量百分比为40:60。

一种美白、抗皱组合物的制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到55℃，加入1,3-丁二醇、黄原胶、鲸蜡硬脂醇、尼泊金甲酯、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到7℃，加入泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至6.0。

对比例5

一种美白、抗皱组合物，按照重量百分比计，包括：0.07％肌肽、0.15％泊洛沙姆物理改性的抗坏血酸葡糖苷、0.03％柠檬酸、0.005％季铵盐-73、0.8％1,3-丁二醇、1.0％黄原胶、0.7％鲸蜡硬脂醇、0.02％尼泊金甲酯、余量去离子水；pH 6.0。

一种美白、抗皱组合物制备方法，将肌肽加入到去离子水中，搅拌使混合均匀，然后加热到55℃，加入1,3-丁二醇、黄原胶、鲸蜡硬脂醇、尼泊金甲酯、季铵盐-73，保温搅拌使其分散均匀；控制温度降到7℃，加入抗坏血酸葡糖苷，搅拌均匀；用加入柠檬酸并调节溶液的pH值至6.0。

功效测试

1、皮肤多功能测试仪测试

实验对象：选取100名女性志愿者，年龄在30-50岁之间，随机分成5组，每组20人。

5组实验对象分别使用实施例1、对比例1，实施例2、对比例2，实施例3、对比例3，实施例4、对比例4，实施例5、对比例5的美白、抗皱组合物，每天早晚各使用1次，左右手臂内侧标记4×4cm²试验区域，左臂涂抹实施例美白、抗皱组合物，对应右手臂涂抹对比例美白、抗皱组合物。60天后使用皮肤多功能测试仪对各组左臂区、右臂区的皮肤色度L*值，评估美白、抗皱组合物对皮肤美白的效果。表1为美白、抗皱组合物在测试期间皮肤色度L*值。

表1

本发明美白、抗皱组合物可以改善皮肤的色度，皮肤色度L*值增加比例大于未进行改性维生素C或维生素C衍生物的组合物，说明了本发明技术方案采用泊洛沙姆物理改性的美白、抗皱组合物的美白效果优于未进行改性维生素C或维生素C衍生物的组合物。这是因为，改性防止活性成分在使用中的氧化，维生素C或维生素C衍生物的失活更少。

2、酪氨酸酶活性抑制率的测定

分别取20mL上述实施例1-5以及对比例1-5的美白、抗皱组合物，加入4mL L-酪氨酸(0.25mol)和2mL pH＝6.5的磷酸缓冲液(PBS)，在37℃恒温水槽中保温10分钟，再加入1.0ml酪氨酸酶水溶液(1.0mg/ml，mcllvains缓冲液)，充分搅拌，在37℃反应15分钟后，测定475nm处吸光度(A1)。另外，用所述磷酸缓冲液代替上述实施例1-5以及对比例1-5的复合多肽护肤组合物进行相同的反应，测得吸光度(A2)。为了做对照试验，在不加试样和酪氨酸酶水溶液的情况下，测得吸光度(A3)。采用下面公式计算出酪氨酸酶活性抑制率。酪氨酸酶活性抑制率(％)＝(A2-A1)/(A2-A3)×100。实验数据记录于表2。

表2

从表2的实验数据可以看出，本发明提供的美白、抗皱组合物能够有效的抑制黑色素。采用泊洛沙姆物理改性的美白、抗皱组合物的美白效果优于未进行改性维生素C或维生素C衍生物的组合物。实验数据与上述皮肤多功能测试仪测试相吻合。

3、皮肤弹性测试

皮肤弹性随着皮肤衰老而降低，因此皮肤弹性是判断皮肤衰老的重要标志，是抗皱功效检测的指标之一。选取100名女性志愿者，年龄在30-50岁之间，随机分成10组，每组10人。10组实验对象分别使用实施例1、对比例1，实施例2、对比例2，实施例3、对比例3，实施例4、对比例4，实施例5、对比例5的美白、抗皱组合物，每天早晚各使用1次，脖子部位作为试验区域。60天后使用肤弹性测试仪对各组脖子部位皮肤，评估美白、抗皱组合物对皮肤抗皱的效果。弹性值记录于表3。

表3

从弹性测试可知，本发明提供的美白、抗皱组合物能够有效提高皮肤弹性，具有抗皱功效。采用泊洛沙姆物理改性的美白、抗皱组合物的抗皱效果优于未进行改性维生素C或维生素C衍生物的组合物。

综合1-3的测试结果，本发明的美白、抗皱组合物能够抑制黑色素的增长，长期使用可使皮肤保持美白，弹性润泽、淡化皱纹，延缓皮肤衰老。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。