阅读说明：本技术 一种奥利司他片及其制备方法 (Orlistat tablet and preparation method thereof ) 是由 廖洪 武慧芳 郭春燕 于 2021-06-30 设计创作，主要内容包括：本发明公开一种奥利司他片,主要包括以下重量百分比的各组分：奥利司他60mg(以奥利司他计),崩解剂3～10％(w/w),粘合剂3～10％(w/w),润滑剂0.1～1％(w/w),余量为填充剂；本发明采用直压法制备,将原辅料过筛后,称取处方量的奥利司他、交联聚维酮、共聚维酮、硬脂酸镁、蔗糖、微晶纤维素置于三维混合锅中,混料30min后至压片机上压片,控制片重。本发明采用直压法制片,有效减少了奥利司他片重的杂质,具有质量稳定,操作方便的特点,可有改善超重患猫体重的控制,实现本发明的目的。(The invention discloses orlistat tablets, which mainly comprise the following components in percentage by weight: 60mg of orlistat (calculated as orlistat), 3-10% (w/w) of disintegrating agent, 3-10% (w/w) of adhesive, 0.1-1% (w/w) of lubricant, and the balance of filler; the invention is prepared by a direct compression method, after raw and auxiliary materials are sieved, orlistat, crospovidone, copovidone, magnesium stearate, sucrose and microcrystalline cellulose in the formula are weighed and placed in a three-dimensional mixing pot, after the materials are mixed for 30min, the mixture is placed on a tablet press for tabletting, and the tablet weight is controlled. The invention adopts a direct compression method for tabletting, effectively reduces the heavy impurities of orlistat tablets, has the characteristics of stable quality and convenient operation, can improve the control of the weight of overweight sick cats, and realizes the aim of the invention.)

一种奥利司他片及其制备方法

技术领域

本发明涉及动物医药

技术领域

，具体涉及一种奥利司他片及其制备方法。

背景技术

随着宠物行业的发展，动物保健需求和饲养水平的日益提高，肥胖(超重)已成为困扰宠物的一个突出问题，日益引起关注。特别是在发达地区的城市，肥胖(超重)问题已成为宠物健康和动物福利的最大威胁。最新的调查数据显示，宠物猫肥胖(超重)问题呈现不断上升的趋势。根据美国宠物产品制造商协会(APPMA)的统计，2009年，全美国的宠物猫数量达到9630万只。在2010年10月13日美国“全国宠物肥胖宣传日”，美国宠物肥胖预防协会(APOP)发布的一项调查指出，近6000万的美国宠物猫要么肥胖要么超重。

澳大利亚皇家防止虐待动物协会(RSPCA)近年来接收到的超重宠物猫数字呈不断增加的趋势。RSPCA首席兽医Mark Lawrie指出：“有调查显示，澳大利亚有超过三分之一的宠物猫超重。”

我国宠物猫的饲养数量也迅速增加，有资料显示，2018 年，中国城镇人数达到7355万，其中养猫人数占比30.7％，有4000多万只宠物猫。虽然目前对我国肥胖(超重)的宠物猫尚未见到具体的调查统计数字，但是，业内人士普遍认为，与许多发达国家一样，我国宠物猫肥胖问题的发生率也在不断提高，必须引起高度重视，尽快加以控制。

奥利司他是一种半合成脂肪抑制素衍生物，具有较强的选择性抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶活性的作用，其主要与脂肪酶活性位点的丝氨酸残基共计结合，导致脂肪酶活性消失，阻止三酰甘油水解，降低甘油单脂及游离脂肪酸的摄入，达到控制体重、降糖、降压、调脂等目的，改善与肥胖有关的状态。奥利司他可使机体脂肪吸收下调30％，脂肪与粪便排出体外，同时减少小肠中胆固醇的吸收。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14～19小时。约97％的本品随粪便排泄，其中83％以原形排出。

传统制片工艺的湿法制粒常用的粘合剂为淀粉浆，淀粉浆温度过高，容易引起奥利司他的热解，因此生产出的奥利司他片杂质较多，且质量稳定较差，对应超重患猫体重的控制不是很理想。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术的缺陷和不足，提供一种奥利司他片及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案是：一种奥利司他片，其创新点在于，主要包括以下重量百分比的各组分：奥利司他60mg(以奥利司他计)，崩解剂3～10％(w/w)，粘合剂3～10％(w/w)，润滑剂0.1～1％(w/w)，余量为填充剂。

进一步的，所述填充剂为蔗糖和微晶纤维素，且填充剂比例为1:1。

进一步的，所述崩解剂为交联聚维酮。

进一步的，所述粘合剂共聚维酮。

进一步的，所述润滑剂硬脂酸镁。

一种奥利司他片的制备方法，其创新点在于，包括以下步骤：

S1、过筛：将原辅料过60目筛；

S2、称量：准确称取处方量的奥利司他、交联聚维酮、共聚维酮、硬脂酸镁、蔗糖、微晶纤维素；

S3、将处方量的原辅料置于三维混合锅中，混料30min；

S4、压片：将混完的物料上压片机压片，控制片重0.99～1.01g。

本发明有益效果为：

本发明采用直压法制片，有效减少了奥利司他片重的杂质，具有质量稳定，操作方便的特点，可有改善超重患猫体重的控制，实现本发明的目的。

具体实施方式

下面实施例对本发明作进一步的说明。

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施方式仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

实施例1

一种奥利司他片的制备方法，包括以下步骤：

称取奥利司他60g，交联聚维酮70g，共聚维酮50g，硬脂酸镁5g，蔗糖410g、微晶纤维素410g；置于三维混合锅中，混料30min，下料，去压片压片，片重控制在0.99～1.01g。

将上述制得的奥利司他片，采用高效液相色谱法进行有效成份的含量测定及有关物质测定，含量应为标示量的90～110％，有关物质单一杂质最大不得超过0.2％，各杂质总和不得大于1.0％。测定的5个样品，有关物质检测中，各杂质的量均低于限度要求，各杂质的相对保留时间均符合规定，含量分别为101.5％、100.8％、101.1％、100.5％、100.7％，结果均符合标准规定。

稳定性试验：将产品放置于稳定性试验箱中，放置24个月，经检测，产品的性状、含量和有关物质均符合要求。

表1奥利司他片加速试验结果

时间(月)	0	1	2	3	6
						性状	白色片	白色片	白色片	白色片	白色片
有关物质	符合要求	符合要求	符合要求	符合要求	符合要求
						含量(％)	100.5	99.8	100.1	98.3	98.6

表2奥利司他片长期试验结果

时间(月)	0	3	6	9	12	18	24
								性状	白色片	白色片	白色片	白色片	白色片	白色片	白色片
有关物质	符合要求	符合要求	符合要求	符合要求	符合要求	符合要求	符合要求
								含量(％)	100.5	100.1	99.7	100.4	98.1	98.3	99.0

结论：从表1和表2中可以看出，本发明产品经长期放置24月，性状、含量和有关物质均合格，符合奥利司他片质量标准中的相关规定。

以上所述，仅用以说明本发明的技术方案而非限制，本领域普通技术人员对本发明的技术方案所做的其它修改或者等同替换，只要不脱离本发明技术方案的精神和范围，均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。