PSMA-结合剂及其用途

本发明描述了具有放射性同位素取代的前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合化合物,以及其化学前体。化合物包括含有吡啶的化合物、具有苯肼结构的化合物和酰化的赖氨酸化合物。所述化合物使得用于单光子发射计算断层摄影术(SPECT)和正电子发射断层摄影术(PET)的放射性核素容易引入,用于例如对前列腺癌细胞和血管发生进行成像。

2021-10-29

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德度司他的共晶或盐及其制备方法和用途

本发明涉及德度司他的共晶,其为德度司他与异烟肼、异烟碱、尿素或烟酰胺的共晶。本发明还涉及德度司他的盐,其为德度司他哌嗪盐。本发明的德度司他的共晶或盐的稳定性好,有利于药品的长期储存。另外,其吸湿性低,溶解性好,有利于用作药物成分,具有极高的药物开发价值。本发明还涉及德度司他的共晶或盐的制备方法。本发明的制备方法简单,重复性好,适合工业化生产。

2021-10-26

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制备6-(1-丙烯酰基哌啶-4-基)-2-(4-苯氧基苯基)尼克酰胺的工艺

本发明涉及大于1公斤的大量制备6-(1-丙烯酰基哌啶-4-基)-2-(4-苯氧基苯基)尼克酰胺(化合物I)的工艺。该工艺提供了良好的产率和至少95％纯度的最终产物,并提供可控且安全的反应。

2021-09-28

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氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途

本发明涉及氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途。涉及具有化学式(I)的HBV复制抑制剂包括其立体化学同分异构形式,以及盐、水合物、溶剂化物,其中B、R-1、R-2和R-4具有如在此定义的含义。本发明还涉及包含这些抑制剂的药物组合物以及在HBV疗法中它们单独的或与其他HBV抑制剂组合的用途。

2021-09-28

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具有杀虫效用的分子,以及与其相关的中间体、组合物和方法

本发明涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体动物门(Mollusca)以及线形动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可例如用作杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、软体动物杀灭剂以及杀线虫剂。此文件公开具有下式(“式1”)的分子。

2021-09-28

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一种制备烟酰胺单核苷酸共晶体的方法

本发明提供了一种制备烟酰胺单核苷酸共晶体的方法,旨在解决现有烟酰胺单核苷酸晶体流动性差、导致NMN药物或保健品产品的装/重量差异较大、品质不一的技术问题。该方法以烟酰胺单核苷酸为活性成分,以异烟碱为共晶形成物,采用溶液合成法将烟酰胺单核苷酸与异烟碱进行混合后析晶,具有操作简单,适用范围广的优点。

2021-09-17

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