本发明属于植物有机酸提取技术领域,尤其涉及一种从银杏叶废渣中提取莽草酸的方法及应用。本发明提取工艺简单,本发明的工艺流程,主要是采用酸性pH 1-5的水溶液,采用80％～95％的含水丙酮和85％～95％的含水醇去杂提纯。生物化学反应温和安全,操作方便,容易掌握。不仅生产成本低,而且绿色环保,产率高,质量好,经检测：莽草酸含量达到≥90％,莽草酸的提取率在90％以上。本发明的一种从银杏叶提取黄酮和内酯后的废渣中提取莽草酸的方法,同样适用于从银杏叶提取物柱层析废液中提取莽草酸。

本发明公开了一种制备碘化台勾霉素B和其它几种芳香类碘化产物的简易方法和应用。将芳香性化合物的二甲基亚砜溶液与碘化钠水溶液加入到缓冲液中,在空气氛围下振荡混合,然后用含有酸的不溶于水的有机溶剂萃取从而诱发碘化反应,从有机溶剂的萃取液中分离出芳香类碘化产物；所述的芳香性化合物为台勾霉素B、2-羟基-萘、芹菜素、染料木素,或下式A中所示的任一化合物。本发明人在研究台勾霉素B的卤素化反应机制过程中,发现了一种简易高效的台勾霉素B碘化方法,该方法无需采用重金属催化剂和生物酶催化剂、无需高温高压等剧烈的反应条件；具有简便易行的化学技术特征。该方法同时适用于其它9种芳香性化合物的碘化反应。

本发明公开了一种从槐角中提取山柰酚的方法,包括如下步骤：称取适量槐角粉料加入NaOH溶液进行浸提,浸提温度为50℃～80℃,得到粗提液；将粗提液过滤,收集滤液加入乙酸调节pH至6～7,静置后浓缩得到浓缩提取液；将浓缩提取液加入酸性溶液进行水解,水解温度为60℃～70℃,然后过滤,收集滤渣；将滤渣水洗至水溶液呈中性后,将中性滤渣采用其3～7倍质量的乙醇进行热提取,70℃～80℃加热回流,过滤,收集所得滤液加入活性炭进行吸附脱色,然后过滤,再次收集滤液浓缩至原体积的1/5～1/7,得到浓缩滤液；将浓缩滤液静置,离心分离,沉淀干燥后粉碎后获得含量为98％的山奈酚成品。本发明提供的山奈酚提取方法工艺相对简洁易操作,适用于工业化生产。

一种芹菜素的半合成方法,包括：以二甲基亚砜为溶剂,将柚皮素与碘在100-120℃温度下进行反应；向反应液中加入保险粉或保原粉以及体积分数25%-50%的乙醇水溶液,在碱性环境下,于70-90℃温度下反应；将反应液趁热过滤,收集滤液,调节温度为30-40℃、pH值为6-7,加入体积分数50%-80%的乙醇水溶液,待晶体析出后过滤,收集滤饼,即得芹菜素产品。该方法反应条件温和、易于控制、步骤简单、操作方便、耗时短、成本低、收率高,且对环境无污染。

本发明公开了一种8-氮杂环取代色酮类衍生物及其制备方法与制药用途,属于药物化学领域。本发明提供了一种具有选择性PARP1/2抑制活性的8-氮杂环取代色酮类化合物,可用于制备预防或治疗PARP1/2缺陷型肿瘤的药物,具有广泛的市场应用和开发前景。

本发明提供了一种双黄芩素化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,属于制药领域。该双黄芩素化合物的结构如式A所示。体外抗肿瘤活性实验表明,本发明化合物结肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌细胞株均有很好的抑制作用；与黄芩素相比,本发明化合物对肿瘤细胞的抑制活性均明显提高。体内抗肿瘤活性实验表明,本发明化合物对H22荷瘤小鼠的肿瘤增殖有明显的抑制作用；与相同剂量的黄芩素组相比,本发明双黄芩素化合物组的肿瘤增殖抑制效果更佳。本发明化合物能够用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物,其制备方法简单,成本较低,产品收率和纯度高,适合工业化大生产。

本发明提供一种C-((sp3))-C-((sp2))键的构建方法与β-芳基氨基酸的制备方法,涉及化学物质合成与过渡金属应用技术领域,包括将氨基酸β-C-((sp3))与酚羟基所在的环碳C-((sp2))直接偶联构建C-C键的方法。该过程将含有不活泼的β-C-((sp3))-H的氨基酸和特定结构的配体L-(1)与二价镍络合生成四配位的螯合物,再于碱性条件下与磺酸酚酯在钯催化下完成氨基酸不活泼β-C-((sp3))-H芳基化和质子转移等反应,实现C-((sp3))-C-((sp2))键的构建,最后经水解释放β-C芳基化氨基酸和配体L-(1)。本发明提供的C-((sp3))-C-((sp2))键的构建方法,操作简便、成本低、反应通用性强,产率和立体选择性高。本发明的合成方法为制备各类非天然的β-芳基氨基酸,且为具有生物活性的酚类化合物的氨基酸化/肽化修饰提供了一种新的方法,为新药的设计合成提供了一种新的途径和选择。

本发明公开了一种黄酮类化合物及其制备方法和用途,其中黄酮类化合物包括黄酮类化合物FLM-1-24、黄酮衍生物FLM-25-40和异黄酮衍生物FLM-41-48。本发明黄酮类化合物可用于制备对人肝癌细胞系Huh7细胞的Nogo-B表达具有调节作用的调节剂,具体地说,本发明黄酮类化合物对人肝癌细胞系Huh7细胞的Nogo-B表达具有良好的抑制活性。

本发明公开了一种从洋甘菊中同时提取芹菜素和木犀草素的方法,包括以下步骤：洋甘菊粉末采用乙醇提取后,固液分离,收集液相；液相脱除乙醇得到固相；在固相中加入碱性水溶液混匀,固液分离,收集液相,将液相过阴离子交换树脂,采用酸性乙醇溶液洗脱,收集洗脱液,洗脱液中加入阳离子交换树脂,固液分离,收集固相,所得固相用水淋洗至中性后醇沉,固液分离,所得液相即为木犀草素提取物,所得固相即为芹菜素。本发明方法简单,成本低、工艺周期短,所用试剂对环境污染小,通过本发明方法有效地提高了洋甘菊中芹菜素和木犀草素的得率和利用率,可进行工业化生产。