一类β-卡波林氮芥衍生物、制备方法和抗肿瘤用途

本发明公开了一类β-卡波林氮芥衍生物及其制备方法和用途,属于天然药物及药物化学领域。具体涉及一系列具有抗肿瘤活性的β-卡波林氮芥衍生物的制备方法和在抗肿瘤药物方面新用途。本发明所述的β-卡波林氮芥衍生物及其药学上可接受的盐如通式I所示。其中,R-1如权利要求书和说明书中所述。

2021-09-21

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一种[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶化合物的合成方法

本发明涉及医药中间体化合物合成技术领域,具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶化合物的合成方法。本发明方法采用2-氨基-3-溴-5-氯吡啶和1,1-二甲氧基-N,N-二甲基乙胺为原料,在催化剂对甲苯磺酸催化作用下,加热反应得到中间体1,将中间体1直接用于下一步,与羟胺磺酸反应得到最终产物。本发明方法原料便宜易得,路线简单,中间体不需要纯化处理,直接用于下一步反应,生产方便,不需要使用危险试剂,环保安全,产物易于提纯。

2021-09-21

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促进骨生长的烷基胺骆驼蓬碱衍生物

本发明提供促进骨生长的烷基胺骆驼蓬碱衍生物。所述烷基胺骆驼蓬碱衍生物是式I所示化合物及其盐、水合物和异构体。本发明还提供促进对象中骨形成的方法,该方法给予有此需要的对象治疗有效量的式I、式II或式III所示化合物。本发明还提供矫型和牙周装置,以及利用式I、式II或式III所示化合物治疗肾脏疾病和癌症的方法。

2021-09-21

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喹唑啉类衍生物及其用途

本发明公开了一种喹唑啉类衍生物及其制备方法和用途,属于医药技术领域。本发明提供了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐。本系列化合物分子对ATR具有抑制活性,可用于制备ATR抑制剂药物,在以LoVo细胞为例的多种细胞株中展现出较强的细胞抗增殖活性,同时在动物实验中也具有良好的抗肿瘤活性；因此,本系列化合物为ATR小分子抑制剂药物、治疗和/或预防癌症药物的制备提供了新的有效选择,具有很好的应用前景。

2021-09-21

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具有口服生物利用率的五氮杂大环状环络合物

本公开涉及具有口服生物利用率的五氮杂大环状环络合物,尤其是具有增强的口服生物利用率的化合物。过渡金属络合物包含过渡金属,所述过渡金属由包含对应于式A的五氮杂15-元大环状环的大环和具有式-OC(O)X-1的两个轴向配体配位,其中X-1如说明书式A中所定义。

2021-09-21

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氮杂双环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途

提供了氮杂双环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途。具体地,提供了式(I)和式(Ⅱ)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物,及其制备方法和应用。

2021-09-17

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包含杂环蛋白激酶抑制剂的制剂

提供了组合物,其包含聚乙二醇化的甘油酯和具有以下结构(I)的化合物：或其药学上可接受的盐。还提供了结构(I)的化合物或其药学上可接受的盐的晶型。也公开了制备它们的方法,和在癌症、自身免疫性、炎性和其它Pim激酶-相关的疾病、障碍或病症的治疗中使用它们的方法。

2021-09-17

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己酮糖激酶抑制剂及其用途

本发明涉及医药技术领域,具体涉及己酮糖激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体,含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体的药物组合物及制剂,制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体的方法,以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体在制备治疗和/或预防由KHK介导的疾病及相关疾病的药物中的用途。

2021-09-17

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通过泛素蛋白酶体途径降解BTK的双官能化合物

本发明涉及用于通过泛素蛋白水解途径降解BTK的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物,以及使用所述组合物治疗各种疾病、病况或病症的方法。

2021-09-17

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作为c-MET抑制剂的有机磷取代化合物及其治疗用途

本公开提供了[1,2,4]三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪,[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪,和[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡嗪衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,作为酪氨酸激酶c-MET抑制剂,其可用作新型抗癌剂和/或抗炎剂。

2021-09-17

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